ディルロタピド
Dirlotapide
5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid benzylmethyl carbamoylamide
別名: Slentrol · CP-742,033
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Weight Loss Phase (First 14 days) | 0.01 mL/kg (0.05 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Days 15 to 28) | 0.02 mL/kg (0.1 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Subsequent Months) | Adjust volume monthly to maintain a target percent weight loss of ≥ 0.7% per week. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | Until desired weight is reached | 🌎 NA |
| Weight Management Phase | Adjust dose volume by -50%, 0%, or +50% based on last month's weight loss, then +/- 25% in subsequent months. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | 3 months recommended | 🌎 NA |
- Weight Loss Phase (First 14 days): Initial assessment required prior to therapy.
- Weight Loss Phase (Days 15 to 28): Double the initial dose volume.
- Weight Loss Phase (Subsequent Months): If target not met: increase dose by 100% (first adjustment) or 50% (subsequent adjustments). If food consumption is greatly reduced, withhold 1-2 days.
- Weight Management Phase: Establish optimal food intake and physical activity to stabilize body weight.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ディルロタピドは、犬の肥満管理に特化して使用される選択的腸管ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（GMTP）阻害薬です。主に消化管で局所的に作用し、食事からの脂肪吸収を抑え、満腹感を促進することで、食欲や食べ物をねだる行動を効果的に減少させます。
臨床上のポイント： ディルロタピドは、毎週の減量目標に基づいた、数学的に計算された厳密な投与プロトコルを必要とします。急激な減量による猫の肝リピドーシス（脂肪肝）を誘発するリスクが高いため、猫への使用は厳禁です。
この薬は全身に吸収されますが、主な有効性は腸管での局所作用によるものです。全身への吸収は減量効果よりも副作用（毒性）と強く相関します。長期的な体重管理を成功させるには、食事や生活習慣の改善を併用する必要があります。
作用機序
Dirlotapide selectively inhibits microsomal triglyceride transfer protein (GMTP) in the enterocytes of the gut.
- Lipid Blockade: Inhibits GMTP → blocks the assembly and release of lipoproteins into systemic circulation → reduces dietary fat absorption.
- Satiety Signaling: The accumulation of lipids within enterocytes triggers the release of Peptide YY (PYY) into the systemic circulation → signals the central nervous system to decrease appetite and induce satiety.
- Action Site: Primarily acts locally in the gut. Systemic blood levels do not directly correlate with efficacy, but rather with systemic toxicity.
安全性・警告
禁忌
- Cats (high risk of hepatic lipidosis)
- Dogs with liver disease
- Dogs receiving long-term corticosteroid therapy
- Unmanaged endocrine disease (e.g., hyperadrenocorticism/Cushing's disease)
有害事象
- Vomiting (especially during the first month or 3-4 hours post-dose)
- Diarrhea
- Lethargy
- Anorexia
- Salivation
- Constipation
- Dehydration
- Elevated serum hepatic transaminases
注意事項
Important Precautions:
- Species Restriction: Do NOT use in cats. Rapid weight loss in obese cats significantly increases the risk of fatal hepatic lipidosis.
- Endocrine Disease: Pre-existing endocrine diseases (like Cushing's or hypothyroidism) must be managed prior to initiating dirlotapide therapy.
- Duration of Use: Safe use for longer than one year has not been evaluated.
- Reproductive Safety: Safety in breeding, pregnant, or lactating dogs has not been established.
- Hepatic Effects: May cause mild to moderate elevations in serum hepatic transaminases early in treatment.
医薬品相互作用
Potential altered absorption rate and extent; administer at least 2 hours prior to dirlotapide.
Decreased plasma concentrations during the initial treatment phase; levels typically stabilize and recover during the weight stabilization phase.
監視
- Patient weight (monthly, to guide dose adjustments)
- Adverse gastrointestinal effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Liver enzymes (baseline and occasional monitoring)
薬物動態
半減期
吸収
Highly variable (22-41%). Presence of food in the gut increases bioavailability.
分布
Highly protein bound. Volume of distribution (Vd) is 1.3 L/kg.
代謝
Systemically absorbed drug is metabolized in the liver.
消失
Excreted primarily in bile (undergoes enterohepatic circulation) and feces. Renal excretion accounts for <1%.
過剰投与
Toxicity Profile: Oral doses of 0.5, 1, and 2 mL/kg (2.5X, 5X, and 10X the maximum labeled dose) administered to normal weight Beagles for two weeks were generally tolerated.
Clinical Signs of Overdose:
- Vomiting and diarrhea
- Anorexia and lethargy
- Transient elevations in liver enzymes (transaminases)
Note: No histopathologic evidence of hepatic necrosis was observed at these doses.
製品
製剤
- Oral solution
動物用医薬品
- Dirlotapide Oral Solution 5 mg/mL (Slentrol)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store in the original container at room temperature 15-30°C (59-86°F).
飼主向け情報
飼い主様への重要な情報：
- 魔法の薬ではありません： ディルロタピドは食欲を抑え、脂肪の吸収を減らすことで愛犬の減量を助けます。しかし、長期的な体重管理を成功させるには、食事と運動の永続的な改善が必要です。
- 一時的な効果： 食欲の低下は一時的なもので、投薬を中止すると1〜2日で元に戻ります。薬をやめた後に食事量を管理しないと、リバウンドしてしまいます。
- 副作用： 約4頭に1頭の割合で、特に治療の最初の1ヶ月や増量後に、時折嘔吐や下痢が見られます。嘔吐がある場合は、投薬の時間を変えたり、食事と一緒に（または食事なしで）与えたりしてみてください。
- 獣医師に連絡するタイミング： 愛犬が丸1日以上全く食事をとらない場合、または嘔吐がひどい、あるいは2日以上続く場合は、獣医師にご相談ください。
- 投与方法： 付属の経口投与用シリンジを使用してください。直接口の中に入れるか、少量の食べ物にかけて与えることができます。使用後は乾いた布でシリンジを拭き取ってください（水洗いはしないでください）。
- 安全上の注意： お子様の手の届かないところに保管してください。誤って目に入った場合は、すぐにきれいな水で洗い流してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。