酢酸コルチゾン
Cortisone Acetate
11-dehydro-17-hydroxycorticosterone acetate
別名: acetato de cortisona · compound E acetate · acétate de cortisone · cortisoni acetas · 11-dehydro-17hydroxycorticosterone acetate
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Long-term treatment of hypoadrenocorticism (changeover period) | 0.5-1 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | Initial stabilization | 🌎 NA |
| Long-term treatment of hypoadrenocorticism (maintenance) | 0.5 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | Long-term | 🌎 NA |
- Long-term treatment of hypoadrenocorticism (changeover period): Used initially with a semi-selective mineralocorticoid (fludrocortisone).
- Long-term treatment of hypoadrenocorticism (maintenance): Provides adequate additional glucocorticoid supplementation once stable.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
酢酸コルチゾンは、糖質コルチコイドおよび鉱質コルチコイドの両方の作用を持つ経口コルチコステロイドです。
主な臨床的特徴：
- プロドラッグの性質：生体内では不活性であり、肝臓でコルチゾール（ヒドロコルチゾン）に変換されることで活性化します。
- アジソン病の管理：犬の副腎皮質機能低下症（アジソン病）の経口治療において、プレドニゾロンの代替薬となる可能性があります。糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドの両方の活性を提供するため、主要な鉱質コルチコイド薬（フルドロコルチゾンなど）の必要用量を減らし、全体的な治療コストを下げる可能性があります。
- 議論：獣医学ではあまり一般的に使用されておらず、その増加した鉱質コルチコイド活性が標準的なプレドニゾロン療法よりも臨床的に有意な利点をもたらすかどうかについては、専門家の間で議論があります。
- 安全性プロファイル：アジソン病の生理的補充量で使用される場合、通常は非常に忍容性が高いです。超生理的用量で使用すると、典型的なコルチコステロイドの副作用（多飲・多尿・多食、パンティング、免疫抑制など）が誘発されます。
作用機序
Cortisone acetate is a prodrug. Upon oral absorption, it undergoes first-pass hepatic metabolism where the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) converts it into the active hormone, cortisol.
- Glucocorticoid Action: Cortisol diffuses across cell membranes and binds to cytosolic glucocorticoid receptors (GR) → the receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription (transactivation of anti-inflammatory proteins and transrepression of pro-inflammatory cytokines).
- Mineralocorticoid Action: Cortisol also binds to mineralocorticoid receptors (MR) in the distal renal tubules → promotes sodium retention and potassium excretion, which is critical for patients with hypoadrenocorticism.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to cortisone acetate
- Systemic fungal infections (general corticosteroid contraindication)
有害事象
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Hypersensitivity reactions (rare)
- Polyuria/Polydipsia/Polyphagia (at supra-physiologic doses)
- Panting (at supra-physiologic doses)
- Immunosuppression (at supra-physiologic doses)
注意事項
Laboratory Interference: Cortisone cross-reacts with cortisol in the ACTH stimulation test. Baseline testing must be performed before administering cortisone (Note: Dexamethasone does not cross-react).
- Pregnancy: FDA Category C. Excessive dosages early in pregnancy may lead to teratogenic effects. Glucocorticoids are necessary for normal fetal development, but high doses should be avoided.
- Nursing: Unbound glucocorticoids enter milk. High doses or prolonged use may inhibit the growth of nursing newborns.
- Supra-physiologic Doses: If used at higher than physiologic replacement doses, standard corticosteroid precautions apply (risk of iatrogenic Cushing's, immunosuppression, GI ulceration).
医薬品相互作用
Concomitant use may cause hypokalemia; risk of CHF and cardiac enlargement reported in humans.
Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels and increase risk for GI ulceration/bleeding.
Concomitant administration may cause hypokalemia.
May potentiate the effects of hydrocortisone/glucocorticoids.
Insulin requirements may increase due to glucocorticoid-induced insulin resistance.
May alter steroid metabolism; higher doses of steroids may be needed to treat mitotane-induced adrenal insufficiency.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding.
Virus replication may be augmented if given at immunosuppressive doses; diminished immune response to killed vaccines/toxoids.
May affect INR values; requires monitoring.
監視
- Weight, appetite, signs of edema
- Serum and/or urine electrolytes (Na+, K+)
- Total plasma proteins, albumin
- Blood glucose
- Growth and development in young animals
- ACTH stimulation test (Note: Cortisone cross-reacts with cortisol assays; must test before administration)
薬物動態
吸収
Absorbed orally. Oral bioavailability in humans ranges widely but is approximately 50%.
分布
Unbound glucocorticoids enter milk. Distributes widely to tissues.
代謝
Rapidly converted to the active hormone cortisol in vivo.
消失
Excreted primarily via the kidneys after hepatic metabolism.
過剰投与
Acute ingestion is rarely a clinical problem, and severe clinical effects are unlikely with a single acute overdose. However, neuropsychiatric effects can occur. Cardiac arrhythmias and anaphylaxis are theoretically possible but very rare. Treatment is generally supportive.
製品
製剤
- Oral Tablets
ヒト用医薬品
- Cortisone Acetate Oral Tablets: 25 mg
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets in well-closed containers at a temperature less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C).
飼主向け情報
- 服薬遵守：処方された通りに正確に投薬することが非常に重要です。急に投薬を中止しないでください。生命を脅かすアジソンクリーゼを引き起こす可能性があります。
- 副作用：胃腸の不調（嘔吐、下痢、食欲不振）の兆候に注意してください。高用量で投与されている場合、喉の渇き、排尿、食欲の増加、およびパンティング（あえぎ呼吸）が見られることがあります。
- 獣医師の診察：ペットの必要量に合った用量であることを確認するため、予定されている血液検査（電解質）は必ず受けてください。
- ストレスのかかる出来事：ペットがストレスのかかる出来事（手術、ペットホテルへの預かり、病気）に直面している場合は、一時的に用量を増やす必要があるかもしれないため、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。