デラコキシブ
Deracoxib
4-[3-(difluoromethyl)-5-(3-fluoro-4methoxyphenyl)-1H-pyrazole-1-yl] benzenesulfonamide
別名: Deramaxx
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Control of pain and inflammation associated with osteoarthritis | 1-2 mg/kg PO once a day as needed | PO | q24h | Ongoing | 🌎 NA |
| Treatment of post-operative pain | 3-4 mg/kg PO once a day as needed | PO | q24h | Not to exceed 7 days of therapy at this dosage | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
デラコキシブ(Deracoxib)は、獣医用に特別に処方されたコキシブ系非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。犬の変形性関節症に伴う疼痛および炎症の管理、ならびに術後疼痛の管理に対してFDAの承認を受けています。
- 臨床のポイント: ピロキシカムと同様に、膀胱の移行上皮癌(TCC)においてCOX-2が過剰発現するため、デラコキシブは補助療法としての可能性を示しています。
- 嗜好性が高い(チュアブル錠)ため、コンプライアンスは向上しますが、誤飲による過剰摂取のリスクが高まるため保管には注意が必要です。
作用機序
Deracoxib is a selective COX-2 inhibitor (coxib).
- Arachidonic Acid Cascade: It inhibits the cyclooxygenase-2 (COX-2) enzyme → decreases the synthesis of pro-inflammatory prostaglandins (e.g., PGE2) responsible for pain, inflammation, and fever.
- At therapeutic doses, it largely spares COX-1, the constitutive enzyme responsible for maintaining normal gastrointestinal mucosal integrity, renal blood flow, and platelet function.
- Note: COX-2 selectivity is dose-dependent. At higher doses, COX-1 inhibition occurs, increasing the risk of gastrointestinal and renal toxicity.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to deracoxib
有害事象
- Vomiting
- Anorexia/weight loss
- Diarrhea
- Melena
- Hematemesis
- Hematochezia
- GI ulceration/perforation
- Azotemia
- Polydipsia/polyuria
- Urinary tract infection (UTI)
- Hematuria
- Urinary incontinence
- Renal failure
- Anemia
- Thrombocytopenia
- Elevated hepatic enzymes
- Changes in total protein
- Lethargy/weakness
- Seizures
- Tachypnea
- Bradycardia
- Cough
- Fever
- Facial/muzzle edema
- Urticaria
- Dermatitis
注意事項
Use with caution in patients with concurrent GI ulcerative diseases, renal or hepatic dysfunction, those in hypoproteinemic states, or with conditions that may predispose them to hypercoagulability. Safety in pregnant or nursing animals has not been established. Avoid concurrent use with other NSAIDs or corticosteroids.
医薬品相互作用
NSAIDs can reduce effects on blood pressure. Concurrent use may increase the risk for renal injury due to reduced renal blood flow.
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea). A multi-day washout period is warranted when switching.
May significantly increase the risk of gastrointestinal toxicity (ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
NSAIDs may increase serum levels of digoxin.
May increase plasma levels of deracoxib (extrapolated from human celecoxib data).
NSAIDs may reduce saluretic and diuretic effects.
Serious toxicity has occurred when NSAIDs are used concomitantly; use with extreme caution.
May enhance the risk of developing nephrotoxicity.
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
監視
- Baseline and periodic CBC and serum chemistry (including BUN/serum creatinine, and liver function assessment)
- Baseline history and physical
- Efficacy of therapy
- Adverse effect monitoring via client
薬物動態
半減期
吸収
Bioavailability is >90% in dogs; Tmax occurs at approximately 2 hours. The presence of food in the gut can enhance bioavailability.
分布
Apparent volume of distribution is 1.5 L/kg in dogs. It is at least 90% bound to canine plasma proteins.
代謝
Hepatically metabolized to four primary metabolites.
消失
Metabolites and unchanged drug are principally eliminated in the feces. Some excretion occurs via renal mechanisms. Non-linear elimination occurs at higher dosages.
過剰投与
Acute toxicity data indicates non-linear elimination occurs in dogs at dosages of 10 mg/kg and above.
- 10 mg/kg/day: No clinically observable adverse effects in a 14-day study, though focal tubular necrosis was seen in 3 of 10 dogs in a 6-month safety study.
- 25-100 mg/kg/day: Dogs survived 10-11 days but showed vomiting and melena.
- Clinical Signs of Overdose: Vomiting, diarrhea, lethargy, and elevated creatinine.
Treatment: Decontamination with emetics and/or activated charcoal is appropriate for acute ingestions. The ASPCA APCC recommends GI protectants at acute dosages of 15 mg/kg and above, and IV fluid diuresis at dosages of 30 mg/kg and above in healthy dogs. Monitor for GI erosion/ulceration and treat symptomatically.
製品
製剤
- Chewable tablets
動物用医薬品
- Deracoxib Chewable (scored) Tablets: 25 mg, 50 mg, 75 mg, & 100 mg (Deramaxx)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at room temperature between 15-30°C (59-86°F).
飼主向け情報
保管上の注意: この薬は嗜好性の高いチュアブル錠であり、犬が見つけるとボトルごと食べてしまう可能性があります。ペットや子供の手の届かないところに厳重に保管してください。
- 投与方法: 空腹時でも投与可能ですが、吸収を高め、胃を保護するために、食事と一緒に与えるのが最適です。脱水を防ぐため、常に新鮮な水が飲めるようにしてください。
- 注意すべき症状: 以下の症状が見られた場合は、直ちに投薬を中止し、獣医師に連絡してください:
- 嘔吐または食欲不振
- 黒色便(タール便)または血便
- 飲水量や排尿パターンの変化
- 無気力または行動の変化
- アレルギー反応の兆候(顔の腫れ、蕁麻疹、皮膚の赤みや痒み)
- 併用禁忌: 獣医師の明確な指示がない限り、この薬を他の鎮痛薬、NSAID(人間用のアスピリン/イブプロフェンなど)やステロイドと絶対に併用しないでください。
- 用量調整: 獣医師の許可なく、用量を増やしたり変更したりしないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
