ジフロキサシン
Difloxacin
Difloxacin hydrochloride
別名: Dicural · A-56619 · Abbott-56619 · Difloxacin HCl
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | PO | q24h | 2-3 days beyond the cessation of clinical signs (maximum 30 days) | 🌎 NA |
- Susceptible infections: Administer preferably on an empty stomach, unless GI upset occurs.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (MIC ≤ 0.25 micrograms/mL) | 7.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (MIC ≤ 0.25 micrograms/mL): Administer non-fasted. Appears safe and adequately absorbed, but further investigation is warranted. Unknown if it should be avoided in young, growing horses.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ジフロキサシンは、主に犬の感受性細菌感染症の治療に適応される動物専用のフルオロキノロン系抗菌薬です。
主な臨床的特徴:
- 腎臓への負担軽減: 腎排泄に大きく依存する他の多くのフルオロキノロン系とは異なり、ジフロキサシンは広範な肝胆道排泄を受けます（80%以上が糞便中に排泄）。そのため、中等度から重度の腎不全の犬において、毒性レベルまで蓄積しにくく、独自の利点があります。
- 抗菌スペクトル: 多くのグラム陰性および陽性桿菌・球菌（クレブシエラ、ブドウ球菌、大腸菌、エンテロバクター、カンピロバクター、プロテウス、パスツレラなど）に対して良好な有効性を示します。
- 制限事項: ほとんどの嫌気性菌に対する活性は弱く、腸球菌には通常無効です。一部の緑膿菌株も耐性を示す場合があります。
臨床のポイント: フルオロキノロン系は濃度依存性の殺菌薬です。最小発育阻止濃度（MIC）に対する最高血中濃度（Cmax）を最大化することが、臨床的有効性と耐性菌の予防において重要です。
作用機序
Difloxacin is a concentration-dependent bactericidal agent.
- It actively enters the bacterial cell and targets DNA-gyrase (a type-II topoisomerase) and topoisomerase IV.
- Inhibition of these enzymes → prevents DNA supercoiling and uncoiling → halts DNA synthesis and transcription.
- The net result is rapid disruption of bacterial cell replication and subsequent cell death.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to difloxacin or other quinolones
- Immature dogs during the rapid growth phase (2-8 months in small/medium breeds; up to 18 months in large/giant breeds)
- Cats (relative contraindication due to nausea/vomiting and unknown ophthalmic/retinal safety)
- Food-producing animals (extra-label use prohibited by federal law)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Cartilage abnormalities (arthropathies) in growing animals
- CNS stimulation or seizures (rare)
- Facial erythema and edema (at high doses)
- Weight loss (at high doses)
注意事項
Use with caution in animals with known or suspected CNS disorders (e.g., seizure disorders), as fluoroquinolones have rarely been associated with CNS stimulation and seizures. Use with caution in patients with hepatic insufficiency, renal insufficiency, or dehydration. Safety in breeding or pregnant dogs has not been established.
医薬品相互作用
May bind to difloxacin and prevent its absorption; separate doses by at least 2 hours.
Calcium content may decrease absorption; separate doses by at least 2 hours.
Unpredictable synergism may occur against some bacteria, particularly Pseudomonas aeruginosa.
May exacerbate nephrotoxicity and reduce the metabolism of systemic cyclosporine.
Severe hypoglycemia is possible.
Decreased difloxacin absorption; separate doses by at least 2 hours.
Increased methotrexate levels possible, resulting in toxicity.
May antagonize the antimicrobial activity of fluoroquinolones; concomitant use is not recommended.
Difloxacin may alter phenytoin blood levels.
May block tubular secretion and increase the blood level and half-life of difloxacin.
May inhibit absorption of difloxacin; separate doses by at least 2 hours.
Difloxacin may increase theophylline blood levels, potentially leading to toxicity.
Potential for increased anticoagulant effects.
監視
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Gastrointestinal signs (appetite, vomiting, diarrhea)
- CNS signs (especially in patients with a history of seizures)
薬物動態
半減期
吸収
Well absorbed orally in dogs (bioavailability >80%) with peak serum levels occurring about 3 hours post-dosing. In horses, oral bioavailability is approximately 70%.
分布
Widely distributed. Volume of distribution (Vd) is 2.8-4.7 L/kg in dogs and ~1 L/kg in horses. Marginally bound to plasma proteins in dogs (16-52%).
代謝
Undergoes extensive hepatobiliary processing.
消失
Primarily eliminated via biliary excretion, with >80% of a dose eliminated in the feces. Only ~5% is excreted by the kidneys, though urine levels remain well above MICs for susceptible organisms for at least 24 hours.
過剰投与
In dogs, doses up to 2.5X the maximum recommended dose (25 mg/kg) for 30 days did not cause overly significant adverse effects. Observed signs included facial erythema/edema, diarrhea, decreased appetite, and weight loss. Treatment should be supportive and symptomatic.
製品
製剤
- Oral tablets
- Oral suspension (compounded/investigational in horses)
動物用医薬品
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 11.4 mg (single scored)
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 45.4 mg (single scored)
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 136 mg (double scored)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Commercially available tablets should be stored between 15-30°C (59-86°F) and protected from excessive heat.
飼主向け情報
ジフロキサシンは細菌感染症の治療に使用される抗菌薬です。
- 投与方法: この薬は空腹時に与えるのが最適です。ただし、服用後に吐いたり気分が悪そうにしている場合は、次回から少量の食事と一緒に与えても構いません。
- 重要な相互作用: この薬を乳製品（チーズやヨーグルトなど）、制酸薬、または鉄、亜鉛、カルシウムを含むサプリメントと同時に与えないでください。これらは薬と結合して吸収を妨げる可能性があります。少なくとも2時間の間隔を空けてください。
- 治療の完了: ペットが完全に良くなったように見えても、指示された期間は必ず薬を与えきってください。途中でやめると、感染が再発し、治療が難しくなる可能性があります。
- 副作用: ペットに激しい下痢、食欲不振、顔の腫れ、または異常な神経症状（震えやけいれんなど）が見られた場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。