セファゾリン
セファゾリンは、獣医療で広く使用されている注射用の**第1世代セファロスポリン系**抗生物質です。動物用としてFDAの承認は受けていませんが、**外科手術の予防的投与**（特に整形外科や軟部組織の手術）や、敗血症を含む全身性感染症の治療において臨床的に極めて重要な薬剤です。 **臨床のポイント:** * **抗菌スペクトル:** ほとんどのグラム陽性菌（例：*Staphylococcus intermedius*、黄色ブドウ球菌、レンサ球菌属など）に対して優れた効果を示しますが、グラム陰性菌に対する効果は不安定または不良です。*Bacteroides fragilis*を除くほとんどの嫌気性菌に対して非常に有効です。 * **薬力学:** **時間依存性**の殺菌性抗生物質です。有効性は、投与間隔の大部分において、感染部位の薬物濃度を最小発育阻止濃度（MIC）以上に維持できるかどうかに依存します。このパラメータを最適化するため、持続静脈内輸液（CRI）プロトコルがますます利用されています。 * **投与方法:** 経口ではほとんど吸収されないため、非経口（IV、IM、SC、IO）で投与する必要があります。副作用を最小限に抑えるため、静脈内注射は3〜5分かけてゆっくりと行う必要があります。
作用機序: Cefazolin is a **bactericidal beta-lactam antibiotic**. **Mechanism of Action:** * **Target:** Binds to specific **Penicillin-Binding Proteins (PBPs)** located inside the bacterial cell wall. * **Pathway:** Beta-lactam ring binds PBPs → Inhibition of the transpeptidation enzyme → Prevention of peptidoglycan cross-linking → Weakening of the bacterial cell wall. * **Result:** The defective cell wall makes the bacteria highly susceptible to osmotic pressure, leading to **cell lysis** and death. As a time-dependent antibiotic, its bacterial killing is maximized by optimizing the duration of time that free drug concentrations remain above the MIC (T > MIC).
動物種別の用量
- Gram-positive infections · 10 mg/kg or 10-30 mg/kg · IV, IM · q8h · 10 mg/kg IV or IM q8h; OR 10-30 mg/kg IV q8h
- Gram-negative infections · 30 mg/kg or 10-30 mg/kg · IM, SC, IV · q8h · 30 mg/kg IM or SC; OR 10-30 mg/kg IV q8h
- Surgical prophylaxis (Orthopedic procedures) · 20 mg/kg at induction followed by 20 mg/kg every 90 minutes until wound closure · IV · q90m · Perioperative
- Surgical prophylaxis (Soft tissue surgery) · 20 mg/kg at time of surgery followed by a second dose of 20 mg/kg 6 hours later · IV/SC · Once then 6 hours later · Perioperative · First dose IV, second dose SC
- Sepsis · 20-25 mg/kg · IV · q4-8h
- Systemic infections · 33 mg/kg · IV, IM · q8-12h · As long as necessary
- Susceptible infections · 20-25 mg/kg · IM, IV · q8h
- Infections in neonates · 10-30 mg/kg · IV, IO · q8h
- Susceptible infections · 25 mg/kg · IV, IM · q6h
- Susceptible infections · 25 mg/kg · IV, IM · q6-8h
- Susceptible infections (Foals) · 20 mg/kg · IV · q8-12h
投与経路
禁忌
- Patients with a known history of hypersensitivity to cephalosporins
有害事象
- Hypersensitivity reactions (rashes, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Pain at the IM injection site
- Sterile abscesses or local tissue reactions (rare)
- Thrombophlebitis (following IV administration)
- Nephrotoxicity (minimal risk at clinical doses)
- Neurotoxicity or seizures (associated with very high IV doses)
- GI flora disruption (in nursing neonates)
薬物相互作用
- Aminoglycosides · Potential for additive nephrotoxicity; use concurrently with caution.
- Amphotericin B · Potential for additive nephrotoxicity; use concurrently with caution.
- Probenecid · Competitively blocks the renal tubular secretion of cefazolin, thereby increasing serum levels and prolonging the elimination half-life.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of clinical signs, normalization of WBC count, fever reduction)
- Renal function (BUN, creatinine, urinalysis) in patients with pre-existing renal impairment
- Signs of hypersensitivity or injection site reactions
過量投与
Cephalosporin overdoses are unlikely to cause significant problems. However, **very high doses given rapidly IV could potentially cause seizures** or neurotoxicity. Treatment for overdose should be supportive and symptomatic.
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