ジクロキサシリン
ジクロキサシリンは、経口投与用の狭域スペクトルを持つ**ペニシリナーゼ耐性**（イソキサゾリル）ペニシリンです。獣医学では主に、β-ラクタマーゼ産生ブドウ球菌による軟部組織、皮膚、骨の感染症の経口治療に使用されます。 > **臨床のポイント**: かさばるイソキサゾリル側鎖を持つため、ブドウ球菌のβ-ラクタマーゼによる分解に抵抗します。しかし、犬における経口バイオアベイラビリティが低く（約23%）、半減期が短いため、頻繁な投与（6〜8時間ごと）が必要となり、飼い主のコンプライアンスが課題となることがあります。これらの薬物動態学的な制限から、小動物の臨床では他の抗ブドウ球菌薬（セファレキシンやアモキシシリン・クラブラン酸など）が好まれることがよくあります。
作用機序: Dicloxacillin is a **bactericidal** beta-lactam antibiotic. * It binds to specific **Penicillin-Binding Proteins (PBPs)** located inside the bacterial cell wall. * This binding inhibits the third and final stage of bacterial cell wall synthesis → blocks the cross-linking of peptidoglycan. * The weakened cell wall leads to the activation of autolysins → **cell lysis** and bacterial death. * Its bulky side chain prevents the beta-lactam ring from being hydrolyzed by staphylococcal penicillinase.
動物種別の用量
- Localized soft tissue infections or skin infections caused by susceptible (non-beta-lactamase producers) bacteria · 25 mg/kg PO q6h · PO · q6h · 14-84 days
- Localized soft tissue infections or skin infections caused by susceptible (non-beta-lactamase producers) bacteria · 25 mg/kg PO q6h · PO · q6h · 14-84 days
- Dermatologic infections · 22 mg/kg PO q8h · PO · q8h
- Recurrent skin infections · 20-30 mg/kg PO three times daily · PO · q8h · Food may decrease absorption
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to penicillins
- Septicemia, shock, or other grave illnesses (oral absorption may be significantly delayed or diminished)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Antibiotic-associated diarrhea (superinfections)
- Hypersensitivity reactions (rashes, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Neurotoxicity (ataxia at very high doses)
- Elevated liver enzymes
- Tachypnea
- Dyspnea
- Edema
- Tachycardia
薬物相互作用
- Aminoglycosides · In vitro evidence of synergism with dicloxacillin against S. aureus strains; however, penicillins can inactivate aminoglycosides in vitro, so do not mix in the same syringe/fluid line.
- Cyclosporine · Dicloxacillin may reduce cyclosporine levels.
- Probenecid · Competitively blocks the tubular secretion of dicloxacillin, thereby increasing serum levels and serum half-lives.
- Tetracyclines · Theoretical antagonism; concurrent use is usually not recommended.
- Warfarin · Dicloxacillin may cause decreased warfarin efficacy.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Toxic clinical signs (GI upset, hypersensitivity)
過量投与
Acute oral penicillin overdoses are unlikely to cause significant problems other than **GI distress** (vomiting, diarrhea). In humans, very high dosages of parenteral penicillins, especially in patients with renal disease, have induced **CNS effects** (neurotoxicity).
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。