ジフェノキシレートおよびアトロピン
Diphenoxylate and Atropine
Diphenoxylate hydrochloride and atropine sulfate
別名: Lomotil · Logen · Lonox · Lomanate · co-phenotrope · R 1132 · NIH 7562 · difenoxilato
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスAntitussive agent (extra-label)
認証済み獣医師の確認が必要
- q8-12h
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (2)
- ■ May be given with or without food. If your animal vomits or acts sick after receiving the drug on an empty stomach, try giving the next dose with food or a small treat. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- Diphenoxylate/atropine tablets should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F). Diphenoxylate/atropine oral solution should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F); avoid freezing.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ジフェノキシレートは、メペリジンに構造が類似した合成フェニルピペリジン誘導体のオピオイド作動薬です。獣医療では主に犬の止瀉薬および鎮咳薬（咳止め）として使用されます。
主な薬理学的特徴：
- 運動性の調節：消化管の通過時間を遅らせることで水分の吸収を促し、下痢を軽減します。
- 乱用防止：市販の製剤には、治療量以下の硫酸アトロピンが含まれています。通常量ではアトロピンの臨床的影響はありませんが、過剰摂取すると不快な抗コリン作用（口渇、頻脈など）が生じるため、乱用防止に役立ちます。
- 規制薬物：オピオイドの性質を持つため、第V種向精神薬に分類されます。
臨床上のポイント：猫への使用は、逆説的な興奮行動を引き起こすリスクがあるため、非常に議論の余地があります。体重10kg未満の小型犬では、強力な錠剤による偶発的な過剰投与を防ぎ、正確な用量調整を可能にするため、液剤の使用が強く推奨されます。
作用機序
Diphenoxylate exerts its effects primarily through interaction with opioid receptors in the gastrointestinal tract and central nervous system:
- GI Motility: Binds to μ-opioid receptors in the enteric nervous system (myenteric plexus) → decreases the release of acetylcholine and prostaglandins → inhibits excessive GI propulsion and increases segmental (non-propulsive) contractions → prolongs intestinal transit time.
- Secretion Reduction: Decreases intestinal secretion induced by cholera toxin, prostaglandin E2, and non-cAMP/cGMP mediated diarrheas. Enhances mucosal fluid and electrolyte absorption.
- Antitussive Effect: Acts directly on the medullary cough center in the brain → depresses the cough reflex.
- Atropine Component: Acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors, though its dose in this combination is too low to exert significant systemic anticholinergic effects unless overdosed.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to narcotic analgesics
- Patients receiving monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
- Diarrhea caused by toxic ingestion (until the toxin is eliminated from the GI tract)
- Intestinal obstruction
- Bacterial-induced acute diarrhea (may enhance bacterial proliferation)
有害事象
- Constipation
- Bloat
- Sedation
- Paralytic ileus (potential)
- Toxic megacolon (potential)
- Pancreatitis (potential)
- CNS depression or excitation
- Excitatory behavior (especially in cats)
注意事項
Use with caution in patients with respiratory disease, hepatic encephalopathy (hepatic coma may result), hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's disease), head injuries or increased intracranial pressure, acute abdominal conditions (may obscure diagnosis), and in geriatric or severely debilitated patients.
- Small Dogs: Extreme care is required when dosing dogs under 10 kg; liquid formulations are recommended for accurate titration.
- Cats: Use is controversial and generally not recommended due to potential excitatory behavior.
- Horses/Infectious Diarrhea: Opiates may have a detrimental effect in acute diarrhea by enhancing bacterial proliferation, delaying microbe clearance, and prolonging the febrile state.
- Nursing/Pregnancy: Category C. Excreted in maternal milk; use caution in nursing patients.
医薬品相互作用
May cause increased CNS or respiratory depression when used concurrently.
Contraindicated. Do not use opiate antidiarrheals for at least 14 days after receiving MAOIs due to risk of severe adverse reactions.
監視
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea or cough)
- Fluid and electrolyte status (especially in severe diarrhea)
- CNS effects (sedation or excitation), particularly if using high dosages
- Bowel movements (monitor for constipation)
- Plasma amylase and lipase (may be artificially increased for up to 24 hours post-administration)
薬物動態
吸収
In humans, rapidly absorbed after oral administration. Bioavailability of tablets is ~90% of the solution. Onset of action is 45-60 minutes, sustained for 3-4 hours.
分布
Crosses the blood-brain barrier and is excreted in maternal milk.
代謝
Metabolized into diphenoxylic acid, which is an active metabolite.
消失
Primarily excreted via feces and urine.
過剰投与
Acute overdosage can result in severe CNS, cardiovascular, gastrointestinal, or respiratory toxicity.
- Delayed Absorption: Because opiates significantly reduce GI motility, absorption of the drug from the GI tract may be delayed and prolonged, meaning toxicity can worsen over time.
- Opiate Toxicity: Signs include profound sedation, respiratory depression, and pinpoint pupils. Naloxone may be necessary to reverse the opiate effects.
- Atropine Toxicity: Massive overdoses may induce atropine toxicity (dry mouth, tachycardia, hyperthermia, dilated pupils, agitation).
製品
製剤
- Tablets
- Oral Liquid/Solution
ヒト用医薬品
- Diphenoxylate HCl Tablets: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate (e.g., Lomotil, Logen, Lonox)
- Diphenoxylate HCl Liquid: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate per 5 mL (e.g., Lomotil, Lomanate)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored at room temperature in well-closed, light-resistant containers. Oral solution should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers; avoid freezing.
飼主向け情報
飼い主様への重要な情報
- 目的：この薬は、犬の下痢の治療や、慢性的な空咳を抑えるために使用されます。
- 獣医師に連絡するタイミング：下痢が48時間以上続く場合、ペットが極度に無気力になったり、高熱を出したり、腹痛の兆候を示した場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 便秘に注意：この薬は腸の動きを遅くするため、特に咳止めとして長期使用する場合、便秘を引き起こす可能性があります。ペットが排便時にいきんでいる場合は獣医師にお知らせください。便軟化剤が必要になる場合があります。
- 正確な投与：小型犬で液剤を使用している場合は、用量を非常に慎重に量ってください。過剰投与は、重度の眠気や呼吸困難などの深刻な副作用を引き起こす可能性があります。
- 保管：この薬は、子供や他のペットの手の届かない場所に厳重に保管してください。これは規制薬物です。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。