ホメピゾール

Fomepizole

4-methyl-1H-pyrazole

別名: Antizol-Vet · 4-methylpyrazole · 4-MP · fomepisol · fomepizolum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

Initially load at 20 mg/kg IV ; at 12 hours post initial dose give 15 mg/kg IV ; at 24 hours post initial dose give another 15 mg/kg IV and at 36 hours after initial dose give 5 mg/kg; may give additional 5 mg/kg doses as necessaryIV· Specific intervals (0, 12, 24, 36 hours)· 36+ hours

体重— 🐕

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応	用量	経路	頻度	期間	地域
For treatment of ethylene glycol toxicity	Initially load at 20 mg/kg IV ; at 12 hours post initial dose give 15 mg/kg IV ; at 24 hours post initial dose give another 15 mg/kg IV and at 36 hours after initial dose give 5 mg/kg; may give additional 5 mg/kg doses as necessary	IV	Specific intervals (0, 12, 24, 36 hours)	36+ hours	🌎 NA

For treatment of ethylene glycol toxicity: May give additional 5 mg/kg doses as necessary if animal has not recovered or has additional ethylene glycol in blood.

猫

適応	用量	経路	頻度	期間	地域
For treatment of ethylene glycol toxicity	Initially, 125 mg/kg slow IV ; at 12, 24, 36 hours give 31.25 mg/kg IV .	IV	Specific intervals (0, 12, 24, 36 hours)	36 hours	🌎 NA

For treatment of ethylene glycol toxicity: Cats must be treated within 3 hours of ingestion. Treat supportively with supplemental fluids. Cats whose treatment began 4 hours post ethylene glycol had 100% mortality.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

ホメピゾール（別名4-メチルピラゾールまたは4-MP）は、主に犬や猫のエチレングリコール（不凍液）中毒の治療に使用される合成解毒剤です。

臨床上の重要なポイント：

時間的制約：犬の場合、摂取後8時間以内に投与すれば非常に効果的です。猫の場合はかなり高用量が必要であり、致命的な腎損傷を防ぐために摂取後3時間以内に投与する必要があります。
作用機序：元の化合物を除去するのではなく、有毒な代謝物の形成を防ぎます。
臨床的真珠：高窒素血症（腎数値の上昇）が発症すると予後は急激に悪化しますが、血液透析などの支持療法を開始する間、さらなる損傷を食い止めるために摂取後最大36時間までホメピゾールを投与することができます。
費用と入手可能性：特に大型犬の場合、治療費が非常に高額になる可能性があり、救急現場では薬の迅速な入手が制限要因となることがよくあります。

作用機序

Fomepizole acts as a potent, competitive inhibitor of alcohol dehydrogenase (ADH), the primary enzyme responsible for the initial metabolism of ethylene glycol.

The Toxic Pathway: Ethylene Glycol → (via ADH) → Glycoaldehyde → Glycolate → Glyoxalic Acid → Oxalic Acid. Note: Oxalic acid binds with systemic calcium to form calcium oxalate crystals, which precipitate in the renal tubules causing acute tubular necrosis and severe metabolic acidosis.

Fomepizole's Action: By competitively binding to ADH with an affinity roughly 8,000 times greater than that of ethylene glycol, fomepizole effectively blocks the first step of this cascade.

Ethylene glycol remains unmetabolized in the bloodstream.
The parent compound (which is only mildly CNS-depressant) is then safely and slowly excreted unchanged in the urine.
This prevents the life-threatening metabolic acidosis and acute kidney injury associated with the toxic metabolites.

安全性・警告

禁忌

No labeled contraindications, but use with caution if the patient is already receiving ethanol therapy.

有害事象

Vein irritation and phlebosclerosis (if given rapidly or undiluted)
Anaphylaxis (rare)
Mild sedation (particularly in cats)

注意事項

Dilution Required: Concentrated drug must be diluted as directed before intravenous administration to prevent severe vein irritation.

Timing: Efficacy drops significantly if given after 8 hours in dogs, or after 3 hours in cats. If azotemia is present, prognosis is poor.
Supportive Care: Fomepizole must be used alongside aggressive fluid therapy and correction of acid-base/electrolyte imbalances.
Decontamination: If the patient presents within 1-2 hours of ingestion, consider inducing emesis or performing gastric lavage with activated charcoal to minimize absorption.
Pregnancy: FDA Category C. Benefits generally outweigh risks in life-threatening toxicity.

医薬品相互作用

Ethanol

Fomepizole inhibits alcohol dehydrogenase; ethanol metabolism is reduced significantly and alcohol poisoning (CNS depression, coma, death) can occur. Concurrent use is generally not recommended. If used together, mandatory monitoring of ethanol blood levels is required.

監視

Ethylene glycol blood levels (to document diagnosis and determine if therapy can be discontinued after 36 hours)
Blood gases (acid-base status)
Serum electrolytes
Hydration status
Renal function tests (Urine output, urinalysis, BUN, serum creatinine)
Body temperature (especially in cats)

薬物動態

消失

Excreted primarily by the kidneys. Exhibits a dose-dependent accumulation of the drug over time, allowing for a reduction in subsequent doses.

過剰投与

Overdosage may cause significant CNS depression. There is no specific antidote or treatment recommended for fomepizole overdose; provide supportive care as needed.

製品

製剤

Injection concentrate (requires dilution)

動物用医薬品

Fomepizole 1.5 g Kit for Injection (Antizol-Vet) - 1 kit treats a 26 kg dog at recommended doses

ヒト用医薬品

Fomepizole Injection Concentrate: 1 g/mL preservative free in 1.5 mL vials (Antizol, generic)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store commercially available solutions at room temperature. The concentrate for injection may solidify at temperatures less than 25°C (77°F). If this occurs, resolubilize by running warm water over the vial (this does not affect potency or stability). Store reconstituted vials at room temperature and discard after 72 hours.

飼主向け情報

医療上の緊急事態：不凍液（エチレングリコール）の中毒は命に関わる緊急事態です。時間が絶対に重要です。

迅速な対応が必要：摂取後8時間以内に治療を受けた犬は、生存の可能性がはるかに高くなります。猫は非常に敏感であり、摂取後3時間以内に治療を受けなければなりません。
集中治療：治療には集中治療室での入院が必要です。ペットには静脈内輸液、頻繁な血液検査、および綿密なモニタリングが必要になります。
費用：解毒剤（ホメピゾール）および関連する集中治療は、特に大型犬の場合、非常に高額になる可能性があります。ペットに最善の生存の機会を与えるために、迅速に情報に基づいた決定を下す必要があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。