リン酸ジソピラミド
Disopyramide Phosphate
Disopyramide phosphate
別名: Norpace CR · Dicorantil · Dirythmin · Dirytmin · DisoDuriles · Disomet · Disonorm · Durbis · Isomide · Isorythm · Ritmodan · Ritmoforine · Rythmical · Rythmodan · Rythmodul · disopyramidi phosphas · SC-13957
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Antiarrhythmic (almost never used) | 7-30 mg/kg PO q4h | PO | q4h | — | 🌎 NA |
- Antiarrhythmic (almost never used): Considered a 2nd or 3rd line agent.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
リン酸ジソピラミドは、クラスIa（膜安定化）抗不整脈薬であり、構造的にはキニジンやプロカインアミドと異なりますが、薬理学的には類似しています。
- 臨床的有用性：半減期が短く、強力な陰性変力作用があるため、獣医療ではほとんど使用されません（主に犬の第2または第3選択薬と見なされます）。
- 主な特徴：心筋の興奮性と伝導速度を低下させます。特に、顕著な抗コリン（迷走神経遮断）作用（ジソピラミド150 mgはアトロピン約0.09 mgに相当）を有しており、これが副作用や禁忌に大きく影響します。
- 心血管系への影響：通常、安静時の心拍数や血圧への影響は最小限ですが、全身の末梢血管抵抗を最大20%増加させ、心筋収縮力を著しく低下させる可能性があります。
作用機序
- Blocks fast inward sodium (Na⁺) channels → decreases the rate of phase 0 depolarization → slows conduction velocity through the atria and ventricles.
- Inhibits potassium (K⁺) channels → prolongs the action potential duration and increases atrial and ventricular refractory times.
- Decreases automaticity of ectopic atrial or ventricular pacemakers and shortens sinus node recovery time.
- Exerts a direct negative inotropic effect on the myocardium, reducing cardiac contractility.
- Possesses significant anticholinergic (vagolytic) activity, which can alter autonomic tone to the heart.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to the drug
- 2nd or 3rd degree AV block (unless a pacemaker is inserted)
- Cardiogenic shock
- Severe uncompensated or poorly compensated cardiac failure
- Hypotension
- Glaucoma (closed-angle)
- Urinary retention
- Myasthenia gravis
有害事象
- Dry mouth, eyes, or nose
- Constipation
- Urinary hesitancy or retention
- Urinary frequency and urgency
- Edema
- Hypotension
- Dyspnea
- Syncope
- Conduction disturbances (e.g., AV block)
- Vomiting and diarrhea
- Intrahepatic cholestasis
- Hypoglycemia
- Fatigue and headache
- Muscle weakness and pain
- Prolonged QT interval (at 15 mg/kg q8h in dogs)
- Widened QRS complex (at doses >30 mg/kg in dogs)
注意事項
Use with extreme caution in patients with sick sinus syndrome, bundle branch block, or Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome. Patients with atrial fibrillation or flutter must be digitalized before disopyramide therapy to negate increased ventricular response. Use with caution (and possibly at a reduced dosage) in patients with hepatic or renal disease. Use with caution in nursing animals as the drug is excreted in milk.
医薬品相互作用
Additive anticholinergic effects may be encountered.
Additional prolongation of the QT interval.
Increased disopyramide levels; prolongation of QT interval may occur.
May increase disopyramide's metabolism and reduce serum levels.
May be used concurrently, but widening of QRS and prolongation of QT interval may occur.
May increase disopyramide levels; disopyramide may decrease quinidine levels.
May increase disopyramide's metabolism and reduce serum levels.
Because of additional negative inotropic effects, use of disopyramide within 48 hours of using verapamil is not recommended.
May cause additive negative inotropic effects.
監視
- ECG (monitor for QT prolongation and QRS widening)
- Blood pressure
- Clinical signs of adverse effects (anticholinergic and cardiovascular)
- Liver function tests (if on chronic therapy)
- Serum drug levels (Therapeutic: 2-7 mcg/mL; Toxic: >9 mcg/mL)
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly absorbed following oral administration. Oral bioavailability in dogs is about 70%.
分布
Distributed throughout the body in extracellular water and is not extensively bound to tissues. Plasma protein binding is variable and concentration-dependent (approximately 50-65% at therapeutic levels in humans). Crosses the placenta and enters milk.
代謝
Metabolized in the liver.
消失
40-65% is excreted unchanged in the urine. Dosage adjustments may be needed in renal disease to prevent accumulation.
過剰投与
Clinical signs of toxicity: Anticholinergic effects, apnea, loss of consciousness, hypotension, cardiac conduction disturbances and arrhythmias, widening of the QRS complex and QT interval, bradycardia, congestive heart failure, seizures, asystole, and death.
Treatment:
- Initially consists of prompt gastric emptying, activated charcoal, and cathartics.
- Follow with vigorous symptomatic therapy using cardiac glycosides, vasopressors, sympathomimetics, diuretics, mechanically assisted respiration, and endocardial pacing if necessary.
- Disopyramide can be removed with hemodialysis.
製品
製剤
- Extended-release capsules
- Oral suspension (compounded)
ヒト用医薬品
- Disopyramide Phosphate Capsules: 100 mg & 150 mg; Norpace® (Pharmacia); generic
- Disopyramide Phosphate Capsules Extended-Release: 100 mg & 150 mg; Norpace CR® (Pharmacia); generic
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Capsules should be stored at room temperature (15-30°C) in well-closed containers. An extemporaneously prepared suspension of 1-10 mg/mL of disopyramide (from capsules) in cherry syrup has been shown to be stable for one month if stored in amber bottles and refrigerated (2-8°C).
飼主向け情報
重要：この薬は犬の体内から非常に早く排出されるため、厳密なスケジュールで投与する必要があります。投与を忘れたり、忘れた分を2倍にして与えたりしないでください。
- 副作用に注意：この薬の作用機序により、「乾燥」症状を引き起こす可能性があります。ペットに口の渇き、目の渇き、便秘、または排尿困難が見られた場合は、獣医師に連絡してください。
- 呼吸と活力の観察：ペットが異常に無気力になったり、元気がない、または呼吸困難に陥った場合は、心臓のポンプ機能や血圧に悪影響を及ぼしている可能性があるため、直ちに獣医師の診察を受けてください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。