エナラプリル
Enalapril
Enalapril maleate / Enalaprilat
別名: Enacard · Vasotec · Glioten · Lotrial · Pres · Renitec · Reniten · Xanef · Enalapril maleate · Enalaprilat · MK-421 · MK-422 · Enalaprilic acid
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスAdjunctive therapy for heart failure (extra-label) — Dilated cardiomyopathy
- q24-48h
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (3)
- Adjunctive therapy for heart failure (extra-label):
- ■ This medicine is usually well tolerated but vomiting and diarrhea can occur. It may be given with or without food. If your animal vomits, stops eating, or acts sick after getting enalapril on an empty stomach, give with food or a small treat to see if this helps. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- Enalapril tablets should be stored at temperatures less than 30°C (86°F) in tight containers. Enalapril solution should be stored under refrigeration at 2°C to 8°C (36°F-46°F) in tightly closed containers; avoid freezing or excessive heat. Enalapril solution may be stored at room temperature (20°C-25°C [68°F-77°F]) but must be discarded after 60 days.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
エナラプリルは、獣医療において広く使用されているアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬です。前負荷と後負荷の両方を軽減するバランスの取れた血管拡張薬として作用し、犬や猫のうっ血性心不全(CHF)管理の基礎となる薬剤であり、ピモベンダンやフロセミドと併用されることがよくあります。
心血管系への応用に加え、エナラプリルはその腎保護作用でも高く評価されています。糸球体輸出細動脈の抵抗を低下させることで、糸球体内圧と蛋白尿を効果的に減少させるため、慢性腎臓病(CKD)や蛋白漏出性腎症(PLN)の標準的な補助治療薬となっています。
臨床のポイント: エナラプリルはプロドラッグであり、肝臓で生体内変換されて活性代謝物であるエナラプリラトになる必要があります。重度の肝機能障害を持つ患者では、この変換が損なわれる可能性があり、代替療法を検討すべき場合があります。主に腎臓から排泄されるため、著しい腎機能障害を持つ患者では用量調整が必要になることがよくあります。
作用機序
Enalapril is a prodrug converted in the liver to the active compound enalaprilat. Enalaprilat competitively binds to and inhibits Angiotensin-Converting Enzyme (ACE).
- RAAS Inhibition: Prevents the conversion of inactive Angiotensin-I → active Angiotensin-II (a potent vasoconstrictor).
- Vasodilation: Decreased Angiotensin-II leads to reduced total peripheral resistance, pulmonary vascular resistance, and blood pressure (↓ afterload and preload).
- Aldosterone Reduction: Lower Angiotensin-II levels reduce the secretion of aldosterone from the adrenal cortex, leading to decreased sodium and water retention, while mildly increasing potassium retention.
- Renal Hemodynamics: Preferentially dilates the efferent arteriole of the glomerulus. This reduces intraglomerular hydrostatic pressure, thereby decreasing the filtration of proteins into the urine (anti-proteinuric effect) and slowing the progression of glomerular disease.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to ACE inhibitors
- Pregnancy (Category C in first trimester, Category D in second/third trimesters due to fetal kidney developmental risks)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Weakness
- Hypotension
- Renal dysfunction
- Hyperkalemia
- Lethargy (especially in cats)
- Inappetence
注意事項
Use with caution and close supervision in patients with renal insufficiency (doses may need to be reduced). Use cautiously in patients with hyponatremia or sodium depletion, coronary or cerebrovascular insufficiency, preexisting hematologic abnormalities, or a collagen vascular disease (e.g., SLE). Patients with severe CHF should be monitored very closely upon initiation of therapy for acute hypotension or acute kidney injury. Safe use during nursing cannot be assumed as it is excreted into milk.
医薬品相互作用
Possible increased risk for hypoglycemia; enhanced monitoring recommended
Potential for increased hypotensive effects; furosemide doses may need reduction (by 25-50%) when adding enalapril
Increased hyperkalemic effects; enhanced monitoring of serum potassium recommended
Potential for increased hypotensive effect
Increased serum lithium levels possible; increased monitoring required
May reduce the anti-hypertensive or positive hemodynamic effects of enalapril; may increase risk for reduced renal function
Increased risk for hyperkalemia
監視
- Clinical signs of CHF (respiratory rate/effort, exercise tolerance)
- Serum electrolytes (especially potassium)
- Renal panel (creatinine, BUN)
- Urine protein (UPC ratio)
- CBC with differential (periodic)
- Blood pressure (especially if treating hypertension or if clinical signs of hypotension arise)
薬物動態
半減期
吸収
In humans, enalapril is well absorbed after oral administration (approx 60% bioavailable), but enalaprilat is not.
分布
Distributed poorly into the CNS. Crosses the placenta and is distributed into milk in trace amounts.
代謝
Enalapril is a prodrug converted in the liver to the active compound enalaprilat.
消失
In dogs, approximately 95% of enalaprilat is cleared via renal routes. Reduced renal function can impact elimination rates.
過剰投与
In dogs, a dose of 200 mg/kg was lethal, but 100 mg/kg was not.
- Primary Concern: Severe hypotension.
- Treatment: Supportive treatment with volume expansion using normal saline is recommended to correct blood pressure.
- Monitoring: Because of the drug's long duration of action, prolonged monitoring and treatment may be required.
- Decontamination: Recent overdoses should be managed by using gut emptying protocols when warranted.
製品
製剤
- Tablets
- Injection (Enalaprilat for IV use)
- Oral suspension (compounded)
動物用医薬品
- Enalapril Maleate Tablets: 1 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, & 20 mg (Enacard)
ヒト用医薬品
- Enalapril Maleate Tablets: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg & 20 mg (Vasotec, generic)
- Enalaprilat Injection: equivalent to 1.25 mg/mL in 1 mL & 2 mL vials (generic)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Commercially available tablets should be stored at temperatures less than 30°C in tight containers. Enalaprilat injection should be stored at <30°C; after dilution with D5W, normal saline, or D5 in lactated Ringer's, it is stable for up to 24 hours at room temperature. Compounded oral suspensions should be protected from light.
飼主向け情報
エナラプリルは、ペットの心臓の働きを助けたり、腎臓からタンパク質が漏れ出るのを防ぐために使用されます。
- 投与方法: 食事と一緒でも、空腹時でも与えることができます。空腹時に薬を飲んで吐いてしまう場合は、少量のおやつや食事と一緒に与えてみてください。
- 継続が重要です: 獣医師の許可なく突然投与を中止したり、量を減らしたりしないでください。心臓や腎臓の病気が急激に悪化する可能性があります。
- 注意すべき症状: 嘔吐や下痢が続く場合、またはひどい場合は獣医師に連絡してください。
- 低血圧のサイン: 脱力感、無気力、ふらつき、または失神がないか観察してください。これらの症状が現れた場合は、用量の調整が必要になる可能性があるため、すぐに獣医師に連絡してください。
- モニタリング: この薬を服用している間、獣医師はペットの血液検査(腎臓の数値やカリウム)と血圧を定期的にチェックする必要があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
