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デトミジン

Detomidine

Imidazoline derivative alpha2-adrenergic agonist

α2アドレナリン受容体作動薬 / 鎮静鎮痛薬IVIMSublingual (Oromucosal)POEpidural鳥馬牛羊ヤギ

別名: Dormosedan · demotidini hydrochloridum · MPV 253-AII

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

監査済み v13 用量エビデンス

確認済み・計算対象外のエビデンス
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Injection

• Injection: Detomidine 0.02 – 0.04 mg/kg IV or IM; allow animal to rest quietly prior to and after injection. Effects generally occur within 2 to 4 minutes of administration. Lower dose will generally provide 30 to 90 minutes of sedation. The higher dose will generally provide 90 to 120 minutes of sedation.

IMIV
必ず考慮する臨床コンテキスト (3)
  • CAUTION: Do not confuse µg/kg or mg/m 2 with mg/kg doses.
  • Detomidine HCl for injection should be stored at room temperature, 15°C to 30°C (59°F-85°F) and protected from light.
  • Detomidine gel for sublingual administration should be stored at controlled room temperature, 20°C to 25°C (68°F-77°F); excursions are permitted from 15°C to 30°C (59°F-85°F).
高リスク認証済み獣医師の確認が必要reviewed_narrativeプロトコル 2023監査 dose-audit-plumb-v13

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​デトミジン​は強力なα2アドレナリン受容体作動薬であり、主に馬の獣医療において深い鎮静および鎮痛目的で使用されます。

  • ​効力:​ キラジンの約50〜100倍の効力を持ちます。
  • ​臨床用途:​ 馬の立位鎮静、小手術、および鎮痛（特に疝痛）に広く使用されます。牛、小型反芻動物、ラクダ科動物、鳥類にも適応外で使用されることがあります。
  • ​重要な注意点:​ 馬が深く鎮静しているように見えても、外部からの刺激に対して突然反応（蹴るなど）することがあります。オピオイド（ブトルファノールなど）の併用は、この驚愕反応を和らげ、鎮静の質を向上させるのに役立ちます。

作用機序

Detomidine acts as a potent and highly specific agonist at alpha-2 adrenergic receptors in the central and peripheral nervous systems.

  • ​Sedation & Analgesia:​ Activation of presynaptic alpha-2 receptors in the locus coeruleus and dorsal horn of the spinal cord → inhibition of norepinephrine release → decreased sympathetic outflow, resulting in profound sedation, muscle relaxation, and analgesia.
  • ​Cardiovascular Effects:​ Initial activation of peripheral postsynaptic alpha-2 receptors → transient vasoconstriction and hypertension → compensatory vagal reflex → profound bradycardia and potential AV block. Central sympatholytic effects then lead to a prolonged decrease in blood pressure.

安全性・警告

禁忌

  • Preexisting AV or SA heart block
  • Severe coronary insufficiency
  • Cerebrovascular disease
  • Severe respiratory disease
  • Chronic renal failure

有害事象

  • Initial blood pressure increase (hypertension)
  • Profound bradycardia and heart block (AV block)
  • Piloerection
  • Sweating
  • Ataxia
  • Salivation
  • Slight muscle tremors
  • Penile prolapse
  • Decreased gastrointestinal motility

注意事項

​Clinical Precautions:​

  • ​Shock & Organ Dysfunction:​ Use cautiously in animals with endotoxic/traumatic shock, or advanced hepatic/renal disease.
  • ​Stress Factors:​ Administer carefully to horses stressed by temperature extremes, fatigue, or high altitude. Consider lower doses in summer heat.
  • ​Gastrointestinal:​ Inhibits GI motility; use with prudence in patients treated for intestinal impactions. May mask abdominal pain in colic cases, complicating diagnosis.
  • ​Safety:​ Wear impermeable gloves when administering the sublingual gel to avoid human exposure.

医薬品相互作用

Other Alpha-2 Agonists (e.g., xylazine, medetomidine, clonidine)

Not recommended to be used together as effects may be additive.

Anesthetics, Opiates, Sedative/Hypnotics

Effects may be additive; dosage reduction required. Increased risk for arrhythmias with thiopental, ketamine, or halothane.

Epinephrine

Do not use to treat cardiac effects caused by detomidine, as epinephrine possesses alpha agonist effects.

Phenothiazines (e.g., acepromazine)

Severe hypotension can result.

Potentiated Sulfonamides (e.g., trimethoprim/sulfa)

Fatal dysrhythmias may occur if used with intravenous potentiated sulfonamides.

監視

  • Level of sedation and analgesia
  • Cardiac rate and rhythm
  • Blood pressure (if indicated)

薬物動態

半減期

馬24-26 minutes (IV, at rest), 46 minutes (IV, after exercise), 51 minutes (IM, at rest)

吸収

Well absorbed after oral administration, but currently used primarily parenterally. Oromucosal gel bioavailability is 22% vs 38% for IM.

分布

Rapidly distributed into tissues, including the brain. Volume of distribution in horses: 0.47-0.59 L/kg (at rest), 1.3 L/kg (after exercise).

代謝

Extensively metabolized.

消失

Excreted primarily into the urine. Clearance: 12-16 mL/min/kg.

過剰投与

​Toxicity Profile:​

  • Tolerated by horses at 5X the high dose level (0.2 mg/kg).
  • Doses of 10-40X recommended can cause severe respiratory and cardiovascular changes that can become irreversible and cause death.
  • ​Reversal:​ Alpha-2 antagonists such as atipamezole (50-100 micrograms/kg) or yohimbine can be successfully used to reverse some or all effects of inadvertent overdoses.

製品

製剤

  • Injection (10 mg/mL)
  • Oromucosal Sublingual Gel (7.8 mg/mL)

動物用医薬品

  • Detomidine HCl for Injection: 10 mg/mL (Dormosedan)
  • Detomidine HCL Oromucosal Gel: 7.8 mg/mL (Dormosedan Gel)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Injection should be stored at room temperature (59-85°F; 15-30°C) and protected from light. Gel should be stored at controlled room temperature (68-77°F; 20-25°C).

飼主向け情報

​飼い主様への重要なご案内:​

  • この薬は強力な鎮静剤であり、その特性を熟知した専門家の監督下でのみ使用されるべきです。
  • 馬が深く眠っているように見えても、大きな音や接触に驚いて突然反応し、蹴ることがあります。鎮静中の馬に近づく際は常に注意してください。
  • 獣医師の指示のもと自宅で経口ゲルを使用する場合は、薬が皮膚から吸収されるのを防ぐため、不浸透性の手袋を着用してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。