酢酸コルチゾン
**酢酸コルチゾン**は、**糖質コルチコイド**および**鉱質コルチコイド**の両方の作用を持つ経口コルチコステロイドです。 主な臨床的特徴： * **プロドラッグの性質**：生体内では不活性であり、肝臓でコルチゾール（ヒドロコルチゾン）に変換されることで活性化します。 * **アジソン病の管理**：犬の副腎皮質機能低下症（アジソン病）の経口治療において、プレドニゾロンの代替薬となる可能性があります。糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドの両方の活性を提供するため、主要な鉱質コルチコイド薬（フルドロコルチゾンなど）の必要用量を減らし、全体的な治療コストを下げる可能性があります。 * **議論**：獣医学ではあまり一般的に使用されておらず、その増加した鉱質コルチコイド活性が標準的なプレドニゾロン療法よりも臨床的に有意な利点をもたらすかどうかについては、専門家の間で議論があります。 * **安全性プロファイル**：アジソン病の生理的補充量で使用される場合、通常は非常に忍容性が高いです。超生理的用量で使用すると、典型的なコルチコステロイドの副作用（多飲・多尿・多食、パンティング、免疫抑制など）が誘発されます。
作用機序: Cortisone acetate is a prodrug. Upon oral absorption, it undergoes first-pass hepatic metabolism where the enzyme **11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1)** converts it into the active hormone, **cortisol**. * **Glucocorticoid Action**: Cortisol diffuses across cell membranes and binds to cytosolic **glucocorticoid receptors (GR)** → the receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription (transactivation of anti-inflammatory proteins and transrepression of pro-inflammatory cytokines). * **Mineralocorticoid Action**: Cortisol also binds to **mineralocorticoid receptors (MR)** in the distal renal tubules → promotes sodium retention and potassium excretion, which is critical for patients with hypoadrenocorticism.
動物種別の用量
- Long-term treatment of hypoadrenocorticism (changeover period) · 0.5-1 mg/kg PO q12-24h · PO · q12-24h · Initial stabilization · Used initially with a semi-selective mineralocorticoid (fludrocortisone).
- Long-term treatment of hypoadrenocorticism (maintenance) · 0.5 mg/kg PO q12-24h · PO · q12-24h · Long-term · Provides adequate additional glucocorticoid supplementation once stable.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to cortisone acetate
- Systemic fungal infections (general corticosteroid contraindication)
有害事象
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Hypersensitivity reactions (rare)
- Polyuria/Polydipsia/Polyphagia (at supra-physiologic doses)
- Panting (at supra-physiologic doses)
- Immunosuppression (at supra-physiologic doses)
薬物相互作用
- Amphotericin B · Concomitant use may cause hypokalemia; risk of CHF and cardiac enlargement reported in humans.
- Aspirin · Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels and increase risk for GI ulceration/bleeding.
- Diuretics, Potassium-Depleting (e.g., furosemide, thiazides) · Concomitant administration may cause hypokalemia.
- Estrogens · May potentiate the effects of hydrocortisone/glucocorticoids.
- Insulin and Antidiabetic Agents · Insulin requirements may increase due to glucocorticoid-induced insulin resistance.
- Mitotane · May alter steroid metabolism; higher doses of steroids may be needed to treat mitotane-induced adrenal insufficiency.
- NSAIDs · Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding.
- Vaccines (Live attenuated) · Virus replication may be augmented if given at immunosuppressive doses; diminished immune response to killed vaccines/toxoids.
- Warfarin · May affect INR values; requires monitoring.
モニタリング
- Weight, appetite, signs of edema
- Serum and/or urine electrolytes (Na+, K+)
- Total plasma proteins, albumin
- Blood glucose
- Growth and development in young animals
- ACTH stimulation test (Note: Cortisone cross-reacts with cortisol assays; must test before administration)
過量投与
Acute ingestion is rarely a clinical problem, and severe clinical effects are unlikely with a single acute overdose. However, neuropsychiatric effects can occur. Cardiac arrhythmias and anaphylaxis are theoretically possible but very rare. Treatment is generally supportive.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。