グリブリド (グリベンクラミド)
Glyburide
Glibenclamide
別名: DiaBeta · Micronase · Glynase PresTab · Glibenclamide · Glibenclamidum · Glybenclamide · Glybenzcyclamide · HB-419 · U-26452
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) | 0.625 mg (1/2 of a 1.25 mg tablet) | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) | 2.5 mg (total dose) | PO | twice a day | — | 🌎 NA |
- Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM): Initial dose
- Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM): If cat is generally well, weight loss is mild, is not ketoacidotic, and does not have peripheral neuropathy
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
グリブリド（別名グリベンクラミド）は、第2世代スルホニルウレア系の経口血糖降下薬です。
獣医療においては、主に猫のインスリン非依存型糖尿病（NIDDM）に対する代替の経口治療薬として使用されます。
臨床上の重要なポイント：
- グリピジドの代替薬： グリピジドが入手できない場合や、飼い主が1日1回の投与を強く希望する場合に検討されます。
- インスリン治療が優先： 経口血糖降下薬を試すことは可能ですが、インスリン治療が依然として標準治療（ゴールドスタンダード）であり、猫の糖尿病には一般的に推奨されます。
- 有効性： 著しいインスリン抵抗性を示す猫や、膵臓のβ細胞機能が枯渇している猫には効果がない場合があります。
作用機序
Glyburide lowers blood glucose concentrations by stimulating the secretion of endogenous insulin from functional pancreatic beta cells.
Mechanism of Action:
- Binds to sulfonylurea receptor 1 (SUR1) subunits on ATP-sensitive potassium channels (K-ATP) in the pancreatic beta-cell membrane.
- K-ATP channel closure → cell membrane depolarization.
- Depolarization triggers the opening of voltage-dependent calcium channels → Calcium influx.
- Increased intracellular calcium promotes the exocytosis of insulin granules.
Extrapancreatic Effects: With long-term administration, glyburide may also enhance insulin activity at post-receptor sites and reduce basal hepatic glucose production.
安全性・警告
禁忌
- Severe burns
- Severe trauma
- Severe infection
- Diabetic coma or other hypoglycemic conditions
- Major surgery
- Ketosis
- Ketoacidosis or other significant acidotic conditions
有害事象
- Vomiting
- Hypoglycemia
- Liver toxicity (icterus, increased ALT/SGPT)
- Allergic skin reactions (reported in humans)
- Arthralgia (reported in humans)
- Bone marrow suppression (reported in humans)
- Cholestatic jaundice (reported in humans)
注意事項
Caution: Glyburide should only be used when its potential benefits outweigh its risks in patients with untreated adrenal or pituitary insufficiency; thyroid, renal, or hepatic function impairment; prolonged vomiting; high fever; malnourishment or in a debilitated condition.
- Concurrent Endocrine Disease: Some patients with type II diabetes may have their disease complicated by the production of excessive amounts of cortisol or growth hormone (e.g., hyperadrenocorticism, acromegaly) that may antagonize insulin's effects. These causes should be ruled out before initiating oral antidiabetic therapy.
- Pregnancy: FDA Category C. Animal studies have shown an adverse effect on the fetus. Safety during nursing is unknown.
医薬品相互作用
A disulfiram-like reaction (anorexia, nausea, vomiting) is possible
May increase plasma levels of glyburide
May potentiate hypoglycemic effect
May displace glyburide from plasma proteins
May potentiate hypoglycemic effect
May reduce efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May potentiate hypoglycemic effect
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
May potentiate hypoglycemic effect
May displace glyburide from plasma proteins
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic effect
May displace glyburide from plasma proteins
監視
- Physical examination (weekly during first month)
- Body weight (weekly during first month)
- Urine glucose and ketones (weekly during first month)
- Serial blood glucose exams (weekly during first month)
- Clinical signs of adverse effects (vomiting, icterus)
- Liver enzymes (ALT/SGPT) occasionally
- Complete Blood Count (CBC) occasionally
薬物動態
半減期
吸収
Appears to be well absorbed, though specific bioavailability data in veterinary species is lacking. Food apparently does not have an effect on the absorptive characteristics.
分布
Distributed throughout the body, including into the brain and across the placenta.
代謝
Apparently completely metabolized, presumably in the liver.
消失
Metabolites are excreted in both the feces and the urine.
過剰投与
Emergency Warning: Profound hypoglycemia is the greatest concern after an overdose.
- In humans, severe hypoglycemia has occurred at relatively low dosages.
- Decontamination: Gut emptying protocols should be employed when warranted and if the patient is neurologically stable.
- Treatment: Because its half-life is longer than glipizide, prolonged hypoglycemia may occur. Continuous blood glucose monitoring and treatment with parenteral glucose (IV dextrose) may be required for several days.
- Monitoring: Massive overdoses may also require additional monitoring (blood gases, serum electrolytes) and supportive therapy.
製品
製剤
- Micronized oral tablets
動物用医薬品
- None
ヒト用医薬品
- Glyburide Oral Tablets: 1.25 mg, 2.5 mg, & 5 mg
- Glyburide Micronized Oral Tablets: 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg & 6 mg (Glynase PresTab)
- DiaBeta
- Generic formulations
- Fixed dose combinations of glyburide and metformin are also available
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Glyburide oral tablets should be stored in well-closed containers at room temperature.
飼主向け情報
獣医師は、猫の糖尿病を管理するためにグリブリドを処方しました。この薬は、猫の膵臓からより多くのインスリンを放出させ、血糖値を下げる働きがあります。
重要な安全上の注意：
- 厳密なスケジュール： 処方された通りに正確に投薬してください。投与を忘れた場合でも、1回とばしたり、次に2回分を一度に与えたりしないでください。
- 低血糖に注意： これは医療上の緊急事態です。兆候には、脱力感、ふらつき、無気力、筋肉のけいれん、一点を見つめる、または発作などがあります。これらの兆候が見られた場合は、コーンシロップやハチミツを猫の歯茎に塗り、すぐに獣医師に連絡してください。
- 高血糖に注意： 薬が十分に効いていない場合、喉の渇きの増加、尿量の増加、または体重減少が見られることがあります。これらの症状があれば獣医師に報告してください。
- その他の副作用： 猫が嘔吐し始めたり、食欲を失ったり、目や歯茎が黄色くなっている（黄疸）ことに気づいた場合は、動物病院に連絡してください。
特に治療の最初の1ヶ月間は、頻繁な血液検査や尿検査が必要になるため、必ず再診の予約を守ってください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。