ダクチノマイシン
ダクチノマイシン（別名アクチノマイシンD）は、*Streptomyces parvullus* から分離された注射用抗悪性腫瘍抗生物質です。獣医腫瘍学においては、主に小動物のリンパ網内系腫瘍、骨および軟部組織肉腫、癌の補助治療、ならびに犬のリンパ腫のレスキュー療法として使用されます。 **臨床上のポイントと特徴：** * **発泡性（壊死性）：** 強力な発泡剤であり、血管外漏出は深刻な組織壊死を引き起こします。確実な静脈内カテーテル留置が必須です。 * **MDR1基質：** P-糖タンパク質（P-gp）ポンプによって能動輸送されます。ABCB1（MDR1）遺伝子変異を持つ犬種（コリー、オーストラリアン・シェパードなど）では、致命的な毒性リスクが著しく高まるため、投与前の検査が強く推奨されます。 * **毒性プロファイル：** 重篤な骨髄抑制および消化管毒性を特徴とし、生命を脅かす可能性があります。
作用機序: Dactinomycin is a cell-cycle phase-nonspecific antineoplastic agent. * **Intercalation:** The drug intercalates into the minor groove of the DNA double helix, specifically between adjacent guanine-cytosine base pairs. * **Transcription Inhibition:** This stable dactinomycin-DNA complex physically blocks the progression of **DNA-dependent RNA polymerase** → inhibits transcription of messenger RNA (mRNA) → disrupts protein synthesis and leads to cell death. * It also possesses some immunosuppressive and hypocalcemic properties.
動物種別の用量
- Antineoplastic protocols (e.g., rescue therapy for lymphomas, sarcomas) · 0.5-1 mg/m 2 (NOT mg/kg) · IV · over 20 minutes; repeated at 1-3 week intervals · Depending on the protocol · Dose is based on body surface area (m2). Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
- Lymphoma (rescue protocols), sarcomas, and carcinomas · 0.5-0.75 mg/m2 · IV · q2-3wk · Administer slowly over 20 min · Must be administered via a preplaced catheter due to vesicant properties.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to dactinomycin
- Pregnancy (teratogenic and embryotoxic)
有害事象
- Bone marrow depression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Gastrointestinal toxicity (diarrhea, ulcerative stomatitis, GI ulceration)
- Severe tissue damage and pain (if extravasated)
- Hyperuricemia (may require allopurinol)
- Hepatotoxicity
薬物相互作用
- Doxorubicin · Additive cardiotoxicity may occur if used concurrently or sequentially. · major
- Myelosuppressive drugs (e.g., chloramphenicol, flucytosine, colchicine, other antineoplastics) · May cause additive myelosuppression.
- Vitamin K · Patients may require higher dosages of vitamin K when receiving dactinomycin.
モニタリング
- Efficacy (tumor measurement/response)
- Complete Blood Count (CBC) with differential and platelets (prior to each dose and at nadir)
- Hepatic function tests
- Oral cavity examinations (check for ulcerative stomatitis)
- IV catheter site for any signs of extravasation during administration
過量投与
Due to the extreme toxic potential of this agent, iatrogenic overdoses must be strictly avoided. Double-check all dosage calculations (ensure dosing is in **mg/m2**, not mg/kg). Overdose will result in severe, potentially fatal bone marrow suppression and gastrointestinal ulceration. Treatment is entirely symptomatic and supportive (e.g., broad-spectrum antibiotics, blood transfusions, aggressive fluid therapy, GI protectants).
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。