デスロレリン
Deslorelin
Deslorelin acetate
別名: SucroMate · Ovuplant · Suprelorin · GnRH analog · Gonadorelin analog · Deslorelin acetate
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Contraceptive in male dogs | 4.7 mg implant SC every 6 months OR 9.4 mg implant SC every 12 months | SC | q6mo or q12mo | Continuous | 🌎 NA |
| Temporary chemical castration | 1 implant (4.7 mg or 9.4 mg) per male dog | SC | repeat after 6 or 12 months | 6 to 12 months depending on implant size | 🌍 EU |
- Contraceptive in male dogs: Implant in loose skin between lower neck and lumbar area; avoid implanting into fat. Pregnant women should not administer the implant.
- Temporary chemical castration: Dogs <10 kg may take up to 18 months to recover testosterone. Separation from females in heat required for first 6 weeks.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Temporary chemical castration | 1 implant (4.7 mg) per male cat | SC | once | 2-4 years | 🌍 EU |
- Temporary chemical castration: Causes chemical castration for 2-4 years in tom cats.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Induction of ovulation (follicle 30-40 mm in diameter) | 1.8 mg (1 mL) | IM | Once | Single dose | 🌎 NA |
| Induction of ovulation (follicle >30 mm in diameter) | 1 implant (2.1 mg) | SC | Once | Remove after 48h | 🌎 NA |
- Induction of ovulation (follicle 30-40 mm in diameter): Administer in the neck. Shake vial well before drawing into syringe.
- Induction of ovulation (follicle >30 mm in diameter): Implant SC in the neck. Remove after approx 48 hours to prevent prolonged interovulatory interval. Alternative: Infuse 1 mL lidocaine into vulvar edge, insert implant beneath epithelium. Squeeze out after ovulation.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
酢酸デスロレリンは、強力な合成ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）アナログです。獣医療では、製剤と曝露期間に応じて、2つの対照的な目的で使用されます。
- 短期使用（排卵誘発）： 牝馬において、短時間作用型の注射用懸濁液または取り外し可能なインプラントを使用して、排卵を誘発しタイミングを正確に合わせ、繁殖の成功率を高めます。
- 長期使用（内科的去勢/避妊）： 徐放性インプラントは持続的なGnRH刺激を提供し、最終的に生殖軸を抑制します。これは雄犬の可逆的な避妊に使用されるほか、適応外使用として良性前立腺肥大症（BPH）や卵巣摘出後の雌犬の尿失禁の管理にも用いられます。
臨床のポイント： すべての地域で明記されているわけではありませんが、デスロレリンインプラント（Suprelorin）はフェレットの副腎疾患に対する標準治療と広く見なされており、エキゾチックアニマルや動物園の動物の繁殖コントロールにも適応外で頻繁に使用されています。
作用機序
Deslorelin acts as an agonist at GnRH receptors in the anterior pituitary gland. Its clinical effect depends entirely on the duration of administration:
- Acute Administration (Flare Effect): Initial binding to GnRH receptors stimulates a rapid surge in the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH).
- Pathway: Deslorelin → Pituitary GnRH receptors → ↑ LH/FSH surge → Induction of ovulation (in mares with mature follicles >30 mm).
- Continuous Administration (Downregulation): When provided as a sustained-release implant, the continuous presence of the GnRH analog overstimulates the receptors.
- Pathway: Continuous deslorelin → Internalization and downregulation of GnRH receptors → Profound suppression of LH and FSH secretion → Decreased production of gonadal steroids (testosterone/estrogen) → Reversible chemical castration/contraception.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to deslorelin
- Horses intended for human consumption
- Intravenous (IV) administration
- Administration by pregnant women (implants)
有害事象
- Local swelling, pain, and elevated skin temperature at the injection/implant site (usually resolves within 5 days)
- Prolonged interovulatory period in mares if the 2.1 mg implant is not removed
- Initial transient increase in sexual behavior or clinical signs (flare effect) before suppression occurs (with long-acting implants)
注意事項
Important Handling Warning: Pregnant women should not handle or administer deslorelin implants due to the risk of accidental self-injection and potential disruption of human pregnancy.
- Mares: To prevent a prolonged interovulatory interval during subsequent diestrus, it is highly recommended to remove the 2.1 mg implant after ovulation (approximately 48 hours post-insertion).
- Administration: Do not administer intravenously (IV). When implanting dogs, avoid injecting into fat; place in loose skin between the lower neck and lumbar area.
監視
- Follicle size via ultrasound or rectal palpation (mares)
- Injection/implant site for severe swelling or reaction
- Resolution of clinical signs or reduction in testicular size (when used for contraception in dogs)
薬物動態
吸収
In horses (2.1 mg implant), LH and FSH peak about 12 hours after implantation. Oral dosing in dogs (100 mcg/kg) demonstrated no increase in LH or FSH.
消失
In horses, LH and FSH return to pretreatment levels approximately 3-4 days after implantation.
過剰投与
In mares receiving a single IM injection at 10X the recommended dose (18 mg), moderate tremors and hives were observed 6 hours after injection in one out of eight horses. If an inadvertent additional implant is administered, it should be removed upon detection if within 96 hours of implantation.
製品
製剤
- Suspension for Injection: 1.8 mg/mL
- Subcutaneous Implant: 2.1 mg
- Subcutaneous Implant: 4.7 mg
- Subcutaneous Implant: 9.4 mg
動物用医薬品
- Deslorelin Suspension for Injection 1.8 mg/mL (SucroMate Equine)
- Deslorelin 2.1 mg cylindrical implant (Ovuplant)
- Deslorelin Implants 4.7 mg (Suprelorin-6)
- Deslorelin Implants 9.4 mg (Suprelorin-12)
規制ステータス
Approved for induction of temporary infertility in male dogs, male cats, and male ferrets.
POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Deslorelin implants and injectable suspensions must be stored refrigerated (2-8°C or 36-46°F).
飼主向け情報
馬の飼い主様へ（排卵誘発）：
- この薬は、牝馬の排卵のタイミングを正確に合わせ、繁殖の成功率を最適化するのに役立ちます。
- 注射部位に軽度の腫れや過敏症が見られることがありますが、通常は5日以内に治まります。
- インプラントを使用した場合、牝馬の将来の発情周期を正常に保つため、数日後に獣医師がインプラントを取り除く必要がある場合があります。
犬の飼い主様へ（内科的避妊）：
- このインプラントは「化学的去勢」として機能し、一時的に精子の生成を止め、テストステロンを低下させます。
-
注意： ホルモンレベルが低下する前の最初の数週間は、マウンティングやマーキングなどの雄特有の行動が一時的に増加することがあります。これは正常な反応です。
- インプラントはゆっくりと溶解するため、重篤な反応が起きない限り取り出す必要はありません。
- 安全上の警告： 妊娠中の女性は、このインプラントの取り扱いや投与に関与しないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。