シサプリド
Cisapride
Substituted piperidinyl benzamide
別名: Propulsid · cisapridum · R-51619
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスGastrointestinal stasis after obstruction has been excluded
- q8–12h
必ず考慮する臨床コンテキスト (2)
- Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
- Prokinetic agent (after excluding the possibility of obstruction)
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
シサプリドは強力な消化管運動機能改善剤であり、獣医療では主に猫の巨大結腸症、胃うっ滞、逆流性食道炎の管理に使用されます。
臨床上のポイント: ヒトにおいて重篤な不整脈（QT延長）を引き起こすリスクがあるため、シサプリドはヒト用市場から自主回収されました。現在、獣医療の患者向けには調剤薬局（コンパウンディング・ファーマシー）を通じてのみ入手可能です。ヒトにおける心臓へのリスクにもかかわらず、犬や猫では一般的に非常に良好な忍容性を示します。
食道から結腸に至るまでの運動を刺激するのに非常に効果的であり、猫の慢性便秘治療の基礎となる薬剤です。
作用機序
Cisapride acts primarily as a serotonin 5-HT4 receptor agonist in the gastrointestinal tract.
- 5-HT4 activation → stimulates the release of acetylcholine at the myenteric plexus.
- This increases lower esophageal sphincter pressure, enhances esophageal peristalsis, and accelerates gastric emptying and colonic motility.
- Unlike metoclopramide, it has minimal dopamine receptor blockade (no extrapyramidal effects) and does not stimulate gastric acid secretion.
- Acetylcholinesterase activity is not inhibited.
安全性・警告
禁忌
- Gastrointestinal perforation
- Gastrointestinal obstruction
- Gastrointestinal hemorrhage
- Hypersensitivity to cisapride
有害事象
- Vomiting
- Diarrhea
- Abdominal discomfort
- Prolonged QT intervals or cardiac arrhythmias (very rare in veterinary patients)
注意事項
Use with caution in pregnant or nursing animals; high doses caused embryotoxicity and fetotoxicity in lab animals. Dosage may need to be decreased in patients with severe hepatic impairment. Avoid concurrent use with CYP3A4 inhibitors or QT-prolonging drugs due to the risk of severe cardiac arrhythmias.
医薬品相互作用
May diminish the prokinetic effects of cisapride.
Cisapride may enhance the sedative effects of benzodiazepines.
Cisapride may enhance anticoagulant effects; additional monitoring and dosage adjustments may be required.
Cisapride decreases GI transit times, potentially altering the absorption of other oral drugs. Serum levels may need closer monitoring.
Inhibit cisapride metabolism, leading to increased cisapride levels and an increased risk for cisapride cardiotoxicity.
May increase the risk of QT interval prolongation and fatal arrhythmias when used concurrently with cisapride.
監視
- Efficacy (resolution of GI stasis, constipation, regurgitation)
- Adverse effects profile (GI upset, signs of arrhythmias)
薬物動態
吸収
After oral administration, cisapride is rapidly absorbed with an absolute bioavailability of 35-40% (human data).
分布
Highly bound to plasma proteins and apparently extensively distributed throughout the body.
代謝
Extensively metabolized via cytochrome P450 (CYP3A4 in humans).
消失
Elimination half-life is about 8-10 hours (human data).
過剰投与
LD50 doses in various lab animals range from 160 - 4000 mg/kg. The reported oral lethal dose in dogs is 640 mg/kg.
Clinical Signs: Most common adverse effects seen in dogs and cats are diarrhea, lethargy, ataxia, hypersalivation, muscle fasciculations, agitation, abnormal behavior, hyperthermia, and possibly seizures (dogs).
Treatment: Significant overdoses should be handled using standard gut emptying protocols when appropriate. Supportive therapy should be initiated when required. Activated charcoal is effective in binding unabsorbed cisapride.
製品
製剤
- Compounded oral suspension
- Compounded capsules
- Compounded tablets
動物用医薬品
- None commercially available (Must be compounded)
ヒト用医薬品
- None (Removed from US market due to adverse cardiac effects)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store cisapride tablets in tight, light-resistant containers at room temperature. Compounded oral suspensions (e.g., 1 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >90% potency for 60 days stored at both 5°C and 25°C. Compounded preparations should be protected from light.
飼主向け情報
- 投与方法: 獣医師の指示通りに正確に投与してください。最大の効果を得るためには、食事の15〜30分前に与えるのが理想的です。
- 入手方法: この薬は市販されておらず、獣医専門の調剤薬局で特別に調製される必要があります。
- 副作用: ペットにとって一般的に非常に安全です。軽度の胃の不調、嘔吐、または下痢がないか観察してください。異常な無気力や行動の変化があれば獣医師に報告してください。
- 相互作用: シサプリドには危険を伴う可能性のある多くの重要な薬物相互作用があるため、ペットが服用しているすべての薬やサプリメントを獣医師に知らせてください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。