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ブデソニド

Budesonide

糖質コルチコイドPOInhalationIntranasal犬猫

別名: Entocort EC · Pulmicort · Rhinocort · Benacort · Budelin · Budenofalk · Cortiment · Budesonidum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dogPO· q24h· Chronic management; taper to lowest effective dose

これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl)1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dogPOq24hChronic management; taper to lowest effective dose🌍 EU
  • Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl): Do not crush or chew capsules.

猫

適応用量経路頻度期間地域
Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl)1 mg/catPOq24hChronic management; taper to lowest effective dose🌍 EU
Feline Asthma (Clinical Pearl)100 - 400 µg (1-2 puffs)Inhalationq12hChronic management🌍 EU
  • Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl): May be compounded if standard sizes are too large, though this alters the enteric coating.
  • Feline Asthma (Clinical Pearl): Administer via a feline-specific spacer mask (e.g., AeroKat).

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

ブデソニドは、​局所作用型の強力な糖質コルチコイド​（プレドニゾロンの約15倍の効力）であり、弱い鉱質コルチコイド作用を持ちます。

  • ​標的送達​：経口製剤は通常、腸溶コーティング（Entocort EC®など）が施されており、十二指腸に到達するまで溶解が遅延されます。これにより、腸内で集中的な局所抗炎症作用を発揮します。
  • ​全身性副作用の軽減​：門脈循環に吸収されますが、広範な​初回通過効果（肝代謝）​を受けます。全身循環に入る前に大部分が肝臓でクリアランスされるため、従来の全身性ステロイドによる典型的な副作用（多飲、多尿、多食など）のリスクが大幅に減少します。
  • ​臨床用途​：主に、従来の全身性ステロイドに不耐性または難治性の犬および猫の​炎症性腸疾患（IBD）​の適応外使用として獣医療で用いられます。
  • ​コストと製剤​：費用が制限要因になることがあります。また、人間用のカプセルは小型の動物には大きすぎることが多いため、より少ない用量に調剤（コンパウンディング）されることがよくあります。

作用機序

Budesonide diffuses across cell membranes and binds with high affinity to cytosolic ​glucocorticoid receptors (GR)​.

  • The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription.
  • Anti-inflammatory pathway: Induces the production of ​lipocortin-1 (annexin-1)​ → inhibits phospholipase A2 → blocks the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → decreases the synthesis of potent inflammatory mediators (prostaglandins and leukotrienes).
  • Despite its high first-pass metabolism, it still causes significant suppression of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to budesonide
  • Patients with active GI ulcers
  • Active systemic infections
  • Diabetes mellitus
  • Cataracts

有害事象

  • Steroid hepatopathy
  • HPA-axis suppression
  • Hyperadrenocorticism (rare, but risk increases with hepatic dysfunction)

注意事項

Use with caution in patients with moderate to severe hepatic dysfunction, as they are more likely to develop signs of hypercorticism. Because budesonide suppresses the HPA-axis, animals undergoing stressful procedures (such as surgery) should be considered for exogenous systemic steroid administration. FDA Category C for pregnancy; demonstrated to be embryocidal and teratogenic in rats and rabbits.

医薬品相互作用

CYP3A Inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, erythromycin)

May decrease the hepatic metabolism of budesonide, leading to increased systemic blood levels and a higher risk of glucocorticoid adverse effects.

Antacids, H2-blockers, Proton Pump Inhibitors

May increase gastric pH, potentially causing premature dissolution of the enteric coating and reducing the drug's targeted efficacy in the intestines.

KetoconazoleMajor

Inhibits CYP3A4, significantly increasing systemic budesonide levels and risk of toxicity

ItraconazoleMajor

Inhibits CYP3A4, increasing systemic budesonide levels

ErythromycinModerate

Inhibits CYP3A4, potentially increasing budesonide levels

NSAIDs (e.g., Meloxicam, Carprofen)Major

Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding

監視

  • Resolution of clinical signs of IBD (vomiting, diarrhea, weight loss)
  • Liver enzymes (ALP, ALT) for potential steroid hepatopathy
  • Clinical signs of hyperadrenocorticism (PU/PD/PP, panting, alopecia)

薬物動態

半減期

犬2-3 hours

吸収

Bioavailability is 10-20% in dogs due to a high first-pass effect. In humans, food may delay absorption but does not impact the total amount absorbed.

分布

Mean volume of distribution in humans ranges from 2.2-3.9 L/kg.

代謝

Undergoes extensive first-pass metabolism in the liver, which significantly reduces systemic bioavailability.

消失

Completely metabolized; metabolites are excreted in the feces and urine. Clearance in dogs is 2.2 L/hr/kg.

過剰投与

Acute oral overdoses are unlikely to be of much clinical concern, though massive overdoses may warrant gut evacuation. The lethal dose in mice is reported to be 200 mg/kg.

製品

製剤

  • Enteric-coated capsules
  • Inhalation suspension
  • Nasal spray
  • Compounded oral formulations

ヒト用医薬品

  • Entocort EC® (capsules)

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA

Human authorized products used off-label under the cascade.

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品 · POM-V (via cascade)VMD

Human authorized products used off-label under the cascade.

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store at room temperature in tight, light-resistant containers. Protect from moisture.

飼主向け情報

​重要​：腸溶性カプセルを砕いたり、ペットに噛ませたりしないでください。薬を直接腸まで届けるためには、特殊なコーティングを無傷に保つ必要があります。

  • ​投与方法​：食事と一緒でも、空腹時でも投与できます。胃腸が敏感なペットの場合は、食事と一緒に与えると良いでしょう。
  • ​副作用​：標準的な全身性ステロイド（プレドニゾンなど）よりもはるかに少ないですが、飲水量の増加、尿量の増加、食欲の増加、過度なパンティング（あえぎ呼吸）に注意してください。
  • ​ストレスと手術​：この薬は体の自然なストレス反応を抑制する可能性があるため、手術、歯科処置、または大きなストレスのかかる出来事の前に、ペットがブデソニドを服用していることを獣医師に伝えてください。ストレスに対処するため、一時的に別のステロイドの投与が必要になる場合があります。
  • ​調剤​：人間用のカプセルは小型のペットには大きすぎることが多いため、正確な用量を確保するために、獣医師が薬局で特別なサイズに調剤（コンパウンディング）することがあります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。