ダルベポエチンアルファ
Darbepoetin Alfa
Darbepoetin alfa (recombinant DNA-produced 165-amino acid glycoprotein)
別名: Aranesp · Nespo · novel erythropoiesis stimulating protein · darbepoetina · darbepoetinum · Darbepoetin alfa · rhEPO derivative
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Anemia of chronic kidney disease | 0.45 micrograms/kg | SC/IV | once weekly | — | 🌎 NA |
- Anemia of chronic kidney disease: Initial human dose. Adjust using clinical judgment and careful monitoring. Alternatively, convert from epoetin alfa: Total weekly dose of epoetin in Units divided by 200 = once weekly dose in micrograms darbepoetin.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Anemia of chronic kidney disease | 0.45 micrograms/kg | SC/IV | once weekly | — | 🌎 NA |
- Anemia of chronic kidney disease: Initial human dose. Adjust using clinical judgment and careful monitoring. Alternatively, convert from epoetin alfa: Total weekly dose of epoetin in Units divided by 200 = once weekly dose in micrograms darbepoetin.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ダルベポエチンアルファは、合成の持続型赤血球造血刺激因子(ESA)です。チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いた組換えDNA技術により産生される165アミノ酸のタンパク質です。
臨床のポイント:エポエチンアルファ(rHuEPO)と比較して、ダルベポエチンは2つの追加のN結合型糖鎖を含んでいます。この構造修飾により分子量が増加し、代謝安定性と半減期が劇的に向上するため、投与頻度を減らすことができます(例:週3回ではなく週1回)。
獣医療では主に、犬および猫の慢性腎臓病(CKD)に伴う非再生性貧血の管理に適用外使用されます。理論的には、追加の糖鎖によるシールドがエポエチンアルファよりも免疫原性を低下させ、赤芽球癆(PRCA)のリスクを軽減する可能性がありますが、獣医領域の患者ではまだ証明されていません。
作用機序
Darbepoetin alfa mimics endogenous erythropoietin by binding to the erythropoietin receptor (EpoR) on the surface of erythroid progenitor stem cells in the bone marrow.
- Binding induces receptor dimerization → activates the JAK2/STAT5 intracellular signaling pathway.
- This cascade → inhibits apoptosis of progenitor cells → stimulates their proliferation and differentiation into mature red blood cells (RBCs).
- The increased RBC mass subsequently raises the packed cell volume (PCV) and improves tissue oxygenation.
安全性・警告
禁忌
- Patients with documented anti-rHuEPO antibodies
- Uncontrolled hypertension
- Hypersensitivity to darbepoetin or excipients in the formulation
有害事象
- Anti-rHuEPO antibody formation leading to pure red blood cell aplasia (PRCA)
- Hypertension
- Seizures
- Iron deficiency (due to rapid RBC production depleting iron stores)
注意事項
Use with extreme caution in patients with pre-existing hypertension; blood pressure must be monitored. Monitor closely for the development of anti-rHuEPO antibodies, which is diagnosed by a sudden, severe drop in PCV, a high myeloid:erythroid ratio on bone marrow cytology, and the exclusion of other causes of anemia. Ensure adequate iron stores prior to and during therapy, as rapid erythropoiesis can quickly deplete iron.
医薬品相互作用
May increase the sensitivity of erythroid progenitors (interaction has been used for therapeutic effect with epoetin)
Can decrease bleeding times when used concurrently with erythropoietin agents
監視
- PCV/Hematocrit (check before each re-dosing)
- Iron stores (supplement with iron if necessary)
- Blood pressure
薬物動態
吸収
Humans (SC): Bioavailability is about 37% and the drug is absorbed slowly.
分布
Humans: Distribution half-life is about 1.4 hours.
代謝
Extensively metabolized.
消失
Humans: Terminal elimination half-life averages 21 hours (about 3 times greater than that of epoetin alfa).
過剰投与
Little information is available in veterinary species. In humans, therapeutic dosages of up to 8 micrograms/kg every week for 12 weeks have been administered. Polycythemia (excessive red blood cells) is possible with overdosage, and therapeutic phlebotomy may be required to reduce blood viscosity.
製品
製剤
- Injection solution (polysorbate or albumin-based)
- Prefilled syringes
ヒト用医薬品
- Darbepoetin Alfa Solution for Injection (preservative free); Aranesp®: 25 mcg/0.42 mL, 40 mcg/0.4 mL, 60 mcg/0.3 mL, 100 mcg/0.5 mL, 150 mcg/0.3 mL, 200 mcg/0.4 mL, 300 mcg/0.6 mL in single-dose prefilled syringes
- Darbepoetin Alfa Solution for Injection (preservative free); Aranesp®: 25 mcg/mL, 40 mcg/mL, 60 mcg/mL, 100 mcg/mL, 150 mcg/0.75 mL, 200 mcg/mL, 300 mcg/mL, 500 mcg/mL in single-dose vials
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at 2-8°C (36-46°F) and protect from light. Do not freeze or shake the vials or syringes.
飼主向け情報
重要:この薬は慢性腎臓病による重度の貧血を治療するために使用されます。体がより多くの赤血球を作るのを助けますが、根本的な腎臓病の治療薬ではありません。
- 忍耐が必要です:治療を開始してから効果が現れるまでに数週間かかる場合があります。すぐに活力が回復するとは期待しないでください。
- 治療へのコミットメント:この薬は高価であるため、治療にはかなりの経済的負担が伴います。
- 頻繁なモニタリング:赤血球数(PCV)、鉄分レベル、血圧をチェックするために、定期的な動物病院への通院が必要です。
- 副作用に注意:高血圧の兆候(突然の失明、行動の変化、ふらつきなど)や、突然の極端な活力低下(体が赤血球を全く作らなくなる稀な免疫反応を示す可能性があります)に気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
