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ジフェノキシレート

Diphenoxylate

Diphenoxylate hydrochloride

止瀉薬 - オピオイド作動薬PO

別名: Co-phenotrope · Lofenoxal · Lomotil · Diphenoxylate hydrochloride

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

動物種別用量

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概要

ジフェノキシレートは、主に​止瀉薬​として使用される合成​オピオイド作動薬​です。乱用を防ぐため、通常は治療量以下の​アトロピン​と配合されています。

​警告:​ 感染性下痢や毒素産生性感染症では、消化管運動の低下により病原体や毒素の排出が遅れる可能性があるため、慎重に使用してください。

​臨床のポイント:​ 歴史的には急性下痢に使用されてきましたが、現代の獣医療では根本原因の治療やプロバイオティクスの使用が好まれ、運動調節薬は特定の難治性症例に限定されます。

作用機序

Diphenoxylate acts locally and centrally on mu-opioid receptors in the gastrointestinal tract.

  • Increases intestinal segmental smooth muscle tone.
  • Decreases the propulsive activity (peristalsis) of smooth muscle.
  • Decreases electrolyte and water secretion into the intestinal lumen. → The addition of atropine is at a sub-therapeutic dose to cause unpleasant anticholinergic side effects if overdosed, thereby discouraging abuse.

安全性・警告

禁忌

  • Toxigenic diarrhea
  • Infectious enteritis (e.g., Salmonella, Parvovirus)
  • Obstructive GI disease
  • Severe liver disease
  • Cats (generally avoided due to CNS excitation/depression)

有害事象

  • Constipation
  • Sedation
  • Bloating
  • Paralytic ileus
  • CNS depression (especially in cats)
  • Anticholinergic effects at high doses (dry mouth, tachycardia)

注意事項

​Caution:​ Do not use in cases of infectious diarrhea where pathogen clearance is necessary. Use with extreme caution in cats due to increased sensitivity to opioids. Monitor for signs of ileus or severe constipation.

医薬品相互作用

Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs)Major

May cause severe hypertensive crisis

CNS Depressants (e.g., sedatives, anesthetics)Moderate

Additive CNS and respiratory depression

AnticholinergicsModerate

Additive anticholinergic effects and increased risk of severe ileus

監視

  • Fecal output and consistency
  • Bowel sounds (auscultation for ileus)
  • CNS status (sedation or excitation)

薬物動態

半減期

猫Unknown犬Approximately 1-2 hours

吸収

Well absorbed from the gastrointestinal tract.

分布

Widely distributed; crosses the blood-brain barrier.

代謝

Rapidly metabolized in the liver to diphenoxylic acid (difenoxine), which is the primary active metabolite.

消失

Excreted primarily in feces via bile, with a smaller amount excreted in urine.

過剰投与

Overdose can lead to severe CNS depression, respiratory depression, and paralytic ileus. Due to the atropine component, anticholinergic signs (tachycardia, dry mucous membranes, mydriasis) may also occur.

​Treatment:​ Naloxone can be used to reverse the opioid effects. Provide supportive care for anticholinergic toxicity and respiratory depression.

製品

製剤

  • Oral: 2.5 mg diphenoxylate + 0.025 mg atropine tablet

ヒト用医薬品

  • Lomotil (2.5 mg diphenoxylate / 0.025 mg atropine tablets)

規制ステータス

United States✓ 承認済み処方箋医薬品 · Schedule VFDA
🐕 Dogs

Human approved products used off-label in veterinary medicine.

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA
🐕 Dogs

POM (Prescription Only Medicine)

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品 · Schedule 5 (CD Inv)VMD
🐕 Dogs

POM (Prescription Only Medicine)

規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store at room temperature in a tightly closed container, protected from light and moisture.

飼主向け情報

ジフェノキシレートは、腸の動きを遅くすることで重度の下痢を治療するために使用されます。

  • ​処方された量を超えて与えないでください​。過剰投与は極度の眠気や便秘などの深刻な副作用を引き起こす可能性があります。
  • 脱水症状を防ぐため、ペットが常に新鮮な水を飲めるようにしてください。
  • 下痢が48時間以上続く場合、ペットがぐったりしている場合、または便に血が混じっている場合は、獣医師に連絡してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。