ジミナゼン
ジミナゼンアセチュレート(Diminazene aceturate)は、主に抗原虫薬として使用される芳香族ジアミジン誘導体です。**バベシア(Babesia)**および**トリパノソーマ(Trypanosoma)**種に対して高い有効性を示します。米国ではFDAの承認を受けていませんが、マダニやツェツェバエが媒介する家畜や伴侶動物の疾患に対して世界中で広く使用されています。 **臨床のポイント**: * 標準的なアジスロマイシン/アトバコンのプロトコルが失敗した場合、犬のバベシア・ギブソニ(Babesia gibsoni)感染症のレスキュー療法として使用されることがよくありますが、原虫血症を完全に排除するのではなく、抑制するにとどまる場合があります。 * 薬物の代謝が遅いため、単回投与後数週間にわたり臨床症状の再発抑制や予防効果が得られます。 * 特定のFDAガイドラインに基づき、動物へのコンパッショネートユース(人道的利用)目的で米国に合法的に輸入することができます。
作用機序: Diminazene binds to the AT-rich regions of the kinetoplast DNA in protozoa, interfering with **DNA synthesis** and replication. It is also thought to inhibit **aerobic glycolysis**, depriving the parasite of essential energy. **Mechanism Pathway:** Drug enters protozoan → Binds kinetoplast DNA & inhibits aerobic glycolysis → Halts parasite replication → Allows host immune system to clear or suppress the infection.
動物種別の用量
- Treatment of susceptible protozoal (Trypanosomes, Babesia) infections (West Africa) · 3.5 mg/kg (up to 8 mg/kg depending on susceptibility) · IM · one time · Do not exceed 4 grams total dose per animal.
- Treatment of susceptible protozoal (Trypanosomes, Babesia) infections (West Africa) · 3.5 mg/kg (up to 8 mg/kg depending on susceptibility) · IM · one time · Do not exceed 4 grams total dose per animal.
- Treatment of cytauxzoonosis · 3-5 mg/kg · IM · one time · Tick control remains the best means of preventing disease as treatment attempts meet with little success.
- Treatment of cytauxzoonosis · 2 mg/kg · IM · repeat in one week
- Treatment of susceptible protozoal (Trypanosomes, Babesia) infections (West Africa) · 3.5 mg/kg (up to 8 mg/kg depending on susceptibility) · IM · one time · Do not exceed 4 grams total dose per animal.
- Treatment of susceptible protozoal (Trypanosomes, Babesia) infections (West Africa) · 3.5 mg/kg (up to 8 mg/kg depending on susceptibility) · IM · one time · Do not exceed 4 grams total dose per animal.
投与経路
禁忌
- Camelids (highly susceptible to toxic effects)
有害事象
- Vomiting
- Diarrhea
- Pain and swelling at the injection site
- Transient decreases in blood pressure
- Ataxia (rare, <0.1%)
- Seizures (rare, <0.1%)
- Death (rare, <0.1%)
モニタリング
- Surveillance for potential adverse effects (especially neurological signs)
- Clinical efficacy
- Serial CBCs
- BUN and liver enzymes (in severe cases)
- Serum potassium (hypokalemia in severe cases)
- PCR test at 60 and 90 days post-therapy to determine 'clearing' of Babesia gibsoni
過量投与
Diminazene appears most toxic in dogs and camels. * **Camels**: Dosages greater than 7 mg/kg can be very toxic. * **Dogs**: Dosages above 10 mg/kg IM can cause severe gastrointestinal, respiratory, nervous system, or musculoskeletal effects.
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