ブスルファン
Busulfan
1,4-butanediol dimethanesulfonate
別名: Myleran · Busulfex · Busulivex · Mielucin · Misulban · bussulfam · busulfanum · busulphan · CB-2041 · GT-41 · myelosan · NSC-750 · WR-19508
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ブスルファンは強力な二官能性アルキル化抗悪性腫瘍薬であり、獣医学においては主に小動物の慢性顆粒球性白血病（CML）および真性多血症の補助療法として使用されます。
- 臨床のポイント：真性多血症に対するヒドロキシウレアなどの新しい分子標的治療の登場により、日常的な獣医臨床ではあまり使用されなくなりましたが、特定の骨髄増殖性疾患に対する有効な選択肢の一つです。
- 重篤な骨髄抑制を引き起こす重大なリスクがあるため、厳密な血液学的モニタリングが必要です。
- 急速な腫瘍崩壊と細胞破壊により血清尿酸値が上昇する可能性があり、尿酸性腎症を予防するためにアロプリノールの併用が必要になる場合があります。
作用機序
Busulfan is a cell cycle-phase nonspecific alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intracellular hydrolysis to release methanesulfonate groups → forms reactive carbonium ions → alkylates DNA by cross-linking guanine bases on DNA strands.
- Pathway: DNA cross-linking → inhibition of DNA replication and RNA transcription → apoptosis (programmed cell death).
- Target: It exhibits highly selective toxicity toward cells of the granulocytic series and myeloid precursors in the bone marrow, making it particularly effective against myeloproliferative diseases.
安全性・警告
禁忌
- Patients with known hypersensitivity to busulfan
- Patients who have shown resistance to the drug in the past
- Pregnancy (FDA Category D), unless potential benefits outweigh the risks
- Nursing dams
有害事象
- Myelosuppression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Pancytopenia (can take months to years for recovery)
- Bronchopulmonary dysplasia with pulmonary fibrosis (uncommon, chronic use)
- Uric acid nephropathy
- Stomatitis
注意事項
Warning: Only veterinarians with the experience and resources to monitor the toxicity of this agent should administer this drug.
- Bone Marrow Depression: The risk versus benefits of therapy must be carefully considered in patients with preexisting bone marrow depression or concurrent infections.
- Radiation Therapy: Additive bone marrow depression may occur in patients undergoing concomitant radiation therapy.
- Teratogenicity: Mutagenic in mice and may potentially cause a variety of fetal abnormalities. Avoid during pregnancy unless absolutely necessary.
医薬品相互作用
Use within 72 hours prior to busulfan can reduce busulfan clearance by reducing glutathione concentrations in tissues and blood.
Can potentially reduce clearance of busulfan, probably by competing for available glutathione.
Potential decreased busulfan clearance.
Concurrent use with other bone marrow depressant medications may result in additive myelosuppression.
Possible increased clearance of busulfan.
Used concomitantly with busulfan may result in hepatotoxicity.
監視
- CBC (Complete Blood Count)
- Serum uric acid
- Clinical efficacy
薬物動態
吸収
Well absorbed after oral administration.
分布
Distribution characteristics are not well described in animals, but in humans, drug concentrations in the CSF are nearly equal to those found in plasma. Unknown if it enters maternal milk.
代謝
Rapidly, hepatically metabolized to at least 12 different metabolites.
消失
Slowly excreted into the urine.
過剰投与
There is limited experience with busulfan overdoses. The LD50 in mice is 120 mg/kg.
- Chronic vs Acute: Chronic overdosage is more likely to cause serious bone marrow suppression than is an acute overdose.
- Treatment: Any overdose should be treated seriously with standard gut emptying protocols used when appropriate and supportive therapy initiated when required.
- Antidote: There is no known specific antidote for busulfan intoxication.
製品
製剤
- Oral tablets
- Injection solution
ヒト用医薬品
- Busulfan Oral Tablets: 2 mg; Myleran (GlaxoSmithKline); (Rx)
- Busulfan Injection Solution: 6 mg/mL in 10 mL single-use amps with syringe filters; Busulfex (Otsuka America); (Rx)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Busulfan tablets should be stored in well-closed containers at room temperature.
飼主向け情報
重要な安全上の警告：ブスルファンは強力な化学療法薬（抗がん剤）です。ご自身やご家族、環境を保護するため、取り扱いには細心の注意を払ってください。
- 取り扱い：薬を取り扱う際は必ず使い捨て手袋を着用してください。取り扱い後は手を十分に洗ってください。錠剤を砕いたり、割ったりしないでください。
- 排泄物の管理：投与後少なくとも48〜72時間は、ペットの排泄物（尿、便、吐瀉物）を危険物として扱ってください。手袋を着用して片付け、排泄物は密閉したビニール袋に入れて廃棄してください。
- 副作用の兆候：次のような毒性の兆候に気づいた場合は、直ちに獣医師に連絡してください：
- 異常な出血や原因不明のあざ（血小板減少の兆候）
- 無気力、重度の沈鬱、または脱力感（貧血の兆候）
- 発熱や感染の兆候（白血球減少の兆候）
- 息切れや呼吸困難
- 排尿の変化
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。