ドラセトロン

ドラセトロンは強力な**5-HT3受容体拮抗薬**であり、獣医療では主に制吐薬として利用されます。特に犬や猫におけるがん化学療法に伴う重度の悪心および嘔吐の管理に有効です。 * **投与の利便性**：1日に複数回の投与が必要なオンダンセトロンとは異なり、ドラセトロンは通常**1日1回**の投与で済みます。 * **製剤上の課題**：注射剤は院内での使用に非常に実用的ですが、市販のヒト用経口錠剤（50 mgおよび100 mg）はほとんどの小動物に直接投与するには大きすぎます。そのため、経口投与には通常、調剤（コンパウンディング）が必要になります。 > **臨床のポイント**：コストや製剤の制限から、一般的な外来治療ではマロピタントやオンダンセトロンなどの他の制吐薬が好まれることが多く、ドラセトロンは難治性の症例や特定の化学療法プロトコルのために予約されることが一般的です。

作用機序: Dolasetron exerts its anti-nausea and antiemetic effects by selectively antagonizing **5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) receptors**. * **Peripheral Pathway**: Chemotherapy and severe GI insults cause the release of serotonin from mucosal enterochromaffin cells in the small intestine. Serotonin binds to 5-HT3 receptors on **vagal afferent nerve terminals**, sending emetogenic signals to the brain. Dolasetron blocks this interaction. * **Central Pathway**: Dolasetron also blocks 5-HT3 receptors located directly within the **Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ)** in the central nervous system. Once administered, dolasetron is rapidly converted by carbonyl reductase into its active metabolite, **hydrodolasetron**, which is primarily responsible for the pharmacological effects.

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