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フェルバメート

Felbamate

Dicarbamate

別名: Felbatol · Taloxa · Felbamyl · AD-03055 · W-554

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

15 mg/kg PO q8h. Dose can be increased in 15 mg/kg increments every 2 weeks until seizures are controlled. Doses as high as 70 mg/kg q8h are required and tolerated in some dogs.PO· q8h
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

適応用量経路頻度期間地域
Seizures (As either add-on therapy or monotherapy)15 mg/kg PO q8h. Dose can be increased in 15 mg/kg increments every 2 weeks until seizures are controlled. Doses as high as 70 mg/kg q8h are required and tolerated in some dogs.POq8h🌎 NA
Seizures (As a third choice antiepileptic agent)15-65 mg/kg PO q8hPOq8h🌎 NA
Seizures (For patients on phenobarb and bromides and seizure activity unchanged or having intolerable side effects)5-20 mg/kg PO three times dailyPOTID🌎 NA
  • Seizures (As either add-on therapy or monotherapy): Starting dose is 15 mg/kg.
  • Seizures (As a third choice antiepileptic agent): Steady state reached after 4th oral dose. Monitor CBC and liver function tests as you would for phenobarbital. Therapeutic serum concentration reported to be 15-100 micrograms/mL.
  • Seizures (For patients on phenobarb and bromides and seizure activity unchanged or having intolerable side effects): If intolerable side effects, do levels and decrease the dose of the one that is in the high end of the range. Then add felbamate.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​フェルバメート​は、主に犬の二次または三次抗てんかん薬として使用されるユニークなジカルバメート系​抗てんかん薬​です。

  • ​複雑部分発作​および全般発作に特に有用です。
  • ​臨床のポイント​:他の多くの抗てんかん薬とは異なり、フェノバルビタールや臭化カリウムと併用しても通常は追加の鎮静作用を引き起こさないため、魅力的な追加療法となります。
  • 半減期が短いため、1日3回(TID)の厳密な投薬が必要です。
  • 獣医療においては、費用と入手のしやすさが制限要因となる場合があります。
  • 獣医療での使用実績が限られているため、副作用の全容は完全には解明されていません。

作用機序

Felbamate reduces excitatory neurotransmission and enhances inhibitory pathways.

  • Increases activation of voltage-gated sodium channels → decreases sustained high-frequency firing of action potentials.
  • NMDA Receptor Antagonism: Blocks the NR2B subunit of the NMDA receptor → prevents glutamate-mediated excitation.
  • GABA_A Modulation: Acts as a positive allosteric modulator at GABA_A receptors → enhances chloride influx and neuronal hyperpolarization.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to felbamate or other carbamates (e.g., meprobamate)

有害事象

  • Keratoconjunctivitis sicca (KCS)
  • Liver enzyme induction
  • Tremor
  • Limb rigidity
  • Salivation
  • Restlessness and agitation (at high doses)
  • Blood dyscrasias (thrombocytopenia, lymphopenia, leukopenia)
  • Sedation (usually when combined with other anticonvulsants)
  • Vomiting/nausea (usually when combined with other anticonvulsants)

注意事項

Warning: May cause liver enzyme induction. Half-life may decrease over time, requiring dose adjustments.

  • Use with caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction or a history of blood dyscrasias.
  • Pregnancy Category C: Use only if potential benefits outweigh risks. Excreted in maternal milk, but adverse consequences to nursing puppies appear remote.

医薬品相互作用

Phenobarbital

Felbamate may increase phenobarbital levels. Phenobarbital may decrease felbamate levels.

Phenytoin

Felbamate may increase phenytoin levels. Phenytoin may decrease felbamate levels.

Valproate

Felbamate can cause increases in valproic acid levels.

監視

  • Liver function tests (q2-3 months recommended by some clinicians)
  • Complete Blood Count (CBC) (q2-3 months recommended by some clinicians)
  • Therapeutic drug levels (25-100 micrograms/mL range, though usefulness is questionable)
  • Seizure frequency and severity

薬物動態

半減期

5-14 hours (averages around 6 hours)

吸収

Well absorbed after oral administration in dogs.

分布

Crosses the blood-brain barrier to exert CNS effects.

代謝

Undergoes hepatic metabolism. Can induce liver enzymes, which may decrease its own half-life over time.

消失

Excreted in the urine (about 50% unchanged and 50% as metabolites).

過剰投与

Limited veterinary information is available.

  • In humans, a massive overdose (12 grams over 12 hours) resulted only in mild gastric distress and a slightly increased heart rate.
  • Treatment should be supportive and symptomatic. Consider gastric decontamination if ingestion is recent and the patient is neurologically stable.

製品

製剤

  • Tablets
  • Oral suspension

ヒト用医薬品

  • Felbamate Tablets: 400 mg & 600 mg (Felbatol®)
  • Felbamate Suspension: 120 mg/mL in 240 & 960 mL (Felbatol®)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store preparations at room temperature. The oral suspension should be shaken well before use.

飼主向け情報

  • ​厳密なスケジュール​:処方通りに、通常は​8時間ごと(1日3回)​に投薬することが非常に重要です。体外への排出が早いため、投薬を忘れると発作が再発する可能性があります。
  • ​副作用​:ドライアイの兆候(目を細める、ドロドロした目やに)、震え、落ち着きのなさ、嘔吐に注意してください。これらの兆候が見られた場合は獣医師に連絡してください。
  • ​血液検査​:特に他のてんかん薬を服用している場合、獣医師は肝機能や血球数を監視するための定期的な血液検査を推奨することがあります。
  • ​急に中止しない​:獣医師に相談することなく、てんかん薬の投与を突然中止しないでください。重度で生命を脅かす発作を引き起こす可能性があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。