フルシトシン
Flucytosine
5-fluorocytosine
別名: Ancobon · Ancotil · Alcobon · 5-FC · 5-fluorocytosine · flucytosinum · Ro-2-9915
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 50-75 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 1-12 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 30 mg/kg PO q6h or 50 mg/kg PO q8h or 75 mg/kg PO q12h | PO | q6h, q8h, or q12h | 1-9 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Cats 3.5 kg or greater should receive 250 mg (total) q6-8h. Must be given with a polyene (amphotericin B) or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
鳥
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible fungal infections (Psittacines) | 250 mg/kg twice daily as a gavage | PO | q12h | Extended periods | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Raptors) | 18-30 mg/kg q6h as a gavage | PO | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs) | 100-250 mg/lb in feed | PO | Continuous | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Ratites) | 80-100 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible fungal infections (Psittacines): May cause bone marrow toxicity; periodic hematologic assessment is recommended.
- Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs): For flock treatment of severe aspergillosis or Candida. Apply to favorite food mix or mixed with mash.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
フルシトシン（5-FCとも呼ばれる）は、主にクリプトコッカスおよびカンジダ株に対して活性を示すフッ素化ピリミジン系抗真菌薬です。
臨床上の重要なポイント：
- 併用療法の必須性： 単独療法として使用すると、真菌の耐性が急速に発現します（特にクリプトコッカス）。そのため、ほぼ例外なくアムホテリシンBまたはアゾール系抗真菌薬と相乗的に併用されます。
- 中枢神経系への移行性： 血液脳関門を非常によく通過するため、中枢神経系のクリプトコッカス症の治療に極めて有用です。
- 毒性に関する懸念： 用量依存性の骨髄抑制のリスクがあります。犬は特に敏感であり、10〜14日以上治療すると重篤な薬物反応を起こす可能性があります。
- 種差： 哺乳類の細胞は一般に、フルシトシンを毒性代謝物（5-フルオロウラシル）に変換するために必要な酵素を欠いていますが、腸内細菌叢や特定の種の代謝（ラットなど）により全身毒性が生じる可能性があります。
作用機序
Flucytosine acts as a prodrug that exploits specific fungal enzymes:
- Cellular Entry: Flucytosine enters the fungal cell via the enzyme cytosine permease.
- Conversion to Active Metabolite: Inside the fungal cell, it is deaminated by cytosine deaminase → 5-fluorouracil (5-FU). (Note: Human and most mammalian cells lack this enzyme, providing selective toxicity).
- RNA Inhibition: 5-FU acts as an antimetabolite, competing with uracil → incorporates into fungal RNA → disrupts pyrimidine metabolism and halts protein synthesis.
- DNA Inhibition: 5-FU is also converted to fluorodeoxyuridylic acid → potently inhibits thymidylate synthetase → halts DNA synthesis and cell division.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to flucytosine
有害事象
- Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhea)
- Dose-dependent bone marrow depression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Cutaneous eruption and rash (primarily on scrotum and nasal planum in dogs)
- Oral ulceration
- Increased hepatic enzymes
- Severe drug reaction in dogs within 10-14 days of treatment
- Aberrant behavior and seizures (reported in cats)
- Toxic epidermal necrolysis (anecdotal in cats)
注意事項
Extreme Caution: Use with extreme care in patients with renal impairment, as the drug is renally excreted. Dosage intervals must be adjusted based on creatinine clearance to prevent toxic accumulation.
- Hematologic Risk: Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hematologic diseases, or those receiving other bone marrow suppressant drugs.
- Hepatic Disease: Use cautiously with enhanced monitoring in patients with liver disease.
- Pregnancy: Teratogenic in rats (FDA Category C). Use only when benefits outweigh risks. Consider milk replacer for nursing offspring.
- Laboratory Interference: May cause false elevations in serum creatinine levels when using the Ektachem® analyzer.
医薬品相互作用
Synergistic antifungal efficacy against Cryptococcus and Candida. However, amphotericin B-induced nephrotoxicity can decrease flucytosine excretion, leading to flucytosine accumulation and enhanced bone marrow toxicity. Dosage adjustments and strict monitoring are required.
監視
- Renal function (BUN, Creatinine, Urinalysis) - at least twice weekly if also receiving amphotericin B
- CBC with platelets (to monitor for bone marrow suppression)
- Hepatic enzymes (at least monthly)
- Serum flucytosine levels (target < 100 mcg/mL) in patients with renal impairment, if available
薬物動態
吸収
Well absorbed after oral administration. The rate, but not the extent, of absorption is decreased if given with food.
分布
Distributed widely throughout the body. Penetrates the CNS well, with CSF concentrations reaching 60-100% of serum levels. Volume of distribution is ~0.7 L/kg in healthy humans. Only 2-4% is bound to plasma proteins.
代謝
Minimal metabolism in humans. Rats metabolize some of the drug to fluorouracil (explaining teratogenic effects). The extent of cytosine deaminase activity in dog and cat cells is unclear.
消失
Excreted basically unchanged in the urine via glomerular filtration.
過剰投与
Specific information regarding flucytosine overdosage in veterinary species is limited.
Management:
- For substantial acute overdoses, standard gastrointestinal decontamination (gut emptying, activated charcoal, and cathartic administration) is recommended unless contraindicated.
- Monitor hematologic and renal parameters closely, providing supportive care as needed.
製品
製剤
- Oral capsules
- Compounded oral suspension
ヒト用医薬品
- Flucytosine Oral Capsules: 250 mg & 500 mg (Ancobon®)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store capsules in tight, light-resistant containers at temperatures less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C). Compounded oral suspensions (10 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >95% potency for 60 days when stored at 5°C or 25°C.
飼主向け情報
薬の理解： フルシトシンは、重度の深在性真菌感染症（クリプトコッカス症など）の治療に使用される特殊な抗真菌薬です。真菌が耐性を持つのを防ぐため、ほぼ常に他の抗真菌薬と一緒に処方されます。
注意すべき症状：
- 出血やあざ： この薬は、骨髄が血液細胞を作る能力を抑制する可能性があります。異常な出血、あざ、歯茎の蒼白、または極度の無気力に気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 胃腸の不調： 吐き気、嘔吐、または下痢が起こる可能性があります。これらの症状が続く場合は獣医師に相談してください。
- 皮膚の変化： 犬の場合、特に鼻や陰嚢に発疹やただれができることがあります。
治療への取り組み： 深在性真菌感染症の治療には、多大な労力と時間が必要です。治療は数ヶ月続くことが多く、薬がペットの腎臓、肝臓、または骨髄に悪影響を与えていないかを確認するために、頻繁な血液検査が必要になります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。