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ダカルバジン

Dacarbazine

Dimethyl triazeno imidazole carboxamide

別名: DTIC-Dome · Asercit · Dacarbaziba · Dacatic · Deticene · Detilem · Detimedac · Fauldetic · Ifadac · Oncocarbil · Dacarbazine medac · dacarbazinum · DIC · imidazole carboxamide · diemthyl triazeno imadazol carboxamide · NSC-45388 · WR139007

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

800-1000 mg/m2IV· every 2-3 weeks· over 5-8 hours

これは体表面積(mg/m²)に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

適応用量経路頻度期間地域
Relapsed lymphoma, soft tissue sarcomas, melanoma800-1000 mg/m2IVevery 2-3 weeksover 5-8 hours🌎 NA
Relapsed Lymphoma (Rescue Protocol)800-1000 mg/m2IVevery 3 weeksas determined by oncologist🌍 EU
Relapsed Lymphoma (Alternative schedule)200 mg/m2IVsidfor 5 consecutive days🌍 EU
  • Relapsed lymphoma, soft tissue sarcomas, melanoma: NOT mg/kg. Depending on the protocol used.
  • Relapsed Lymphoma (Rescue Protocol): Administer as a slow IV infusion (over several hours) to minimize adverse effects. Pre-medicate with antiemetics.
  • Relapsed Lymphoma (Alternative schedule): Repeat cycle every 3 weeks.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

ダカルバジン(しばしばDTICと呼ばれる)は、獣医腫瘍学において主に犬の再発性リンパ腫、軟部組織肉腫、およびメラノーマの治療に使用される注射用の​抗悪性腫瘍薬​です。

​臨床上のポイント:​

  • ダカルバジンは、細胞毒性を発揮するために肝臓での活性化を必要とする​プロドラッグ​です。
  • 猫の肝臓がこの薬を活性型に十分に代謝できるかどうか不明であるため、​猫への使用は推奨されません​。猫における有効性と安全性は非常に予測困難です。
  • 強力な​発泡薬(壊死起因物質)​であり、血管外漏出は重篤な組織壊死を引き起こす可能性があります。完全に留置された静脈カテーテルを介して、通常は希釈した上でゆっくりと点滴投与する必要があります。

作用機序

Dacarbazine is a prodrug that undergoes hepatic N-demethylation (likely via cytochrome P450 enzymes) to form an active intermediate, which then degrades to form reactive carbonium ions.

  • ​Alkylating Activity:​ These carbonium ions act as alkylating agents → cross-link DNA strands → interfere with DNA transcription and replication.
  • ​Antimetabolite Activity:​ It also inhibits the incorporation of purine nucleosides into DNA.
  • It possesses minimal immunosuppressant activity and is generally considered cell cycle-phase nonspecific.

安全性・警告

禁忌

  • Cats (due to unknown hepatic metabolism capabilities)
  • Patients with known hypersensitivity to the drug
  • Pregnancy (teratogenic)
  • Pre-existing severe myelosuppression
  • Severe hepatic dysfunction
  • Pregnancy and lactation

有害事象

  • Severe gastrointestinal toxicity (vomiting, anorexia, diarrhea) - often dose-limiting
  • Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia) - nadir occurs several weeks post-treatment
  • Severe tissue damage and pain (if extravasated)
  • Venous spasm and phlebitis during IV administration
  • Alopecia (rare)
  • Hepatotoxicity (rare)
  • Renal impairment (rare)
  • Photosensitivity (rare)
  • Severe nausea and vomiting
  • Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia)
  • Tissue necrosis if extravasated
  • Lethargy

注意事項

​WARNING: VESICANT.​ Dacarbazine can cause extensive pain and severe tissue damage if extravasated. Dilution and administration by IV infusion is strongly recommended.

  • Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hepatic or renal dysfunction, or active infections.
  • Pretreatment with antiemetics (e.g., ondansetron, dolasetron) is highly recommended due to severe GI toxicity.
  • Pretreatment with dexamethasone and/or butorphanol may reduce vasospasm, phlebitis, and pain during infusion.
  • ​Human Safety:​ Chronic exposure increases mutagenic, teratogenic, and carcinogenic risks. Proper hazardous drug handling precautions are mandatory.

医薬品相互作用

Myelosuppressive drugs (e.g., other antineoplastics, chloramphenicol, flucytosine, colchicine)

May cause additive myelosuppression when used concurrently with DTIC.

Rifampin

May increase the hepatic metabolism of DTIC.

PhenobarbitalModerate

May increase the hepatic metabolism of DTIC.

Phenytoin

May increase the hepatic metabolism of DTIC.

Other myelosuppressive agentsMajor

Additive bone marrow suppression

監視

  • Efficacy (tumor response)
  • CBC with differential and platelets (monitor for myelosuppression)
  • Renal function tests
  • Hepatic function tests
  • IV catheter site for signs of extravasation during infusion
  • Complete Blood Count (CBC) prior to each dose and at nadir (typically 7-14 days post-treatment)
  • Liver function tests (ALT, AST, Bilirubin)
  • Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea)

薬物動態

半減期

Unknown~5 hours

吸収

Poorly absorbed from the GI tract; must be administered intravenously.

分布

Slightly bound to plasma proteins and probably concentrates in the liver. Only limited amounts cross the blood-brain barrier. It crosses the placenta.

代謝

Extensively metabolized in the liver to its active form.

消失

Excreted in the urine via tubular secretion.

過剰投与

Because of the severe toxic potential of this agent, iatrogenic overdoses must be strictly avoided. Recheck all dosage calculations carefully (ensure dosing is based on body surface area in mg/m2, not mg/kg). Overdose will likely result in profound, life-threatening bone marrow suppression and severe gastrointestinal toxicity. Treatment is supportive.

製品

製剤

  • Powder for injection
  • 100 mg powder for reconstitution
  • 200 mg powder for reconstitution
  • 500 mg powder for reconstitution

ヒト用医薬品

  • Dacarbazine Powder for Injection: 100 mg & 200 mg vials (may contain mannitol)
  • Dacarbazine 100mg, 200mg, 500mg, 1000mg powder for solution for injection/infusion

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA

Human approved drug used off-label under the cascade.

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD

POM. Human approved drug used off-label under the cascade.

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Protect powder from light and keep refrigerated. If exposed to heat, the powder may change color from ivory to pink, indicating decomposition. After reconstituting with sterile water, the solution is stable for up to 72 hours refrigerated, or 8 hours at room temperature. If further diluted (up to 500 mL) with D5W or normal saline, it is stable for at least 24 hours refrigerated, or 8 hours at room temperature under normal lighting.

飼主向け情報

あなたのペットには化学療法薬が処方されています。以下のガイドラインに従ってください:

  • ​胃腸の不調:​ 嘔吐、下痢、食欲不振がよく見られます。獣医師は治療の前後で投与する吐き気止めを処方することがあります。嘔吐や下痢がひどい場合、または血が混じっている場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
  • ​感染のリスク:​ この薬はペットの白血球数を減少させ、感染症にかかりやすくする可能性があります。無気力、発熱、または元気消失の兆候がないか注意して観察してください。
  • ​出血のリスク:​ この薬は血小板数を減少させる可能性があるため、異常な出血、あざ、または尿や便への血液の混入がないか注意してください。
  • ​安全上の注意:​ 化学療法薬は取り扱いに注意が必要です。治療後数日間は、ペットの排泄物(尿、便、嘔吐物)の安全な処理について獣医師の指示に従ってください。妊娠中または授乳中の女性、および免疫力が低下している方は、ペットの排泄物に触れないようにしてください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。