グリピジド
Glipizide
Glydiazinamide
別名: Glucotrol XL · Metaglip · Minodiab · CP-28720 · glipizidum · glydiazinamide · K-4024
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Diabetes mellitus (non-ketotic, relatively healthy) | 2.5 mg per cat (initially), may increase to 5 mg per cat | PO | q12h | Ongoing if stable | 🌎 NA |
| Diabetes mellitus | 2.5-5 mg per cat | PO | q12h | 2-3 months trial | 🌎 NA |
| Diabetes mellitus (mild weight loss, non-ketoacidotic, no peripheral neuropathy) | 2.5 mg (total dose) | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Diabetes mellitus | 5 mg per cat, may increase to 7.5 mg (maximum) | PO | q12h | 4-8 weeks trial | 🌎 NA |
| Non-ketotic diabetes mellitus | 2.5-5 mg per cat | PO | q12h | — | 🌍 EU |
- Diabetes mellitus (non-ketotic, relatively healthy): Give in conjunction with a meal. Perform spot BG checks every 3-4h for initial 12-18h. Increase dose to 5 mg BID after 2 weeks if hyperglycemia persists and no adverse reactions occur.
- Diabetes mellitus: Combine with dietary fiber therapy. Evaluate every 1-2 weeks. If fasting BG remains >200 mg/dL after 2-3 months, discontinue and institute insulin.
- Diabetes mellitus: Decrease dose if hypoglycemia occurs. Response may be delayed; evaluate over 4-8 weeks before determining efficacy.
- Non-ketotic diabetes mellitus: Start at the lower end of the dose range, increasing the dose as required if no adverse effects are reported after 2 weeks.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
グリピジドは、主にヒトの2型糖尿病に使用される第2世代の経口スルホニル尿素系抗糖尿病薬ですが、獣医学、特に猫の患者において特定の用途があります。
- 猫への応用: 機能している膵臓β細胞の集団がまだ残っている合併症のない糖尿病の猫の治療に有益な場合があります。新たに診断された糖尿病の猫の約20%〜30%がグリピジド療法に反応する可能性があります。
- 臨床的有用性: 通常、飼い主が（多くの場合、注射恐怖症のために）インスリン注射を絶対に拒否する場合、または猫がごく微量のインスリンで良好にコントロールされており、飼い主が経口薬への移行を希望する場合に限定して使用されます。
- 犬における制限: グリピジドは一般的に犬には無効です。犬が臨床的な高血糖を呈する頃には、通常、絶対的または相対的なインスリン欠乏状態（ヒトの1型糖尿病に類似）にあり、グリピジドが機能するために必要な機能的β細胞が不足しています。
- 臨床のポイント: グリピジドの試験的投与には忍耐が必要です。完全な治療効果が観察されるまでに4〜8週間かかる場合があります。さらに、猫での長期使用は膵島アミロイド沈着の増加を促進し、残存するβ細胞の破壊を加速させる可能性があります。
作用機序
Glipizide lowers blood glucose concentrations by stimulating the release of endogenous insulin from the pancreas and enhancing peripheral insulin sensitivity.
- Pancreatic Mechanism: Glipizide binds to the sulfonylurea receptor 1 (SUR1) on the membrane of pancreatic β-cells → This binding closes ATP-sensitive potassium (K+) channels → Decreased potassium efflux leads to cellular depolarization → Depolarization opens voltage-dependent calcium (Ca2+) channels → Calcium influx triggers the exocytosis of insulin-containing secretory granules.
- Extrapancreatic Effects: Ongoing use enhances peripheral tissue sensitivity to circulating insulin and reduces the production of hepatic basal glucose, though the exact mechanisms for these secondary effects remain partially unexplained.
安全性・警告
禁忌
- Severe burns, trauma, or infection
- Diabetic coma or other hypoglycemic conditions
- Major surgery
- Ketosis, ketoacidosis, or other significant acidotic conditions
- Known hypersensitivity to sulfonylureas
- Diabetic ketosis / ketoacidosis
- Hepatic impairment
- Renal impairment
- Absolute insulin deficiency (Type I diabetes)
- Insulin resistance
有害事象
- Gastrointestinal upset (anorexia, vomiting in ~15% of cats)
- Hypoglycemia (severe cases are rare)
- Hepatotoxicity (cholestatic jaundice and elevated liver enzymes in ~8% of cats)
- Increased pancreatic amyloid deposit formation
- Allergic skin reactions (reported in humans)
- Bone marrow suppression (reported in humans)
- Jaundice (hepatotoxicity)
- Skin rashes
- Fever
注意事項
Important: Glipizide should be used with extreme caution in patients with untreated adrenal or pituitary insufficiency, thyroid impairment, renal or hepatic function impairment, prolonged vomiting, high fever, malnourishment, or debilitated conditions.
- Efficacy Loss: While initially effective, glipizide may become ineffective weeks to months after starting therapy, eventually requiring a transition to insulin.
- Concurrent Endocrine Disease: Conditions causing excessive cortisol or growth hormone production (e.g., hyperadrenocorticism, acromegaly) can antagonize insulin effects and must be ruled out before initiating therapy.
- Hepatic Monitoring: Monitor liver enzymes closely. Discontinue if ALT exceeds 500 IU/L or if icterus develops.
医薬品相互作用
May cause a disulfiram-like reaction (anorexia, nausea, vomiting)
May increase plasma levels of glipizide
May potentiate hypoglycemic effect and mask signs of hypoglycemia
May displace glipizide from plasma proteins, increasing effect
May potentiate hypoglycemic effect
May antagonize insulin effects and reduce glipizide efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May potentiate hypoglycemic effect
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May potentiate hypoglycemic effect
May displace glipizide from plasma proteins, increasing effect
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic effect
May displace glipizide from plasma proteins
May enhance the hypoglycemic effects of glipizide
May enhance the hypoglycemic effects of glipizide
May enhance the hypoglycemic effects of glipizide
May enhance the hypoglycemic effects of glipizide
監視
- Physical examination and body weight (weekly during first month)
- Urine glucose and ketones
- Serial blood glucose measurements or spot checks
- Liver enzymes (ALT, AST, ALP) and bilirubin (every 1-2 weeks initially)
- Complete Blood Count (CBC)
- Clinical signs of hypoglycemia or gastrointestinal distress
- Blood glucose curves
- Fructosamine levels
- Liver enzymes (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Renal function (BUN, Creatinine)
- Clinical signs of diabetes (water intake, urination, weight)
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly and practically completely absorbed after oral administration. Absolute bioavailability in humans is 80-100%. Food alters the rate, but not the extent, of absorption. Transdermal administration in cats is not adequately absorbed.
分布
Very highly bound to plasma proteins.
代謝
Primarily biotransformed in the liver to inactive metabolites.
消失
Metabolites are excreted primarily by the kidneys.
過剰投与
Toxicity Profile: Oral LD50 is greater than 4 g/kg in all tested animal species. The primary and most dangerous consequence of an overdose is profound hypoglycemia.
Management:
- Decontamination: Employ gut-emptying protocols (emesis, activated charcoal) if the ingestion is recent and the patient is asymptomatic.
- Treatment: Monitor blood glucose closely. Administer parenteral glucose (e.g., IV dextrose bolus followed by a CRI) as needed.
- Monitoring: Because of its relatively short half-life, prolonged hypoglycemia is less likely compared to older sulfonylureas (like chlorpropamide), but blood glucose monitoring and supportive care may still be required for several days. Massive overdoses may require monitoring of blood gases and serum electrolytes.
製品
製剤
- Oral extended-release tablets
- Oral film-coated tablets (in combination with metformin)
- 2.5 mg oral tablets
動物用医薬品
- None
ヒト用医薬品
- Glipizide Oral Tablets: 5 mg & 10 mg (Glucotrol, generic)
- Glipizide Oral Extended Release Tablets: 2.5 mg, 5 mg, & 10 mg (Glucotrol XL, generic)
- Glipizide/Metformin Hydrochloride Tablets: 2.5 mg/250 mg, 2.5 mg/500 mg, 5 mg/500 mg (Metaglip, generic)
- Minodiab 2.5 mg tablets
- Minodiab 5 mg tablets
- Generic Glipizide tablets
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored in tight, light-resistant containers at room temperature.
飼主向け情報
獣医師は、愛猫の糖尿病を管理するためにグリピジドを処方しました。この薬は、猫の膵臓を刺激してより多くのインスリンを放出させる働きがあります。
- 忍耐が鍵です: この薬の完全な効果が現れるまでに4〜8週間かかる場合があります。獣医師の指示がない限り、投薬を中止しないでください。
- 低血糖に注意してください: 症状には、脱力感、ふらつき、無気力、筋肉のけいれん、発作などがあります。これらの症状が見られた場合は、猫の歯茎にコーンシロップやハチミツを少し塗り、すぐに獣医師に連絡してください。
- 高血糖に注意してください: 薬が十分に効いていない場合、喉の渇きの増加、尿量の増加、または体重減少に気づくかもしれません。
- 副作用: 特に薬の服用開始時に、嘔吐や食欲不振を経験する猫もいます。嘔吐がひどい場合や数日以上続く場合、または目や歯茎の黄ばみ（黄疸）に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
- 食事: 指示通りにこの薬を食事と一緒に与え、獣医師が推奨する特定の食事（多くの場合、高タンパク/低炭水化物または高繊維）を守ってください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。