ジアゾキシド
Diazoxide
7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
別名: Proglycem · Hyperstat IV · Eudemine · Glicemin · Hypertonalum · Proglicem · Sefulken · Tensuril · diazoxidum · NSC-64198 · Sch-6783 · SRG-95213
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスMedical management of insulinoma after stabilization of hypoglycemic crisis
- q12h
必ず考慮する臨床コンテキスト (1)
- Once hypoglycemic crisis stabilized
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ジアゾキシドは非利尿性のチアジド系誘導体であり、獣医学においては主に犬やフェレットのインスリノーマ（インスリン分泌性膵島細胞腫）の内科的治療に使用されます。
強力な直接的血管拡張作用（ヒトでは高血圧緊急症に静脈内投与される）を持ちますが、動物における経口投与では、その顕著な血糖上昇の副作用を利用します。インスリンの放出を拮抗することにより、難治性低血糖の患者の血糖値を安定させるのに役立ちます。
臨床のポイント:
- 食事管理（頻回給餌）や糖質コルチコイド（プレドニゾロンなど）だけでは低血糖発作をコントロールできない場合に、併用されることがよくあります。
- チアジド系利尿薬と構造が似ているため、ナトリウムおよび水分の貯留を引き起こす可能性がありますが、利尿効果はありません。
作用機序
Diazoxide exerts its hyperglycemic and vasodilatory effects via multiple mechanisms:
- K+ ATP Channel Activation: It binds to the sulfonylurea receptor 1 (SUR1) subunit of the ATP-sensitive potassium (K+ ATP) channels on pancreatic beta cells → channel opening → cellular hyperpolarization → decreased intracellular calcium (Ca2+) influx → inhibition of insulin exocytosis from secretory granules.
- Beta-Adrenergic Stimulation: Stimulates the release of epinephrine, which promotes hepatic glycogenolysis and inhibits peripheral cellular glucose uptake.
- Vasodilation: Directly relaxes arteriolar smooth muscle by opening K+ ATP channels in vascular smooth muscle cells → hyperpolarization → vasodilation → decreased peripheral vascular resistance and blood pressure.
安全性・警告
禁忌
- Hypoglycemia secondary to insulin overdosage in diabetic patients
- Hypersensitivity to thiazide diuretics (unless benefits outweigh risks)
- Hypersensitivity to thiazides
- Functional hypoglycemia (non-insulinoma)
有害事象
- Hypersalivation
- Tachycardia
- Agranulocytosis
- Aplastic anemia
- Thrombocytopenia
- Diabetes mellitus
- Sodium and water retention
- Malaise (ferrets)
- Bone marrow suppression (ferrets)
- Gastrointestinal upset (anorexia, vomiting, diarrhea)
- Hyperglycemia
- Cataracts (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
注意事項
Caution: Use with extreme care in patients with congestive heart failure (CHF) or renal disease due to sodium and water retention properties.
- Hepatic Disease: Adverse effects may be more pronounced in dogs with concurrent hepatic disease.
- Pregnancy: FDA Category C; animal studies have shown adverse effects on the fetus. Use only if benefits outweigh risks.
- Laboratory Interference: May cause a false-negative insulin response to the glucagon-stimulation test and displace bilirubin from plasma proteins.
医薬品相互作用
May decrease the effectiveness of diazoxide in increasing glucose levels
Diazoxide may enhance the hypotensive actions of other hypotensive agents
May enhance the hyperglycemic effects of diazoxide
Diazoxide may increase the metabolism, or decrease the protein binding of phenytoin
May potentiate the hyperglycemic effects of oral diazoxide. Can be used synergistically, but caution is advised as hypotension may occur
Potentiate hyperglycemic and hyperuricemic effects
May potentiate hyperglycemia
May antagonize the effects of diazoxide
Diazoxide is highly protein-bound and may displace or be displaced by other drugs, altering free drug concentrations
監視
- Blood (serum) glucose
- CBC (at least every 3-4 months)
- Physical exam (monitor for clinical signs of adverse effects like edema, cataracts, or tachycardia)
- Blood glucose
- Electrolytes (sodium, potassium)
- Complete blood count (CBC) periodically
- Signs of fluid retention/edema
薬物動態
半減期
吸収
In humans, serum diazoxide levels peak at about 12 hours after dosing with capsules. Blood levels required for hyperglycemic effects are unknown.
分布
Highest concentrations are found in the kidneys, with high levels also in the liver and adrenal glands. Approximately 90% is bound to plasma proteins. It crosses the placenta and enters the CNS.
代謝
Partially metabolized in the liver.
消失
Excreted as both metabolites and unchanged drug by the kidneys. Serum half-life is prolonged in patients with renal impairment.
過剰投与
Acute overdosage may result in severe hyperglycemia and ketoacidosis.
- Treatment: Administer insulin, intravenous fluids, and correct electrolyte imbalances.
- Monitoring: Intensive and prolonged monitoring of blood glucose and acid-base status is highly recommended.
製品
製剤
- Oral capsules
- Oral suspension
- 15 mg/ml injectable solution (special order)
- 50 mg oral tablet
動物用医薬品
- None
ヒト用医薬品
- Diazoxide Oral Capsules: 50 mg (Proglycem)
- Diazoxide Oral Suspension: 50 mg/mL with sorbitol in 30 mL calibrated dropper (Proglycem)
- Eudemine 50 mg tablet
- Eudemine 15 mg/ml injectable solution
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store capsules and oral suspensions at 2-30°C and protect from light. Protect solutions/suspensions from freezing. Do not use darkened solutions/suspensions, as they may be subpotent.
飼主向け情報
- 目的: この薬は、インスリンを分泌する腫瘍（インスリノーマ）によって引き起こされる、生命を脅かす血糖値の低下を防ぐために使用されます。
- 投与方法: この薬は非常に苦いと言われています。食事と一緒に与えることで、味をごまかし、嘔吐や下痢などの胃腸の副作用を軽減することができます。調剤薬局で無糖の風味付き液体に調合してもらえる場合もあります。
- モニタリング: ペットに高血糖（異常な喉の渇き、尿量の増加）や低血糖の再発（虚弱、ふらつき、発作、無気力）の兆候がないか注意深く観察してください。
- 副作用: 異常な出血、重度の嘔吐や下痢、または腫れ（体液貯留）に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。