セファドロキシル
セファドロキシルは、主に獣医療において犬や猫の皮膚、軟部組織、尿路系の感受性細菌感染症の治療に使用される、広域スペクトルの**第1世代セファロスポリン系**抗生物質です。 構造的にペニシリンに類似しており、セファロスポリンは殺菌活性をもたらすβ-ラクタム環を含んでいます。セファドロキシルのような第1世代セファロスポリンは、ほとんどの**グラム陽性病原菌**（スタフィロコッカス・シュードインターメディウス、黄色ブドウ球菌、連鎖球菌など）に対して優れた活性を示しますが、グラム陰性菌（大腸菌やプロテウス・ミラビリスなど）に対する活性は限定的でばらつきがあります。 **臨床のポイント:** セファドロキシルは、もう一つの一般的な第1世代セファロスポリンであるセファレキシンとほぼ同じ抗菌スペクトルを共有しています。しかし、犬や猫における半衰期がわずかに長いため、投与頻度を減らすことができる場合があります（例：1日3回ではなく1日2回）。ただし、一般的なセファレキシンよりも高価な傾向があります。
作用機序: Cefadroxil is a **time-dependent, bactericidal** antibiotic. It exerts its effect by binding to specific **Penicillin-Binding Proteins (PBPs)** located inside the bacterial cell wall. * Binding to PBPs → **Inhibition of peptidoglycan cross-linking** (the structural backbone of the bacterial cell wall) → Weakening of the cell wall → Activation of bacterial autolysins → **Cell lysis and death**. Because it is a time-dependent antibiotic, maintaining serum drug concentrations above the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) for the majority of the dosing interval is critical for clinical efficacy.
動物種別の用量
- UTI · 22 mg/kg PO once daily · PO · q24h · 21 days or less
- Skin, pyoderma · 22-35 mg/kg PO q12h · PO · q12h · 3-30 days
- Systemic, orthopedic infections · 22 mg/kg PO q8-12h · PO · q8-12h · 30 days
- Susceptible gram-positive infections · 10 mg/kg q12h · PO · q12h
- Susceptible gram-negative infections · 30 mg/kg q8h · PO · q8h
- Susceptible infections · 22 mg/kg PO q12h · PO · q12h
- Susceptible infections · 15-20 mg/kg PO twice daily · PO · q12h
- Susceptible infections (skin, soft tissue, GU) · 22 mg/kg PO twice daily · PO · q12h · Skin/soft tissue: at least 3 days. GU: at least 7 days. Max 30 days. · Treat for at least 48 hours after animal is afebrile and asymptomatic. Reevaluate if no response after 3 days.
- Susceptible Staph infections · 30 mg/kg PO q12h · PO · q12h · May not be adequate dose for non-UTI's caused by E. coli.
- UTI · 11-22 mg/kg PO q12h · PO · q12h · 7-30 days
投与経路
禁忌
- Known hypersensitivity to cephalosporins
- Septicemia, shock, or grave illness (oral absorption is unreliable; parenteral routes required)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Hypersensitivity reactions (rash, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Antibiotic-associated diarrhea/superinfections
- Tachypnea (rare)
- Neurotoxicity (at high doses)
- Neutropenia/thrombocytopenia (rare, prolonged use)
- Hepatitis (rare)
- Nephrotoxicity (rare)
薬物相互作用
- Probenecid · Competitively blocks the tubular secretion of most cephalosporins, thereby increasing serum levels and serum half-lives.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Renal function (in patients with pre-existing diminished renal function)
過量投与
Acute oral cephalosporin overdoses are unlikely to cause significant problems other than **gastrointestinal distress** (vomiting, diarrhea, anorexia). Massive overdoses or prolonged use, particularly in patients with compromised kidney function, may theoretically lead to neurotoxicity, neutropenia, hepatitis, or nephrotoxicity. Treatment is generally supportive and symptomatic.
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