シプロヘプタジン
Cyproheptadine
Cyproheptadine Hydrochloride
別名: Ciplactin · Cyheptine · Cyprogin · Cyprono · Cyprosian · Klarivitina · Nuran · Periactine · Periactinol · Periatin · Peritol · Polytab · Practin · Preptin · Supersan · Trimetabol · Cyproheptadini hydrochloridum · Cyproheptadine hydrochloride
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| As an antihistamine | 0.3-2 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| As an appetite stimulant | 0.2 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of serotonin syndrome | 1.1 mg/kg | PO | q4-6h | until signs have resolved | 🌎 NA |
| Management of allergic disease / Appetite stimulation | 0.1-0.5 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- As an appetite stimulant: May be dosed less frequently if inappetence is mild.
- For adjunctive treatment of serotonin syndrome: In cases where PO dosing not possible (severe vomiting), may crush tablets and mix with saline and give rectally.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| As an appetite stimulant | 2-4 mg per cat | PO | once or twice daily | — | 🌎 NA |
| As an appetite stimulant | 1-4 mg/cat, or 0.35-1 mg/kg | PO | once or twice a day | — | 🌎 NA |
| As an appetite stimulant | 2 mg per cat | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As an appetite stimulant | 0.35-1 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As an appetite stimulant in cats with renal insufficiency | 1 mg per cat | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As an antihistamine/antipruritic | 2 mg per cat | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As an antihistamine/antipruritic | 2 mg per cat or 1.1 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For feline asthma | 2 mg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of serotonin syndrome | 2-4 mg (total dose) | PO | q4-6h | until signs have resolved | 🌎 NA |
| Management of allergic disease / Appetite stimulation / Aortic thromboembolism | 0.1-0.5 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- As an appetite stimulant: May be dosed less frequently if inappetence is mild.
- For feline asthma: Particularly when cats are maxed out on dosages of corticosteroids and terbutaline. Therapeutic response may not be seen for 4-7 days, but CNS depression can occur in 24 hours.
- For adjunctive treatment of serotonin syndrome: In cases where PO dosing not possible (severe vomiting), may crush tablets and mix with saline and give rectally.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| For photic head shaking | 0.3-0.6 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For photic head shaking | 0.3 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| For treatment of equine Cushing's | 0.25 mg/kg | PO | once a day | 4-8 weeks | 🌎 NA |
| For treatment of equine Cushing's | 65-125 mg (total dose) | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| For treatment of equine Cushing's (adjunctive) | 0.5 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- For photic head shaking: ARCI UCGFS Class 4 Drug
- For photic head shaking: ARCI UCGFS Class 4 Drug
- For treatment of equine Cushing's: If no response (clinical signs and plasma ACTH), increase dosage frequency to twice daily. Approximately 1/3 of horses may benefit, non-responders should be switched to pergolide.
- For treatment of equine Cushing's: Pergolide is the drug of choice as it is much more effective then cyproheptadine.
- For treatment of equine Cushing's (adjunctive): Add if only a limited response to a pergolide dose of 0.006 mg/kg and endocrinologic tests remain abnormal. Continue to monitor blood glucose and endocrinologic tests.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
シプロヘプタジンは、強力な抗セロトニン作用を持つ第一世代の抗ヒスタミン薬です。獣医療においては、抗ヒスタミン作用よりも、その他の副次的な作用（適応外使用）を目的として頻繁に利用されます。
主な獣医療での用途:
- 食欲増進剤: 歴史的に猫の第一選択の食欲増進剤として使用されてきましたが、現代の臨床ではミルタザピンやカプロモレリンに取って代わられつつあります。しかし、他の選択肢が利用できない場合や禁忌の場合には、依然として有効な代替薬です。
- セロトニン症候群の解毒剤: 犬や猫におけるセロトニン毒性（例：ヒト用のSSRI/SNRIや5-HTPサプリメントの誤飲）に対する標準的な補助治療薬です。
- 馬の医療: 馬の光原性ヘッドシェイキング（photic head shaking）の管理や、下垂体中葉機能障害（PPID / 馬クッシング症候群）の二次選択薬または補助療法として使用されます（ただし、PPIDにはペルゴリドの方がはるかに優れています）。
- 猫の喘息および瘙痒症: 猫の好酸球性気道炎症やアレルギー性皮膚疾患に時折使用されますが、臨床的な有効性は限定的です。
臨床上のポイント: シプロヘプタジンは肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。慢性腎臓病（CKD）の猫では用量の調整が推奨されます。
作用機序
Cyproheptadine exhibits a multi-receptor antagonism profile:
- Serotonin (5-HT) Antagonism: Competitively binds to 5-HT2A receptors in the hypothalamus → blocks serotonin-induced satiety → stimulates appetite. In serotonin syndrome, blocking these receptors reverses life-threatening neuromuscular and autonomic hyperactivity.
- Histamine (H1) Antagonism: Competes with histamine for H1-receptors on effector cells → prevents histamine-mediated capillary permeability, smooth muscle spasm, and pruritus. It does not prevent histamine release.
- Anticholinergic Activity: Weakly antagonizes muscarinic receptors → leads to common side effects like dry mouth and urinary retention.
- Calcium Channel Blockade: Exhibits mild calcium channel blocking properties, which may contribute to its efficacy in equine photic head shaking.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to cyproheptadine
- Prostatic hypertrophy
- Bladder neck obstruction
- Severe cardiac failure
- Pyeloduodenal obstruction
- Urinary retention (relative)
- Angle-closure glaucoma (relative)
- Pyloroduodenal obstruction (relative)
有害事象
- Sedation / CNS depression
- Paradoxical hyperexcitability or agitation (especially in cats)
- Anticholinergic effects (dry mucous membranes, urinary retention, tachycardia)
- Hemolytic anemia in cats (rare)
- Polyphagia (in dogs at higher doses)
- Mild depression, anorexia, or lethargy (in horses)
- Mild sedation
- Weight gain
- Reduced seizure threshold
注意事項
Use with caution in patients with conditions exacerbated by anticholinergic effects (e.g., glaucoma, urinary retention, GI stasis).
Laboratory Considerations:
- Allergy Testing: Antihistamines decrease the wheal and flare response. Discontinue 3-7 days prior to intradermal skin testing.
- Endocrine Testing: May increase amylase and prolactin serum levels when administered with thyrotropin-releasing hormone (TRH).
医薬品相互作用
Additive CNS depression
Cyproheptadine may decrease the efficacy of the SSRI due to its serotonin antagonist properties
監視
- Clinical efficacy (e.g., body weight if used for anorexia, resolution of neurologic signs if used for serotonin syndrome)
- Adverse effects (sedation, anticholinergic signs)
- Serum BUN/Creatinine in cats with long-term use
- Appetite and weight gain
- Resolution of allergic signs
- Neurological status (seizure activity)
薬物動態
半減期
吸収
Well absorbed after oral administration.
分布
Distribution characteristics are not well described. It is not known if cyproheptadine is distributed into milk.
代謝
Nearly completely metabolized in the liver.
消失
Metabolites are excreted in the urine; elimination is reduced in renal failure.
過剰投与
There are no specific antidotes available for cyproheptadine overdose.
Clinical Signs of Toxicity:
- Extensions of pharmacological effects: profound CNS depression (though paradoxical CNS stimulation/seizures may occur).
- Severe anticholinergic effects: extreme drying of mucous membranes, tachycardia, urinary retention, hyperthermia.
- Hypotension.
Management:
- Decontamination: Standard gut emptying protocols (emesis/activated charcoal) if caught early and patient is stable.
- Supportive Care: IV fluids for hypotension, temperature regulation.
- Specific Interventions: Physostigmine may be considered for life-threatening central anticholinergic effects. Diazepam should be employed to treat seizures if they occur.
Note: Horses receiving 2x the recommended dose apparently showed no untoward effects.
製品
製剤
- Oral Tablets
- Oral Syrup
- 4 mg oral tablet
動物用医薬品
- None (No veterinary-labeled products available)
ヒト用医薬品
- Cyproheptadine HCl Oral Tablets: 4 mg
- Cyproheptadine HCl Oral Syrup: 2 mg/5 mL
- Periactin 4 mg tablets
規制ステータス
POM
POM
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets and oral solution at room temperature in tight, light-resistant containers. Avoid freezing.
飼主向け情報
シプロヘプタジンは、猫の食欲を刺激したり、ペットの特定のアレルギーや神経系の状態を治療するためによく使用される薬です。
予想されること:
- 鎮静（眠気）: ペットが眠たそうにしたり、無気力になることがあります。これは最も一般的な副作用です。
- 口の渇き: 粘膜が乾燥するため、ペットが口をくちゃくちゃさせたり、水を多く飲むようになることがあります。
重要な警告:
- 異常な興奮（逆説的反応）: 一部の猫ではこの薬に対して逆の反応を示し、非常に興奮したり、よく鳴いたり、落ち着きがなくなることがあります。このような症状が見られた場合は獣医師に連絡してください。用量を減らすか、中止する必要があるかもしれません。
- すぐに受診すべき症状: 猫が極度に虚弱になったり、反応が鈍くなったり、歯茎が白くなった場合は、直ちに獣医師の診察を受けてください。
- 馬の場合: 軽度の気分の落ち込み、食欲不振、または無気力が見られることがあります。
- 薬を飲み忘れた場合: 飲み忘れた場合は気づいた時に与えてください。ただし、遅れを取り戻すために一度に2回分の量を絶対に与えないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。