デキサメタゾン
**デキサメタゾン**は、強力で長時間作用型の合成糖質コルチコイドであり、その強力な抗炎症作用および免疫抑制作用のため、獣医療で広く使用されています。 * **効力:** ヒドロコルチゾン（コルチゾール）の約25〜30倍の効力を持ち、鉱質コルチコイド（水分貯留）作用はほとんどありません。 * **剤形:** アルコールベースまたはリン酸エステル誘導体（懸濁液、溶液、または軟膏）として利用可能です。アルコール型の抗炎症効果は、一般的にリン酸エステル誘導体よりも優れています。 > **臨床のポイント:** 生物学的半減期が長く（36〜72時間以上）、鉱質コルチコイド作用がないため、高用量の免疫抑制療法や急性アレルギー反応には非常に有効ですが、視床下部-下垂体-副腎（HPA）系を強力に抑制するリスクがあるため、隔日の維持療法には**適していません**。
作用機序: Dexamethasone exerts its effects by diffusing across cell membranes and binding to specific cytosolic **glucocorticoid receptors (GR)**. * **Transactivation:** The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → upregulates the expression of anti-inflammatory proteins like **lipocortin-1** (annexin A1). Lipocortin-1 inhibits **phospholipase A2**, thereby blocking the release of arachidonic acid and the subsequent synthesis of inflammatory prostaglandins and leukotrienes. * **Transrepression:** It inhibits transcription factors such as **NF-κB** and **AP-1** → downregulates the production of pro-inflammatory cytokines (e.g., IL-1, IL-6, TNF-α).
投与経路
禁忌
- Systemic fungal infections
- Active viral infections
- Corneal ulcers (especially for ophthalmic preparations)
- Concurrent use of NSAIDs
- Known hypersensitivity to the drug
有害事象
- Polyuria (PU) and Polydipsia (PD)
- Polyphagia (increased appetite)
- Panting (especially in dogs)
- Gastrointestinal ulceration or bleeding
- Iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushing's syndrome) with chronic use
- Secondary infections due to immunosuppression
- Delayed wound healing
- Muscle wasting and weakness
薬物相互作用
- NSAIDs (e.g., carprofen, meloxicam) · Significantly increased risk of severe gastrointestinal ulceration and bleeding.
- Insulin · Dexamethasone induces insulin resistance, antagonizing the hypoglycemic effect of insulin and increasing requirements in diabetic patients.
- Phenobarbital · May induce hepatic enzymes, increasing the metabolism and clearance of dexamethasone.
- Diuretics (potassium-depleting) · Increased risk of hypokalemia.
モニタリング
- Clinical signs of disease resolution
- Water intake and urination (PU/PD)
- Appetite and body weight
- Blood glucose levels (especially in predisposed patients)
- Signs of gastrointestinal bleeding (melena, hematemesis)
- ACTH stimulation test (if assessing HPA axis suppression)
過量投与
Acute overdose is rarely life-threatening but may cause significant gastrointestinal upset, profound PU/PD, and panting. Chronic overdosage leads to **iatrogenic hyperadrenocorticism (Cushing's syndrome)**, characterized by alopecia, pot-bellied appearance, muscle wasting, and immunosuppression. Treatment is supportive and requires gradual tapering of the drug.
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