カルシトリオール
Calcitriol
1,25-dihydroxycholecalciferol
別名: Rocaltrol · Calcijex · Active Vitamin D3 · 1,25-dihydroxycholecalciferol · 1-alpha,25 dihydrocholecalciferol · 1,25-DHCC · 1,25-dihidroxyvitamin D3
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF | 2.5-3.5 nanograms/kg/day PO (Dogs with refractory hyperparathyroidism may require up to 6 nanograms/kg/day). Alternatively, pulsed-dosing: 20 nanograms/kg twice weekly PO at bedtime on an empty stomach. | PO | q24h or twice weekly | Long-term | 🌎 NA |
| Subacute and chronic maintenance treatment of hypocalcemia | Initially, 20-30 nanograms/kg/day PO divided twice a day for 3-4 days, then 5-15 nanograms/kg/day divided twice a day | PO | q12h | Initial 3-4 days, then maintenance | 🌎 NA |
| Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism | 0.03-0.06 micrograms/kg/day | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
| Primary idiopathic seborrhea (especially in spaniel breeds) | 10 nanograms/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF: Confirm CRF (creatinine >2 mg/dL) and reduce hyperphosphatemia to <6 mg/dL before starting.
- Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism: Combine with oral calcium to reduce vitamin D dose requirements.
- Primary idiopathic seborrhea (especially in spaniel breeds): Give as far away from the main meal as possible.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF | 1.5-3.5 nanograms/kg PO daily given separately from meals (or 2.5-3.5 nanograms/kg PO once daily) | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
| Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism | 0.03-0.06 micrograms/kg/day | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
- To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF: Remove oil from capsule, dilute in corn oil, then give the appropriate volume.
- Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism: Combine with oral calcium to reduce vitamin D dose requirements.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
カルシトリオールは、ビタミンDの活性型ホルモンです。獣医学では、主に低カルシウム血症（多くの場合、副甲状腺機能低下症に続発）の管理や、慢性腎臓病（CKD）における二次性副甲状腺機能亢進症の抑制に使用されます。また、特定の犬種における原発性特発性脂漏症の治療にも有益な場合があります。
臨床のポイント： 健康な動物では、腎臓が1-α-ヒドロキシラーゼという酵素を産生し、不活性なビタミンDを活性型（カルシトリオール）に変換します。慢性腎不全では、機能的な腎質量の喪失によりこの酵素が欠乏します。カルシトリオールを補充することでこの代謝欠陥を迂回し、副甲状腺ホルモン（PTH）の合成を直接抑制して、腎性二次性副甲状腺機能亢進症（腎性骨異栄養症）を予防または治療します。
作用機序
Calcitriol binds to the intracellular Vitamin D Receptor (VDR) in target tissues (intestine, bone, kidney, and parathyroid gland) to regulate calcium and phosphorus homeostasis.
- Intestine: Upregulates the synthesis of calcium-binding proteins (e.g., calbindin) → significantly enhances the GI absorption of calcium and phosphorus.
- Kidney: Promotes renal tubular reabsorption of calcium.
- Parathyroid Gland: Directly binds to VDRs on the parathyroid gland → inhibits the transcription of the PTH gene, reducing PTH synthesis and secretion.
- Bone: Works synergistically with PTH to stimulate osteoclast activity, mobilizing calcium and phosphorus into the extracellular fluid.
Unlike other forms of vitamin D (like cholecalciferol or ergocalciferol), calcitriol does not require hepatic or renal activation, resulting in a rapid onset of action (approximately 1 day) and a short half-life.
安全性・警告
禁忌
- Hypercalcemia
- Hyperphosphatemia (Calcium x Phosphorus product > 70)
- Vitamin D toxicity
- Malabsorption syndromes
- Abnormal sensitivity to vitamin D effects
有害事象
- Hypercalcemia
- Hypercalciuria
- Polydipsia
- Polyuria
- Anorexia
- Tissue mineralization (if given with hyperphosphatemia)
注意事項
Use with extreme caution in patients with hyperphosphatemia; calcium and phosphorus levels should be in the low-normal range before beginning treatment to prevent soft tissue mineralization. Use with caution in animals susceptible to calcium oxalate uroliths due to the risk of hypercalciuria. Calcitriol is teratogenic at high doses (FDA Category C). Serum cholesterol levels may be falsely elevated by vitamin D analogs when using the Zlatkis-Zak reaction.
医薬品相互作用
Use with calcitriol may induce hypercalcemia.
Can nullify the effects of vitamin D analogs.
Patients are highly sensitive to the arrhythmogenic effects of hypercalcemia; intensified monitoring is required.
Patients are sensitive to the effects of hypercalcemia; intensified monitoring is required.
May induce hepatic enzyme systems and increase the metabolism of Vitamin D analogs, thus decreasing their activity.
May cause hypercalcemia when given in conjunction with Vitamin D analogs.
監視
- Serum calcium (baseline, 1 week, then every 2-4 weeks/6 months depending on protocol)
- Serum phosphorus
- Serum creatinine
- Serum PTH levels (especially in cats or refractory cases)
- Clinical efficacy (improved appetite, activity level, slowed progression of disease)
薬物動態
吸収
Readily absorbed from the GI tract (small intestine) if fat absorption is normal. Bile is required for adequate absorption; patients with steatorrhea, liver, or biliary disease will have diminished absorption.
過剰投与
Overdosage can cause hypercalcemia, hypercalciuria, and hyperphosphatemia.
- Acute Ingestion: Manage using established protocols for GI decontamination. Orally administered mineral oil may reduce absorption and enhance fecal elimination.
- Chronic Overdosage: Hypercalcemia secondary to chronic dosing should be treated by first temporarily discontinuing (not just dose reduction) calcitriol and exogenous calcium therapy.
- Severe Hypercalcemia: May require treatment with furosemide, calcium-free IV fluids (e.g., normal saline), urine acidification, and corticosteroids.
製品
製剤
- Oral capsules
- Oral solution
- Injection
- Topical
ヒト用医薬品
- Calcitriol Oral Capsules: 0.25 micrograms & 0.5 micrograms (Rocaltrol)
- Calcitriol Oral Solution: 1 microgram/mL (Rocaltrol)
- Calcitriol Injection: 1 microgram/mL & 2 micrograms/mL (Calcijex)
- Topical formulations
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Protect from light. Store in tight, light-resistant containers at room temperature. The injection does not contain preservatives and remaining drug should be discarded after opening the ampule.
飼主向け情報
カルシトリオールは、ペットのカルシウム値のバランスを整えたり、腎臓病の合併症を管理するために使用される強力なビタミンDです。ペットに必要な投与量は非常に少ないため、通常は薬局で特別に調剤（コンパウンド）する必要があります。
- 投与のタイミング： 低用量（3.5 ng/kg/日未満）を使用する場合は、朝食と一緒に与えてください。高用量（5 ng/kg/日以上）を使用する場合は、カルシウム値の急上昇を防ぐため、就寝前に空腹時投与してください。
- 高カルシウム血症に注意： 飲水量の増加（多飲）、尿量の増加（多尿）、または食欲不振に気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 低カルシウム血症に注意： 低カルシウム血症の治療を行っている場合は、筋肉の震え、顔の引きつり、体のこわばり、脱力感、ふらつき（運動失調）、行動の変化、または発作に注意してください。
- サプリメントについて： 獣医師の明確な指示がない限り、市販のカルシウムやビタミンDのサプリメントをペットに与えないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。