酢酸イソフルプレドン
Isoflupredone Acetate
9alpha-fluoroprednisolone acetate
別名: Predef 2X · U-6013 · 9alpha-fluoroprednisolone acetate
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 5-20 mg (total dose) | IM | repeated as necessary | — | 🌎 NA |
| Intrasynovial administration | 5-20 mg or more | Intrasynovial | — | — | 🌎 NA |
| Intraarticular administration | 4-20 mg | Intraarticular | — | — | 🌎 NA |
| Treatment of 'heaves' (RAO) | 10-14 mg (total dose) | IM | once daily | — | 🌎 NA |
| Treatment of recurrent airway obstruction (RAO) | 0.03 mg/kg | IM | once daily | 14 days | 🌎 NA |
- Intrasynovial administration: depending on the size of the joint cavity
- Intraarticular administration: has a short to medium duration of action
- Treatment of 'heaves' (RAO): for a horse weighing between 450-500 kg
- Treatment of recurrent airway obstruction (RAO): Patients developed significant decreases in serum potassium
牛
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 10-20 mg (total dose) | IM | repeated in 12 to 24 hours if indicated | — | 🌎 NA |
- Labeled systemic indications: according to the size of the animal and severity of the condition
豚
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Labeled systemic indications | 5 mg (total dose) | IM | — | — | 🌎 NA |
- Labeled systemic indications: for a 300 lb. animal. Adjust dose proportionally for a smaller or larger animal.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
酢酸イソフルプレドンは、主に大動物（牛、馬、豚）の医療で使用される強力なフッ素化合成糖質コルチコイドです。
- 効力: ヒドロコルチゾンの約17倍、プレドニゾロンの10倍の抗炊症作用を持ちます。糖質コルチコイド活性はヒドロコルチゾンの50倍と評価されています。
- 臨床的有用性: その強力な抗炊症および免疫抑制作用のためによく使用されます。適応症には、牛ケトーシスの補助療法、筋骨格系の炊症、急性過敏反応、重知な毒性を伺う重症感染症、および馬の反復性気道閉塞（RAO）が含まれます。
- 臨床のポイント: デキサメタゾンやベタメタゾンとは異なり、早産を誘発する可能性は低いですが、妊娠後期の使用は避けるべきです。特筆すべき点として、顕著な鉱質コルチコイド活性を保持しており、乳牛では単回投与でも低カリウム血症を引き起こすリスクが體いです。
作用機序
Isoflupredone exerts its effects via classic genomic and non-genomic steroid pathways:
- Anti-inflammatory (Glucocorticoid Receptor - GR): Binds to cytosolic GR → translocates to the nucleus → induces transcription of lipocortin-1 (annexin A1). Lipocortin-1 inhibits phospholipase A2, thereby blocking the release of arachidonic acid and halting the production of inflammatory prostaglandins and leukotrienes. It also transrepresses pro-inflammatory transcription factors like NF-κB and AP-1.
- Mineralocorticoid Effects (Mineralocorticoid Receptor - MR): Binds to MR in the distal renal tubules → upregulates Na+/K+ ATPase and ENaC channels → promotes sodium retention and potassium excretion (leading to hypokalemia).
- Metabolic: Stimulates hepatic gluconeogenesis (useful in bovine ketosis) and decreases peripheral glucose utilization.
安全性・警告
禁忌
- Systemic fungal infections (unless used for Addison's replacement)
- Idiopathic thrombocytopenia (when administered IM)
- Hypersensitivity to the compound
- Downer cows or animals susceptible to hypokalemia
- Calves to be processed into veal
- Late stages of pregnancy (relative contraindication)
有害事象
- Hypokalemia (even with single doses)
- Reduced milk production
- Delayed wound healing
- Gastrointestinal ulceration
- Increased infection rates
- Diabetes mellitus exacerbation / hyperglycemia
- Pancreatitis
- Hepatopathy
- Renal dysfunction
- Osteoporosis
- Laminitis (horses)
- Hypothyroidism
- Hyperlipidemia
- Decreased growth in young animals
- Premature parturition with retained placenta (if used in late pregnancy)
注意事項
Use with extreme caution in patients with active GI ulcers or those susceptible to them. Use cautiously in patients with diabetes mellitus. Because it can cause hypokalemia, it should not be used in downer cows or animals susceptible to the effects of hypokalemia. Chronic use in young, growing animals must be undertaken cautiously, as decreased growth may occur. Avoid using during pregnancy as it may induce premature parturition with retained placenta.
医薬品相互作用
Increased chance of digitalis toxicity may occur should hypokalemia develop; diligent monitoring of potassium and digitalis glycoside levels is recommended
Administered concomitantly with glucocorticoids may cause hypokalemia
Glucocorticoids may reduce salicylate blood levels
With glucocorticoids may increase the risk of gastrointestinal ulceration
A diminished immune response may occur; patients receiving immunosuppressive dosages should generally not receive live attenuated-virus vaccines
監視
- Efficacy and adverse effects
- Serum potassium (highly recommended due to hypokalemia risk)
- Renal and liver function
- CBC
- Blood glucose
- Serum electrolytes
- ACTH stimulation tests (to determine HPA axis suppression)
- Thyroid hormone monitoring (if use is prolonged)
薬物動態
代謝
Gluconeogenic activity persists for 48 hours after dosing in cattle.
過剰投与
A single overdose of isoflupredone is unlikely to cause harmful effects. Should clinical signs require intervention, use supportive treatment. Chronic usage of glucocorticoids can lead to serious adverse effects, generally manifested as signs of hyperadrenocorticism.
製品
製剤
- Aqueous suspension for injection (2 mg/mL)
動物用医薬品
- Isoflupredone acetate 2 mg/mL aqueous suspension for injection in 10 mL and 100 mL vials; Predef 2x (Pfizer)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
The injection should be stored at controlled room temperature 20°-25°C.
飼主向け情報
重要な注意：この薬は強力なステロイドであり、獣医師の指示通りに正確に使用する必要があります。
- 乳牛: 投与後、一時的に乳量が減少する可能性があることに注意してください。
- 馬・豚: 脱力感、筋肉の震え、無気力などの症状がないか観察してください。これらは低カリウム血症の兆候である可能性があります。
- 一般的なモニタリング: 多飲、多尿、または食欲の変化に注意してください。
- 自宅で投薬する場合は、獣医師の指示を厳密に守ってください。長期間投与されている場合、獣医師に相談せずに急に投薬を中止しないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。