ヒヨスチアミン
Hyoscyamine
Hyoscyamine sulfate
別名: Anaspaz · ED-SPAZ · HyoMax · Cystospaz · Neosol · NuLev · Symax · Levbid · Levsinex · IB-Stat · Egazil Duretter · Neo-Allospasmin · daturin · duboisine · tropine-L-tropate
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Irritable bowel syndrome | 0.003-0.006 mg/kg PO two to three times a day | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Long-term management of symptomatic patients with sinus node disease | 0.003-0.006 mg/kg PO q8h | PO | q8h | Long-term | 🌎 NA |
- Irritable bowel syndrome: Assumed to be for immediate release oral dosage forms.
- Long-term management of symptomatic patients with sinus node disease: Assumed to be for immediate release oral dosage forms.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ヒヨスチアミンはベラドンナアルカロイドであり、ラセミ体アトロピンの高活性な左旋性異性体です。活性エナンチオマーであるため、中枢および末梢の抗コリン作用においてアトロピンよりも著しく強力です。
獣医学での使用は比較的限られていますが、他の抗コリン薬（グリコピロレートやアトロピンなど）の有用な代替薬として機能します。主に以下の目的で使用されます：
- 消化管運動亢進： 痙攣を軽減することにより、過敏性腸症候群（IBS）などの状態を管理します。
- 心血管サポート： 症候性徐脈または洞不全症候群の治療。
- 周術期の使用： 流涎過多、尿道痙攣、気道分泌物の減少に役立つ可能性がありますが、動物における臨床データは乏しいです。
臨床のポイント： ヒヨスチアミンはグリコピロレートのような4級抗コリン薬よりも血液脳関門を容易に通過するため、逆説的興奮や鎮静などの中枢神経系（CNS）の副作用について患者を注意深く監視する必要があります。
作用機序
Hyoscyamine acts as a competitive, reversible antagonist of acetylcholine at muscarinic receptors (M1-M5) located on smooth muscle, cardiac muscle, and glandular cells.
- Gastrointestinal/Urinary: Blocks parasympathetic stimulation → relaxes smooth muscle → decreases GI and urinary tract motility and spasms.
- Secretions: Inhibits glandular muscarinic receptors → dose-dependent reduction in salivary, bronchial, pharyngeal, and gastric secretions.
- Cardiovascular: Blocks vagal (parasympathetic) tone at the sinoatrial (SA) node → increases heart rate.
- Ocular: Paralyzes the pupillary sphincter muscle → causes mydriasis (pupil dilation).
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to hyoscyamine or other belladonna alkaloids
- Glaucoma (narrow or wide angle)
- Intestinal obstruction or intestinal atony
- Toxic megacolon
- Severe ulcerative colitis
- Obstructive uropathy
- Acute hemorrhage with cardiovascular instability
有害事象
- Mydriasis (pupil dilation)
- Xerostomia (dry mouth)
- Constipation
- Urinary retention
- Xerophthalmia (dry eyes)
- Tachycardia
- CNS effects (somnolence, delirium, or paradoxical excitement at higher doses)
注意事項
Use with extreme caution in patients with renal dysfunction, as drug elimination may be reduced. Carefully consider the risks before using in patients with tachyarrhythmias, cardiac valve disease, or congestive heart failure due to its chronotropic effects. May aggravate myasthenia gravis. FDA Pregnancy Category C; use during pregnancy only if clearly needed. It is excreted in trace amounts in milk; while likely safe, risk to nursing offspring cannot be entirely ruled out.
医薬品相互作用
May interfere with the gastrointestinal absorption of hyoscyamine.
Additive anticholinergic actions and increased risk of adverse effects.
Additive anticholinergic actions and increased risk of adverse effects.
Hyoscyamine may antagonize and counteract their gastrointestinal prokinetic effects.
監視
- Clinical efficacy (resolution of GI spasms or improvement in heart rate)
- Heart rate and rhythm
- Bowel elimination (monitor for constipation/ileus)
- Urinary elimination (monitor for urinary retention)
薬物動態
吸収
Rapidly and nearly completely absorbed after oral or sublingual administration. Extended-release oral dosage forms may have somewhat reduced oral bioavailability.
分布
Distributed widely throughout the body. Readily enters the central nervous system (CNS) and crosses the placenta.
代謝
Partially hydrolyzed in the liver to tropic acid and tropine.
消失
The majority of the drug is excreted unchanged in the urine.
過剰投与
Significant overdosage can be life-threatening; contacting an animal poison control center is strongly advised. The LD50 in rats is 375 mg/kg.
Clinical Signs of Toxicity:
- Intensified anticholinergic effects: severe tachycardia, mydriasis, urinary retention, and absent gut sounds (ileus).
- CNS signs: behavioral changes, severe depression, delirium, or seizures.
Treatment:
- Decontamination: Protocols to decrease oral absorption (e.g., emesis, activated charcoal) should be considered if the overdose was recent and the patient is asymptomatic.
- Antidote: Severe anticholinergic effects can be treated with physostigmine or neostigmine, but this should only be done under the strict guidance of a poison control center due to the risk of cholinergic crisis.
- Supportive Care: Delirium or excitement can be managed with small doses of short-acting barbiturates or benzodiazepines. Hyoscyamine can be removed by hemodialysis.
製品
製剤
- Oral tablets (immediate, chewable, orally disintegrating, sublingual)
- Extended-release tablets and capsules
- Oral solution and elixir
- Oral spray
- Injection (solution)
ヒト用医薬品
- Hyoscyamine Oral Tablets: 0.125 mg (regular & chewable), 0.15 mg
- Hyoscyamine Orally Disintegrating Tablets: 0.125 mg, 0.25 mg
- Hyoscyamine Sublingual Oral Tablets: 0.125 mg
- Hyoscyamine Extended/Sustained-Release Oral Tablets: 0.25 mg, 0.375 mg
- Hyoscyamine Extended/Timed-Release Oral Capsules: 0.375 mg
- Hyoscyamine Oral Solution: 0.125 mg/mL
- Hyoscyamine Oral Elixir: 0.025 mg/mL
- Hyoscyamine Oral Spray: 0.125 mg/spray
- Hyoscyamine Injection: 0.05 mg/mL
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Unless otherwise advised by the manufacturer, oral products should be stored at room temperature in tight containers and protected from light. Injectable products should be stored at room temperature and protected from freezing.
飼主向け情報
ヒヨスチアミンは、胃腸の痙攣を鎮めたり、遅い心拍数を上げるために使用されます。
- 水分の確保： この薬は頻繁に口の渇きを引き起こします。ペットが常に新鮮な水を十分に飲めるようにしてください。
- 排泄の監視： ペットのトイレの習慣を注意深く観察してください。排尿時に痛がる、排尿できない、または便秘になった場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- その他の副作用： ドライアイ、飲み込み困難、または異常な行動の変化（極度の眠気、落ち着きのなさ、興奮など）に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
- 飲み忘れ： 薬を飲ませ忘れた場合は、気づいた時点で与えてください。ただし、次の投薬時間が近い場合は忘れた分を飛ばし、絶対に2回分を一度に与えないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。