ゲムシタビン
Gemcitabine
2,2'-difluorodeoxycytidine hydrochloride
別名: Gemzar · Abine · Antoril · Gemcite · Gemtrol · dFdC · LY-288022 · 2,2'-diflurodeoxycytidine · Gemcitabina · Gemcitabinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Carcinomas (in combination with carboplatin) | 2 mg/kg IV over 20-30 minutes | IV | no more than once every 7 days | — | 🌎 NA |
| Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (High dose) | 800-900 mg/m2 | IV | every 7-14 days | for 4 doses | 🌍 EU |
| Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (Low dose) | 25-50 mg/m2 | IV | once or twice a week | — | 🌍 EU |
| Carcinomas (Combination therapy) | 2 mg/kg | IV | every 7 days | — | 🌍 EU |
| Advanced solid tumors | Escalating doses per protocol | IV | single administration or per protocol | — | 🌍 EU |
- Carcinomas (in combination with carboplatin): Doses have ranged widely from 45 mg/m2-800 mg/m2 depending on the study.
- Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (High dose): Administer over 20-60 minutes.
- Bladder urothelial carcinoma, lymphoma, and various carcinomas (Low dose): Administer over 20-60 minutes as per protocols.
- Carcinomas (Combination therapy): Administer over 20-30 minutes (in 0.9% NaCl) combined with carboplatin.
- Advanced solid tumors: Phase 1 dose-escalation trial.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Carcinomas (in combination with carboplatin) | 2 mg/kg IV over 20-30 minutes | IV | no more than once every 7 days | — | 🌎 NA |
| Exocrine pancreatic carcinoma (Low dose) | 20-25 mg/m2 or 2 mg/kg | IV | every 7 days | — | 🌍 EU |
- Carcinomas (in combination with carboplatin): Doses have ranged widely from 45 mg/m2-800 mg/m2 depending on the study.
- Exocrine pancreatic carcinoma (Low dose): Administer as a 20 minute IV infusion.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ゲムシタビンは、抗悪性腫瘍薬として使用される合成ピリミジンヌクレオシド類似体です。
- 獣医療での用途: 現在のところ臨床データが限られており、治験的治療と見なされています。切除不能な腫瘍に対する放射線増感剤として、または多剤併用化学療法（カルボプラチンとの併用など）の一部としての可能性が示されています。
- ヒトでの用途: 膵臓癌、小細胞肺癌、膀胱癌、軟部組織癌、およびリンパ腫の治療に有効性が認められています。
臨床のポイント: 高価であり、重篤な骨髄抑制のリスクがあるため、獣医療での使用は通常、専門の腫瘍科に限定されます。
作用機序
Gemcitabine is a cell-cycle phase-specific antimetabolite that acts primarily during the S phase (DNA synthesis) and blocks progression through the G1/S-phase boundary.
- It is transported intracellularly and phosphorylated to dFdCMP, then to active diphosphate (dFdCDP) and triphosphate (dFdCTP) metabolites.
- dFdCDP inhibits ribonucleotide reductase, depleting the cellular pool of deoxynucleotides required for DNA synthesis.
- dFdCTP competes with endogenous deoxycytidine triphosphate (dCTP) for incorporation into the elongating DNA strand. Once incorporated, it causes DNA chain termination and subsequent apoptosis.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to gemcitabine
- Pre-existing bone marrow suppression
有害事象
- Myelosuppression (neutropenia and thrombocytopenia; nadir at 3-7 days)
- Mild to moderate gastrointestinal toxicity
- Retinal hemorrhage
- Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia, anemia)
- Gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Retinal haemorrhage
- Treatment-related mortality (due to severe complications)
注意事項
Use with caution in patients with diminished renal or hepatic function. FDA Category D for pregnancy (evidence of fetal risk). Handle with standard cytotoxic safety precautions.
医薬品相互作用
Additive toxic effects (myelosuppression, GI toxicity)
監視
- CBC before each treatment
- Fundic exam weekly while on therapy
- Baseline renal and hepatic function prior to therapy, and periodically thereafter
- Complete Blood Count (CBC) prior to each dose (monitor for myelosuppression)
- Hepatic function panel
- Renal function panel
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Ophthalmic exam (monitor for retinal haemorrhage)
薬物動態
半減期
吸収
Administered intravenously.
分布
Volume of distribution (steady-state) in dogs is around 1 L/kg. In humans, protein binding is negligible.
代謝
Metabolized intracellularly to active diphosphate and triphosphate forms. The primary inactive metabolite is uracil.
消失
Exhibits first-order elimination. Approximately 80% of the drug is excreted in the urine within 24 hours of dosing, primarily as the uracil metabolite.
過剰投与
There is no known antidote to gemcitabine in an overdose situation. Severe myelosuppression should be expected. Treatment is supportive.
製品
製剤
- Lyophilized powder for injection
- Injectable: Lyophilized powder for reconstitution (200 mg in 10 ml vials)
- Injectable: Lyophilized powder for reconstitution (1 g in 50 ml vials)
ヒト用医薬品
- Gemcitabine HCl lyophilized Powder for Injection: 200 mg (in 10 mL single-use vials) and 1 g (in 50 mL single-use vials) (Gemzar)
- Gemzar 200 mg lyophilized powder for injection
- Gemzar 1 g lyophilized powder for injection
規制ステータス
Human authorized product used off-label under the cascade (POM).
Human authorized product used off-label under the cascade (POM).
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store unreconstituted vials at controlled room temperature (20-25°C). Reconstitute with preservative-free 0.9% sodium chloride. Reconstituted solution is stable for 24 hours at room temperature, or 7 days when frozen at -20°C. Do not refrigerate as crystallization may occur. Maximum concentration should not exceed 40 mg/mL.
飼主向け情報
- 治験的治療: この薬に関する獣医療での経験は限られており、標準的な治療が効果を示さない場合に使用されることが多いことをご理解ください。
- 安全上の注意: ゲムシタビンは危険な抗がん剤です。治療後最大7日間は、ペットの尿から薬物の残留物が検出される可能性があります。
- 尿、便、吐瀉物を片付ける際は、必ず使い捨て手袋を着用してください。
- モニタリング: この薬は骨髄を抑制する可能性があるため、白血球と血小板の数を監視するために頻繁な血液検査（CBC）が必要です。無気力、あざ、または胃腸の不調の兆候がないか注意して観察してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。