ブレオマイシン
Bleomycin
Bleomycin sulfate
別名: Blenoxane · Blenamax · Bleocin · Bileco · Blanoxan · bleomycin sulphate · bleomycini sulfas · Bleo-S · Bleo-cell · Bleolem · Blio · Blocamicina · Bonar · Oil Bleo · Tecnomicina
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic therapy (General guide) | 10 Units mg/m2 (NOT mg/kg) or 0.3-0.5 mg/kg | Parenteral | Varies (e.g., once daily for a few days then once weekly, or once weekly at the start) | Do not exceed total maximum dosage of 125-200 mg/m2 | 🌎 NA |
- Antineoplastic therapy (General guide): 1 Unit = 1 mg. Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic therapy (General guide) | 10 Units mg/m2 (NOT mg/kg) or 0.3-0.5 mg/kg | Parenteral | Varies (e.g., once daily for a few days then once weekly, or once weekly at the start) | Do not exceed total maximum dosage of 125-200 mg/m2 | 🌎 NA |
- Antineoplastic therapy (General guide): 1 Unit = 1 mg. Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ブレオマイシンは、Streptomyces verticillusに由来する糖ペプチド系の抗腫瘍性抗生物質です。
主な臨床用途:
- 犬および猫のリンパ腫、扁平上皮癌（SCC）、奇形腫、非機能性甲状腺腫瘍の補助治療。
- 電気化学療法（ECT）: 病変内電気穿孔法と組み合わせることで非常に効果的であり、局所腫瘍（猫の鼻鏡扁平上皮癌、犬の肥満細胞腫など）の細胞内薬物濃度を著しく高めます。
毒性の特徴: 多くの従来の化学療法薬とは異なり、ブレオマイシンは通常骨髄抑制をほとんど起こしません。しかし、肺線維症や皮膚毒性の重大なリスクを伴います。この特有の毒性プロファイルは、肺や皮膚には薬物を不活性化する酵素であるブレオマイシン水解酵素が不足しているために起こります。
作用機序
Bleomycin acts primarily by inducing single- and double-strand DNA breaks.
- Mechanism: The drug possesses a DNA-binding domain and an iron-binding domain. It binds to DNA and chelates intracellular Fe²⁺ (ferrous iron).
- Oxidative Cleavage: The Bleomycin-Fe²⁺ complex reacts with oxygen to generate highly reactive oxygen species (ROS), such as superoxide and hydroxyl radicals → oxidative cleavage of the DNA phosphodiester backbone.
- Cell Cycle: It is considered cell-cycle phase-specific, primarily arresting cells in the G2 and M phases.
- Resistance: Mediated by decreased cellular uptake, increased DNA repair mechanisms, or increased cellular expression of bleomycin hydrolase (the enzyme responsible for its degradation).
安全性・警告
禁忌
- Prior hypersensitivity reactions to the drug
- Preexisting pulmonary disease
- Adverse pulmonary effects from prior therapy
- Pregnancy (unless owners accept the associated teratogenic risks)
有害事象
- Fever
- Anorexia
- Vomiting
- Allergic reactions (including anaphylaxis)
- Alopecia
- Skin rashes
- Stomatitis
- Pneumonitis
- Pulmonary fibrosis (potentially fatal)
- Thrombocytopenia (mild)
- Leukopenia (mild)
- Decreased hemoglobin
- Renal toxicity
- Hepatotoxicity
注意事項
Bleomycin is a toxic drug with a low therapeutic index; it should only be used by personnel equipped to actively monitor patients and handle complications. Use very cautiously in patients with significant renal impairment (dosage reduction may be necessary). It is teratogenic (FDA Category D). To reduce the likelihood of fatal pulmonary toxicity, a total maximum cumulative dosage of 125-200 mg/m2 should not be exceeded.
医薬品相互作用
Bleomycin sensitizes lung tissue to oxygen. Use of general anesthetics can cause rapid deterioration of pulmonary function and post-operative pulmonary fibrosis, even at safe inspired oxygen concentrations.
Prior or concomitant use can lead to increased hematologic, mucosal, and pulmonary toxicities.
監視
- Efficacy (tumor response)
- Pulmonary Toxicity: Chest radiographs (baseline and regularly, e.g., q1-2 weeks), lung auscultation (monitor for dyspnea and fine rales)
- Blood chemistry (renal and hepatic function markers)
- Hematologic profiles (CBC)
- Total cumulative dose accumulation (do not exceed 125-200 mg/m2)
薬物動態
半減期
吸収
Not appreciably absorbed from the gut; must be administered parenterally.
分布
Mainly distributed to the lungs, kidneys, skin, lymphatics, and peritoneum.
代謝
Inactivated by the enzyme bleomycin hydrolase, which is abundant in most tissues but notably deficient in the skin and lungs.
消失
In humans, 60-70% of a dose is excreted as active drug in the urine.
過剰投与
No specific information was located in the monograph. Because of the high toxicity and low therapeutic index of the drug, it is critical to determine dosages carefully. Overdosage would likely manifest as severe exacerbations of acute toxicities (anaphylaxis, fever, vomiting) and accelerated onset of delayed toxicities (pulmonary fibrosis, stomatitis).
製品
製剤
- Powder for injection
ヒト用医薬品
- Bleomycin Sulfate Lyophilized Powder for Injection after reconstitution: 15 Units & 30 Units per vial
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Powder for injection should be kept refrigerated. After reconstituting with sterile saline, water, or dextrose, the resulting solution is stable for 24 hours. Bleomycin is less stable in dextrose solutions than in saline. While reportedly stable in normal saline for at least 2 weeks at room temperature and 4 weeks refrigerated, use within 24 hours is recommended because the solution contains no preservatives.
飼主向け情報
重要な警告: ブレオマイシンは、重度で不可逆的な肺の損傷を引き起こす可能性があります。
- 呼吸の変化: ペットの呼吸を注意深く観察してください。咳、喘鳴、息切れ、または呼吸困難に気づいた場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
- 皮膚と口の潰瘍: 脱毛、発疹、または口内炎に注意してください。ペットの口が敏感になっている場合は、柔らかい食事を与えてください。
- 一般的な症状: 投与直後に微熱、食欲不振、嘔吐が起こることがあります。
- 麻酔のリスク: 将来、ペットが手術や麻酔を受ける必要がある場合は、ブレオマイシンの投与歴があることを獣医療チームに必ず伝えてください。この薬は肺を酸素療法に対して非常に過敏にするため、特別な麻酔プロトコルが必要になります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。