ブピバカイン
Bupivacaine
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
別名: Sensorcaine · Marcaine · Bupivacainum · Bupivacaine hydrochloride
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Regional, epidural, perineural, or intrapleural analgesia | Up to 2 mg/kg | Perineural/Epidural/Intrapleural | q8h | As needed | 🌍 EU |
- Regional, epidural, perineural, or intrapleural analgesia: Unlikely to be associated with systemic side effects at this dose. Onset is 20-30 minutes for epidural; duration is 6-8 hours.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Regional, epidural, perineural, or intrapleural analgesia | Up to 2 mg/kg | Perineural/Epidural/Intrapleural | q8h | As needed | 🌍 EU |
- Regional, epidural, perineural, or intrapleural analgesia: Unlikely to be associated with systemic side effects at this dose. Cats may be more sensitive to local anaesthetic toxicity; use conservative dosing.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ブピバカインは強力で長時間作用型のアミド系局所麻酔薬であり、獣医療において局所麻酔、硬膜外麻酔、および神経周囲の鎮痛に広く使用されています。リドカインと比較して効果の発現は遅いですが、作用時間は著しく長くなります（6〜8時間）。
警告: ブピバカインを静脈内投与すると重篤な心毒性を引き起こします。注射前には必ず吸引し、針が血管内に入っていないことを確認する必要があります。
作用機序
Bupivacaine produces reversible blockade of voltage-gated sodium channels in nerve fibres → prevents the influx of sodium required for depolarization → inhibits the propagation of action potentials → results in local anaesthesia and analgesia.
安全性・警告
禁忌
- Intravenous (IV) administration
- Intravenous regional anaesthesia (Bier block)
- Use of adrenaline-containing formulations at end-arterial sites (e.g., tail, digits, ears)
- Use of adrenaline-containing formulations when significant systemic absorption is likely
有害事象
- Severe cardiac arrhythmias (if injected intravascularly)
- Motor blockade (paresis/paralysis of affected limbs)
- CNS toxicity (seizures, tremors) at high systemic doses
- Hypotension (especially with epidural use)
注意事項
CRITICAL WARNING: Inadvertent intravascular injection may precipitate severe cardiac arrhythmias that are refractory to standard resuscitation treatments. Always aspirate prior to injection.
- Lower doses should be used when systemic absorption is likely to be high (e.g., intrapleural analgesia).
- Normal sterile precautions should be observed during administration.
医薬品相互作用
Additive systemic toxicity; doses must be reduced when used concurrently.
監視
- Aspiration for blood prior to injection (mandatory)
- Electrocardiogram (ECG) during and after block placement
- Blood pressure
- Respiratory rate and effort (especially with epidural or intrapleural use)
- Motor function recovery
薬物動態
半減期
吸収
Systemic absorption depends on the site of injection, vascularity of the tissues, and presence of a vasoconstrictor (adrenaline). Intrapleural administration results in high systemic absorption.
分布
Highly lipid soluble and highly protein bound. Distributes widely to all tissues.
代謝
Hepatic metabolism via cytochrome P450 enzymes.
消失
Excreted primarily in the urine as metabolites.
過剰投与
Overdose or inadvertent IV injection leads to profound CNS toxicity (muscle twitching, seizures, coma) and cardiovascular toxicity (profound hypotension, bradycardia, ventricular arrhythmias, asystole).
Clinical Pearl: Bupivacaine-induced cardiac arrest is notoriously resistant to standard CPR. Intravenous Lipid Emulsion (ILE) therapy (e.g., Intralipid 20%) is the specific antidote and should be administered immediately alongside standard resuscitation efforts.
製品
製剤
- Injectable solution: 2.5 mg/ml (0.25%)
- Injectable solution: 5.0 mg/ml (0.5%)
- Injectable solution: 7.5 mg/ml (0.75%)
- Injectable solution: 2.5 mg/ml with 1:200,000 adrenaline
- Injectable solution: 5.0 mg/ml with 1:200,000 adrenaline
動物用医薬品
- Marcain (POM)
- Sensorcaine (POM)
ヒト用医薬品
- Marcain 0.25%, 0.5%, 0.75%
- Marcain Heavy (with glucose for spinal anaesthesia)
規制ステータス
Nocita (bupivacaine liposome injectable suspension) is FDA approved for dogs and cats.
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at room temperature (15-30°C). Do not freeze. Protect from light. Adrenaline-containing solutions are more sensitive to light and heat.
飼主向け情報
ペットは痛みを抑えるために長時間作用型の局所麻酔を受けました。
- 治療部位（脚など）は6〜8時間ほど感覚がなくなり、力が入らなくなることがあります。
- 麻痺した部位の保護: ペットが麻痺した脚を噛んだり、引っ掻いたり、怪我をしないように注意してください（痛みを感じないため）。
- ペットの動きを制限し、脚に力が入らない場合は転倒を防ぐために歩行を補助してください。
- 極度の無気力、筋肉の震え、または呼吸困難が見られた場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。