グラピプラント
Grapiprant
N-[[[2-[4-(2-Ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]ethyl]amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide
別名: Galliprant · CJ-023423 · RQ-00000007
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis | 2 mg/kg | PO | sid | As directed by veterinarian | 🌍 EU |
- Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis: For dogs >9 months of age and >3.6 kg.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
グラピプラントは、ピプラントクラスに属する非ステロイド性、非シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害性の抗炎症薬です。プロスタグランジンE2（PGE2）によって引き起こされる疼痛および炎症の主要なメディエーターであるEP4受容体を特異的に遮断します。
臨床のポイント： COX酵素を阻害しないため、理論的には胃腸、腎臓、血小板の恒常性に関与する有益なプロスタグランジンの産生を維持し、長期的な変形性関節症の管理においてより安全なプロファイルを提供する可能性があります。
作用機序
Grapiprant is a highly selective EP4 receptor antagonist.
Arachidonic acid → COX enzymes → PGE2 → binds to EP4 receptors (mediating pain/inflammation).
By blocking the EP4 receptor, grapiprant inhibits PGE2-mediated vasodilation, vascular permeability, and sensory nerve sensitization without disrupting the synthesis of PGE2 or other prostanoids.
安全性・警告
禁忌
- Concurrent use with other NSAIDs or corticosteroids
- Breeding, pregnant, or lactating dogs
- Dogs under 9 months of age or weighing less than 3.6 kg
- Dogs weighing less than 3.6 kg
- Cats (not authorized for use)
- Known hypersensitivity to grapiprant
有害事象
- Vomiting
- Diarrhea
- Anorexia
- Lethargy
- Decreased serum albumin
- Soft-formed faeces
- Inappetence
- Mild decreases in serum albumin and total protein
- Haematemesis (very rare)
- Haemorrhagic diarrhoea (very rare)
注意事項
Use with caution in dogs with pre-existing hepatic or renal disease, or those with a history of gastrointestinal disease. Monitor liver enzymes, kidney values, and clinical signs of GI upset.
Clinical Pearl: Although COX-sparing, gastrointestinal adverse effects (vomiting, diarrhea) remain the most commonly reported side effects in clinical practice.
医薬品相互作用
Increased risk of gastrointestinal toxicity
Increased risk of gastrointestinal ulceration
Potential competition for protein binding sites
Increased risk of gastrointestinal toxicity and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
監視
- Clinical response (pain scoring)
- Fecal consistency
- Appetite
- Baseline and periodic CBC, serum biochemistry (especially albumin, BUN, creatinine, liver enzymes)
- Clinical response to pain management
- Signs of gastrointestinal upset or ulceration (vomiting, diarrhoea, melaena)
- Serum albumin and total protein levels
- Baseline and periodic renal and hepatic panels, especially in older or compromised patients
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly absorbed following oral administration. Peak plasma concentration (Tmax) is reached within 1-2 hours.
分布
Highly protein bound (>95%).
代謝
Hepatic metabolism.
消失
Excreted primarily in feces (via bile) and to a lesser extent in urine.
過剰投与
Overdoses up to 15x the recommended dose for 9 months resulted in mild, transient GI signs (vomiting, soft feces) and mild decreases in total protein and albumin. No specific antidote exists; treat symptomatically with GI protectants and supportive care.
製品
製剤
- Oral tablets (20 mg, 60 mg, 100 mg)
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
- 100 mg oral tablet
動物用医薬品
- Galliprant 20 mg tablets
- Galliprant 60 mg tablets
- Galliprant 100 mg tablets
規制ステータス
Approved for control of pain and inflammation associated with osteoarthritis in dogs.
POM-V
POM-V
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR
保管・安定性
Store at room temperature (below 30°C/86°F). Keep out of reach of children and animals.
飼主向け情報
獣医師の指示通りに正確にこの薬を投与してください。食事の有無にかかわらず投与できます。
嘔吐、下痢、食欲不振などの副作用に注意してください。これらの症状が現れた場合は、投薬を中止し、獣医師に連絡してください。
グラピプラントを服用している間は、他の痛み止め（アスピリン、イブプロフェン、その他の動物用NSAIDsなど）を絶対に与えないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。