イソプロテレノール
**イソプロテレノール**は、主に獣医救急医療で使用される強力な非選択的β-アドレナリン受容体作動薬です。 主な臨床的特徴は以下の通りです： * **心臓サポート：** 心拍数と心筋収縮力を増加させることにより、完全房室ブロックや洞停止などの重度な徐脈性不整脈の治療に使用されます。 * **気管支拡張：** 歴史的に急性の気管支収縮に使用されてきましたが、心臓への副作用を避けるため、現在ではより選択的な$\beta_2$作動薬（テルブタリンやアルブテロールなど）にほぼ置き換えられています。 * **ショック/心不全：** 補助療法として使用されることもありますが、強力な不整脈誘発性および頻脈を引き起こす傾向があるため、使用は制限されています。 **臨床のポイント：** 強力な心臓刺激作用があり、より安全で標的を絞った治療法（房室ブロックに対するペースメーカーや喘息に対する選択的気管支拡張薬など）が利用可能であるため、現在ではイソプロテレノールの使用頻度は低くなっています。作用時間が非常に短いため、点滴を中止すれば副作用は速やかに消失します。
作用機序: **Isoproterenol** is a synthetic sympathomimetic amine that acts as a potent, non-selective agonist at both **$\beta_1$** and **$\beta_2$ adrenergic receptors**, with virtually no $\alpha$-adrenergic activity. **Mechanism Pathway:** Drug binds to **$\beta_1$ and $\beta_2$ receptors** → activates **Gs-proteins** → stimulates **adenylyl cyclase** → increases intracellular **cyclic-AMP (cAMP)** → activates **Protein Kinase A (PKA)**. * **Cardiac Effects ($\beta_1$):** Increased cAMP leads to increased intracellular calcium influx → **positive inotropy** (increased contractility) and **positive chronotropy** (increased heart rate and pacemaker discharge rate). * **Smooth Muscle Effects ($\beta_2$):** Increased cAMP inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) → relaxation of bronchial smooth muscle (**bronchodilation**) and peripheral vasculature (**vasodilation**). * **Immunologic Effects:** Inhibits the antigen-mediated release of histamine and slow-releasing substance of anaphylaxis (SRS-A).
動物種別の用量
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect · IV · to effect
- Short-term bronchodilatation · Dilute 0.2 mg in 50 mL of saline and administer 0.4 micrograms/kg as an IV infusion, monitor heart rate continuously and discontinue when heart rate doubles. · IV · once · Effects may only last for an hour · ARCI UCGFS Class 2 Drug
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect · IV · to effect
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · Isuprel Glossets 5-10 mg · sublingual or rectal · q4-6h
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · 0.04-0.08 micrograms/kg/min · IV · CRI · Infusion
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · 0.1-0.2 mg · IM, SC · q4h
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block · 0.4 mg in 250 mL D5W slowly · IV · slowly
- Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose · Mix 0.4 mg in 250 mL of D5W and give via slow IV drip to effect. · IV · to effect · Alternative to atropine
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Tachycardias or AV block caused by cardiac glycoside (digoxin) intoxication
- Ventricular arrhythmias that do not require increased inotropic activity
有害事象
- Tachycardia
- Ventricular arrhythmias (highly arrhythmogenic)
- Anxiety and excitability
- Tremors
- Headache
- Weakness
- Vomiting
薬物相互作用
- General Anesthetics (cyclopropane, halogenated hydrocarbons) · Increased risk of developing arrhythmias. Propranolol may be administered should these occur.
- Beta-Blockers · May antagonize isoproterenol's cardiac, bronchodilating, and vasodilating effects. Can be used to treat isoproterenol-induced tachycardia, but use with caution in bronchospastic disease.
- Digoxin (Digitalis glycosides) · Increased risk of arrhythmias.
- Oxytocic Agents · Hypertension may result if used concurrently.
- Other Sympathomimetic Agents (e.g., phenylpropanolamine) · Should not be administered concurrently as increased toxicity may result.
- Theophylline · May increase the risk for theophylline toxicity.
モニタリング
- Cardiac rate and rhythm (ECG continuous monitoring highly recommended)
- Respiratory rate and auscultation (especially during anaphylaxis)
- Blood pressure
- Blood gases (if indicated and possible)
- Urine flow (if possible)
過量投与
High doses may cause an initial **hypertension**, followed by **hypotension**, as well as severe **tachycardias and other arrhythmias**. **Treatment:** * Halt or reduce the drug infusion (effects dissipate rapidly due to short half-life). * Provide supportive care. * If tachycardias persist, a **beta-blocker** could be considered for treatment, provided the patient does not have a bronchospastic disease.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。