イメピトイン
Imepitoin
1-(4-chlorophenyl)-4-(4-morpholinyl)-2,5-dihydro-1H-imidazol-2-one
別名: Pexion · AWD 131-138
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Idiopathic epilepsy — reduction of generalised seizure frequency | 10 mg/kg initially, titrated up to max 30 mg/kg | PO | q12h (approx. 12 h apart) | Long-term | 🌍 EU |
| Noise phobia — reduction of anxiety and fear | 30 mg/kg | PO | q12h (approx. 12 h apart) | Start 2 days before the expected noise event and continue through it | 🌍 EU |
- Idiopathic epilepsy — reduction of generalised seizure frequency: If seizures are not adequately reduced after at least 1 week at the current dose, the dose may be increased in 50–100% increments to a maximum of 30 mg/kg q12h. Bioavailability is greater in fasted dogs — keep timing relative to feeding consistent. Not tested in dogs under 2 kg.
- Noise phobia — reduction of anxiety and fear: Efficacy not tested in dogs younger than 12 months. Claim is based on a 3-day course for a fireworks noise event.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
イメピトインは、主に犬の特発性てんかんの管理および音響恐怖症の治療に獣医療で使用される中枢性抗てんかん薬です。フェノバルビタールなどの従来の抗てんかん薬とは異なり、肝毒性のリスクが低く、通常、肝酵素を同程度には誘導しません。
臨床のポイント： イメピトインは副作用のプロファイルが良好であるため、軽度から中等度の特発性てんかんの犬に好まれることが多いですが、重度または群発てんかんに対する単剤療法としては不十分な場合があります。
作用機序
Imepitoin inhibits seizures via potentiation of the GABA_A receptor-mediated inhibitory effects on the neurons. It acts as a low-affinity partial agonist at the benzodiazepine site of the GABA_A receptor → hyperpolarization of the neuronal membrane → decreased neuronal excitability.
Imepitoin also has a weak calcium-channel blocking effect, which may contribute to its anticonvulsive properties.
安全性・警告
禁忌
- Severely impaired hepatic function
- Severe renal disorders
- Severe cardiovascular disorders
- Status epilepticus
- Cluster seizures (as primary monotherapy)
有害事象
- Polyphagia
- Hyperactivity
- Polyuria
- Polydipsia
- Somnolence
- Hypersalivation
- Emesis
- Ataxia
注意事項
Warning: Not recommended as a primary treatment for status epilepticus or cluster seizures.
Sudden withdrawal of antiepileptic therapy may precipitate seizures; taper gradually if discontinuing.
Clinical Pearl: Efficacy may take several days to weeks to fully assess. Monitor patients closely during the transition from other antiepileptic drugs.
医薬品相互作用
May have additive CNS depressant effects
Additive sedation and CNS depression
監視
- Seizure frequency and severity
- Routine blood work (CBC, serum biochemistry) periodically
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly and almost completely absorbed after oral administration.
分布
Wide distribution, readily crosses the blood-brain barrier.
代謝
Extensively metabolized in the liver.
消失
Primarily excreted via feces/biliary route.
過剰投与
Overdosage is generally well tolerated up to 5 times the recommended dose.
Clinical signs of overdose may include severe ataxia, somnolence, salivation, and vomiting.
Clinical Pearl: Treatment is largely supportive and symptomatic, as there is no specific antidote. Due to its rapid elimination, signs usually resolve quickly once the drug is discontinued or metabolized.
製品
製剤
- 100 mg oral tablet
- 400 mg oral tablet
動物用医薬品
- Pexion 100 mg tablets
- Pexion 400 mg tablets
規制ステータス
Approved in the US specifically for noise aversion in dogs.
Approved for canine idiopathic epilepsy and noise phobia.
POM-V classification.
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store in the original package to protect from moisture. No special temperature storage requirements.
飼主向け情報
イメピトインは、犬のてんかん発作の抑制や音響恐怖症の管理に使用されます。
- 一貫性が重要です： 毎日同じ時間に投薬してください。食事と一緒でも空腹時でも与えられますが、どちらかの方法で統一してください。
- 急に中止しないでください： この薬を突然やめると、重度の発作を引き起こす可能性があります。
- 副作用： 投薬開始時に、食欲の増加、軽度の眠気、または多動が見られることがあります。これらは通常、犬が薬に慣れるにつれて解消します。
- 発作が悪化した場合、または重度の運動失調や嘔吐に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。