ホスホマイシントロメタモール
Fosfomycin
cis-1, 2-epoxyphosphonic acid
別名: Monurol · MK-955 · phosphomycin · phosphonomycin · fosfomicina · fosfomycine · fosfomycinum · fosfomysiini · fosfomycin trometamol
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Urinary Tract Infection (MDR E. coli) | 40 mg/kg | PO | Single dose | Single dose | 🌎 NA |
- Urinary Tract Infection (MDR E. coli): Investigational. Dose based on disodium salt in a PK study. Use should be prudently reserved for MDR E. coli based on susceptibility testing only when no other alternative exists.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Investigational) | 20 mg/kg | SC | q10h | Unknown | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Investigational): Based on PK study using fosfomycin disodium (not commercially available in USA). May maintain effective plasma concentrations for up to 10 hours.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ホスホマイシンは、独自の合成広域ホスホン酸誘導体抗生物質です。元々は Streptomyces fradiae から分離され、人間医療では主に単純性尿路感染症（UTI）の単回投与治療として利用されています。
獣医療における使用は非常に試験的ですが、以下の「レスキュー」または予備の抗菌薬として注目を集めています：
- 多剤耐性（MDR）大腸菌（Escherichia coli）
- 基質特異性拡張型ベータラクタマーゼ（ESBL）産生腸内細菌科細菌
- 難治性腸球菌感染症
臨床のポイント：
- 主に時間依存性の殺菌剤ですが、一部濃度依存性の特徴も示します。
- ベータラクタム系やアミノグリコシド系との交差耐性は通常発生しないため、標準的な第一選択薬が効かない場合の貴重な選択肢となります。
- 重要： 米国で入手可能な経口製剤はトロメタモール塩ですが、多くの獣医薬物動態研究ではナトリウム塩（非経口投与用）が使用されています。
作用機序
Fosfomycin exerts its bactericidal effect by interfering with the very first step of bacterial cell wall (peptidoglycan) synthesis.
- It acts as a structural analogue of phosphoenolpyruvate (PEP).
- It irreversibly binds to and inhibits the cytosolic enzyme MurA (UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase).
- Pathway: Blocks addition of PEP to UDP-N-acetylglucosamine → Prevents formation of uridine diphosphate-N-acetylmuramic acid (UDP-MurNAc) → Halts peptidoglycan synthesis → Bacterial cell lysis.
- Secondary Action: It also reduces the adherence of bacteria to uroepithelial cells, which is highly beneficial in treating UTIs.
- Resistance Mechanism: When resistance occurs, it is typically chromosomally mediated via the production of FosA or FosX enzymes, which hydrolyze and inactivate the drug.
安全性・警告
禁忌
- Young cats (Contraindicated due to nephrotoxicity)
- Adult cats (Relative contraindication; use with extreme caution if at all)
有害事象
- Diarrhea (most common in humans)
- Gastrointestinal upset
- Renal tubular damage / Nephrotoxicity (observed in cats)
注意事項
Warning: Appears to be highly nephrotoxic in cats, causing tubular necrosis and significant increases in serum creatinine. Use is generally contraindicated in felines.
- Renal Impairment: In humans, renal dysfunction can substantially increase the drug's half-life and reduce urine levels.
- Dosing Strategy: In humans, this drug is used as a one-time dose; multiple doses do not enhance efficacy and increase the incidence of adverse events. Veterinary protocols are still investigational.
医薬品相互作用
Can decrease serum concentrations and reduce urine levels of fosfomycin.
Theoretical risk of decreasing serum and urine concentrations by increasing GI motility, similar to metoclopramide.
監視
- Gastrointestinal adverse effects (diarrhea)
- Clinical signs of UTI resolution
- Urine culture and susceptibility (pre- and post-treatment)
- Urinalysis
- Renal function tests (BUN, Creatinine) especially if used off-label in cats
薬物動態
半減期
吸収
Fosfomycin tromethamine is rapidly converted to the free acid fosfomycin after absorption. Dogs (PO): Bioavailability ~29%, peak levels at 2 hours. Horses (SC disodium salt): Bioavailability ~85%, peak at 3.25 hours.
分布
Distributes well into the kidneys, bladder wall, and prostate. Crosses the placenta. Volume of distribution (steady-state): ~0.7 L/kg (dogs), 0.21 L/kg (horses). Protein binding is very low.
代謝
Fosfomycin tromethamine is rapidly converted to the active free acid fosfomycin.
消失
Primarily eliminated as unchanged drug in the urine (38% of an oral dose in humans). Clearance: ~15 mL/kg/hr (dogs), 16-24 mL/kg/hr (horses).
過剰投与
Single overdoses are most likely to cause gastrointestinal effects (e.g., severe diarrhea). In cats, overdosage or even standard doses can cause severe nephrotoxicity (tubular necrosis). Treatment should be supportive and symptomatic.
製品
製剤
- Oral granules (3 grams per packet)
ヒト用医薬品
- Fosfomycin Tromethamine 3 grams per packet (for dilution and oral use) (Monurol)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Fosfomycin tromethamine granules should be stored at room temperature (25°C).
飼主向け情報
重要： この薬は通常、他の抗生物質が効かない高度な耐性菌感染症のために取っておかれます。獣医師の指示に正確に従ってください。
- 投与方法： 人間用の顆粒（分包）で提供された場合、ペットに与える直前に、1回分の分包の全内容物を半カップ（90〜120 mL）の冷水または常温の水に溶かしてください。お湯は使用しないでください。
- 食事： 食事の有無にかかわらず与えることができます。胃の不調を引き起こす場合は、少量のおやつや食事と一緒に与えるとよいでしょう。
- 副作用： 最も一般的な副作用は下痢です。ペットが重度または血混じりの下痢、嘔吐、食欲不振を起こした場合は、獣医師に連絡してください。
- 毒性の警告： この薬は猫の腎臓に対して非常に強い毒性を示す可能性があります。特別な事情で猫にこの薬が処方された場合は、喉の渇き、排尿、または無気力などの変化を極めて注意深く監視し、予定されているすべての血液検査を必ず受けてください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。