ブデソニド
ブデソニドは、**局所作用型の強力な糖質コルチコイド**（プレドニゾロンの約15倍の効力）であり、弱い鉱質コルチコイド作用を持ちます。 * **標的送達**：経口製剤は通常、腸溶コーティング（Entocort EC®など）が施されており、十二指腸に到達するまで溶解が遅延されます。これにより、腸内で集中的な局所抗炎症作用を発揮します。 * **全身性副作用の軽減**：門脈循環に吸収されますが、広範な**初回通過効果（肝代謝）**を受けます。全身循環に入る前に大部分が肝臓でクリアランスされるため、従来の全身性ステロイドによる典型的な副作用（多飲、多尿、多食など）のリスクが大幅に減少します。 * **臨床用途**：主に、従来の全身性ステロイドに不耐性または難治性の犬および猫の**炎症性腸疾患（IBD）**の適応外使用として獣医療で用いられます。 * **コストと製剤**：費用が制限要因になることがあります。また、人間用のカプセルは小型の動物には大きすぎることが多いため、より少ない用量に調剤（コンパウンディング）されることがよくあります。
作用機序: Budesonide diffuses across cell membranes and binds with high affinity to cytosolic **glucocorticoid receptors (GR)**. * The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription. * **Anti-inflammatory pathway**: Induces the production of **lipocortin-1 (annexin-1)** → inhibits **phospholipase A2** → blocks the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → decreases the synthesis of potent inflammatory mediators (prostaglandins and leukotrienes). * Despite its high first-pass metabolism, it still causes significant suppression of the **hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis**.
動物種別の用量
- Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl) · 1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dog · PO · q24h · Chronic management; taper to lowest effective dose · Do not crush or chew capsules.
- Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl) · 1 mg/cat · PO · q24h · Chronic management; taper to lowest effective dose · May be compounded if standard sizes are too large, though this alters the enteric coating.
- Feline Asthma (Clinical Pearl) · 100 - 400 µg (1-2 puffs) · Inhalation · q12h · Chronic management · Administer via a feline-specific spacer mask (e.g., AeroKat).
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to budesonide
- Patients with active GI ulcers
- Active systemic infections
- Diabetes mellitus
- Cataracts
有害事象
- Steroid hepatopathy
- HPA-axis suppression
- Hyperadrenocorticism (rare, but risk increases with hepatic dysfunction)
薬物相互作用
- CYP3A Inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, erythromycin) · May decrease the hepatic metabolism of budesonide, leading to increased systemic blood levels and a higher risk of glucocorticoid adverse effects.
- Antacids, H2-blockers, Proton Pump Inhibitors · May increase gastric pH, potentially causing premature dissolution of the enteric coating and reducing the drug's targeted efficacy in the intestines.
- Ketoconazole · Inhibits CYP3A4, significantly increasing systemic budesonide levels and risk of toxicity · major
- Itraconazole · Inhibits CYP3A4, increasing systemic budesonide levels · major
- Erythromycin · Inhibits CYP3A4, potentially increasing budesonide levels · moderate
- NSAIDs (e.g., Meloxicam, Carprofen) · Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding · major
モニタリング
- Resolution of clinical signs of IBD (vomiting, diarrhea, weight loss)
- Liver enzymes (ALP, ALT) for potential steroid hepatopathy
- Clinical signs of hyperadrenocorticism (PU/PD/PP, panting, alopecia)
過量投与
Acute oral overdoses are unlikely to be of much clinical concern, though massive overdoses may warrant gut evacuation. The lethal dose in mice is reported to be 200 mg/kg.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。