セチリジン
Cetirizine
Cetirizine HCl
別名: Zyrtec · Piriteze · Zirtec · UCB-P071 · P-071 · cetirizina · cetirizini · ceterizino · Cetirizine hydrochloride · Cetirizinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| For atopic dermatitis | 1 mg/kg PO once daily with or without food | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| For atopic dermatitis | 5-10 mg (total dose) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| For allergic dermatitis | 1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of pruritus | 0.5-1 mg/kg or 5-10 mg total dose once to twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- For atopic dermatitis: Satisfactory control of pruritus in 18% of dogs evaluated in the study.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| For adjunctive treatment of non-responsive chronic rhinosinusitis | 5 mg (total dose) PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| General antihistamine use | 5 mg (total dose) per cat PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of pruritus | 2.5-5 mg (total dose) per cat once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- General antihistamine use: No controlled studies evaluating effectiveness against other antihistamines.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.2-0.4 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Antihistamine: Based on pharmacokinetic and pharmacodynamic data, may be a useful antihistamine in horses.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
セチリジン (Cetirizine) は第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、人間医療で広く使用されているほか、犬や猫のアレルギーおよびヒスタミン介在性のそう痒（かゆみ）の補助治療として獣医療でも利用が増えています。
- 非鎮静作用：第1世代の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）とは異なり、セチリジンは標準用量で血液脳関門を通過しにくいため、眠気を引き起こしにくい特徴があります。
- 活性代謝物：ピペラジン系誘導体であり、ヒドロキシジンの主要なヒト活性代謝物です。
- 臨床的有用性：主に犬や猫のアトピー性皮膚炎、猫の慢性鼻副鼻腔炎の補助治療、および馬のアレルギー症状に使用されます。ペットの重度のアレルギー発作に対する単独療法としての効果は人間ほど高くありませんが、ステロイドの減量を目的とした多角的アプローチの一部として有用です。
作用機序
Cetirizine acts as a highly selective, competitive antagonist at peripheral H1 receptors.
- Allergic cascade: Allergen exposure → Mast cell/basophil degranulation → Histamine release → Binds to H1 receptors on sensory nerve endings and blood vessels → Pruritus, vasodilation, and edema.
- Cetirizine competitively blocks this binding, preventing histamine-mediated effects.
- It also appears to decrease histamine release from basophils in some species, though experimental studies in cats showed it does not reduce eosinophilic airway inflammation.
- It lacks significant anticholinergic or anti-serotonergic activity, and tolerance to its antihistaminic effects is not thought to occur.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to cetirizine or hydroxyzine
- Combination products containing pseudoephedrine (e.g., Zyrtec-D) are strictly contraindicated in dogs and cats
有害事象
- Vomiting
- Hypersalivation (drooling)
- Somnolence (drowsiness/sedation, especially in small dogs at higher dosages)
- Dry mouth (reported in humans)
注意事項
CRITICAL WARNING: Combination products containing pseudoephedrine (e.g., Zyrtec-D) are highly toxic to dogs and cats and must never be used.
- Organ Impairment: Dosage adjustment is recommended in patients with severe renal or hepatic impairment, as the drug is primarily excreted unchanged in the urine.
- Allergy Testing: Discontinue medication well in advance of any hypersensitivity (intradermal) skin testing to avoid false-negative results.
- Pregnancy/Nursing: Categorized as FDA Category B in humans. Approximately 3% of a dose is excreted into milk in Beagles; while probably safe, caution is advised in nursing animals.
医薬品相互作用
Additive CNS depression if used concurrently with cetirizine
監視
- Clinical efficacy (reduction in pruritus or allergic signs)
- Adverse effects (vomiting, hypersalivation, somnolence)
薬物動態
半減期
吸収
In humans, peak concentrations occur in about 1 hour. Food can delay, but not affect the extent of, absorption.
分布
In cats, volume of distribution is 0.26 L/kg. It is 93% bound to human plasma proteins. Brain levels are approximately 10% of those found in plasma, explaining its non-sedating nature.
代謝
It is a human metabolite of hydroxyzine.
消失
In cats, clearance is about 0.3 mL/L/minute. In humans, approximately 80% is excreted in the urine, primarily as unchanged drug.
過剰投与
Cetirizine generally has a wide margin of safety.
- Massive Overdose: May cross the blood-brain barrier in overdose situations, leading to neurologic signs (hyperactivity or severe sedation).
- Cardiovascular Safety: Unlike earlier non-sedating antihistamines (terfenadine and astemizole), cetirizine does not appreciably prolong the QT interval on ECG at high serum levels.
-
TOXICITY ALERT: Overdoses of cetirizine products that also contain pseudoephedrine (e.g., Zyrtec-D 12 Hour) are highly dangerous and potentially fatal. Immediate veterinary intervention and consultation with an animal poison control center are required.
製品
製剤
- Oral Tablets (film-coated)
- Chewable Tablets
- Oral Syrup
- Extended-Release Tablets (with Pseudoephedrine - CONTRAINDICATED IN PETS)
動物用医薬品
- None (No veterinary-labeled products available)
ヒト用医薬品
- Cetirizine HCl Oral Tablets (film-coated): 5 mg & 10 mg (Zyrtec, generic)
- Cetirizine HCl Chewable Tablets (grape flavor): 5 mg & 10 mg (Zyrtec)
- Cetirizine HCl Oral Syrup: 1 mg/mL in 118 & 473 mL (Zyrtec, generic)
- Cetirizine HCl 5 mg with Pseudoephedrine HCl 120 mg Extended-Release Tablets (Zyrtec-D 12 Hour) - DO NOT USE IN PETS
規制ステータス
Available as an over-the-counter human medication.
GSL (General Sales List) - available over the counter.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored at 20-25°C (68-77°F); excursions are permitted to 15-30°C (59-86°F). The oral syrup may be stored at room temperature or in the refrigerator.
飼主向け情報
セチリジン (Cetirizine) は、ペットのアレルギー性皮膚疾患、かゆみ、および呼吸器アレルギーの管理を助けるためによく使用される抗ヒスタミン薬です。
- 投与方法: 食事の有無にかかわらず与えることができます。もし服用後に嘔吐した場合は、次回は少量のおやつや食事と一緒に与えてみてください。
- 副作用: 一般的に非常に安全に使用できます。軽度の眠気、よだれ、または時折の嘔吐が見られることがあります。ペットが過度に眠そうにしている場合は、獣医師にご相談ください。
-
重大な警告: セチリジン単独の製品のみを使用してください。ペットに「Zyrtec-D」やプソイドエフェドリンなどの充血除去薬を含む製品は絶対に与えないでください。これらの成分は犬や猫にとって非常に有毒であり、致命的になる可能性があります。
- アレルギー検査: ペットがアレルギーの皮膚検査を受ける予定がある場合、検査結果に影響を与える可能性があるため、事前にいつこの薬を中止すべきか獣医師に確認してください。
- 費用: ジェネリック医薬品も利用可能ですが、ベナドリルなどの古い抗ヒスタミン薬よりも高価になる場合があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。