イソプロテレノール
Isoproterenol
Isoproterenol hydrochloride
別名: Isuprel · Imuprel · Isolin · Lenoprel · Norisodrine Aerotrol · Proterenal · Saventrine · Vapo-iso · Isoprenaline hydrochloride · Isopropylarterenol hydrochloride · Isopropylnoradrenaline hydrochloride
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | Isuprel Glossets 5-10 mg | sublingual or rectal | q4-6h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.04-0.08 micrograms/kg/min | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.1-0.2 mg | IM, SC | q4h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W slowly | IV | slowly | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose | Mix 0.4 mg in 250 mL of D5W and give via slow IV drip to effect. | IV | to effect | — | 🌎 NA |
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block: Infusion
- Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose: Alternative to atropine
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Short-term bronchodilatation | Dilute 0.2 mg in 50 mL of saline and administer 0.4 micrograms/kg as an IV infusion, monitor heart rate continuously and discontinue when heart rate doubles. | IV | once | Effects may only last for an hour | 🌎 NA |
- Short-term bronchodilatation: ARCI UCGFS Class 2 Drug
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
イソプロテレノールは、主に獣医救急医療で使用される強力な非選択的β-アドレナリン受容体作動薬です。
主な臨床的特徴は以下の通りです：
- 心臓サポート： 心拍数と心筋収縮力を増加させることにより、完全房室ブロックや洞停止などの重度な徐脈性不整脈の治療に使用されます。
- 気管支拡張： 歴史的に急性の気管支収縮に使用されてきましたが、心臓への副作用を避けるため、現在ではより選択的な$\beta_2$作動薬（テルブタリンやアルブテロールなど）にほぼ置き換えられています。
- ショック/心不全： 補助療法として使用されることもありますが、強力な不整脈誘発性および頻脈を引き起こす傾向があるため、使用は制限されています。
臨床のポイント： 強力な心臓刺激作用があり、より安全で標的を絞った治療法（房室ブロックに対するペースメーカーや喘息に対する選択的気管支拡張薬など）が利用可能であるため、現在ではイソプロテレノールの使用頻度は低くなっています。作用時間が非常に短いため、点滴を中止すれば副作用は速やかに消失します。
作用機序
Isoproterenol is a synthetic sympathomimetic amine that acts as a potent, non-selective agonist at both $\beta_1$ and $\beta_2$ adrenergic receptors, with virtually no $\alpha$-adrenergic activity.
Mechanism Pathway: Drug binds to $\beta_1$ and $\beta_2$ receptors → activates Gs-proteins → stimulates adenylyl cyclase → increases intracellular cyclic-AMP (cAMP) → activates Protein Kinase A (PKA).
- Cardiac Effects ($\beta_1$): Increased cAMP leads to increased intracellular calcium influx → positive inotropy (increased contractility) and positive chronotropy (increased heart rate and pacemaker discharge rate).
- Smooth Muscle Effects ($\beta_2$): Increased cAMP inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) → relaxation of bronchial smooth muscle (bronchodilation) and peripheral vasculature (vasodilation).
- Immunologic Effects: Inhibits the antigen-mediated release of histamine and slow-releasing substance of anaphylaxis (SRS-A).
安全性・警告
禁忌
- Tachycardias or AV block caused by cardiac glycoside (digoxin) intoxication
- Ventricular arrhythmias that do not require increased inotropic activity
有害事象
- Tachycardia
- Ventricular arrhythmias (highly arrhythmogenic)
- Anxiety and excitability
- Tremors
- Headache
- Weakness
- Vomiting
注意事項
Warning: Isoproterenol is highly arrhythmogenic (more so than dopamine or dobutamine). Use with extreme caution.
- Disease States: Use with caution in patients with coronary insufficiency, hyperthyroidism, renal disease, hypertension, or diabetes.
- Shock: Isoproterenol is not a substitute for adequate fluid replacement in shock.
- Pregnancy: FDA Category C. Animal studies show adverse fetal effects. Use cautiously as a last resort when benefits clearly outweigh risks.
- Lactation: Rapidly deactivated in the gut, so it is unlikely to pose much risk to nursing offspring.
医薬品相互作用
Increased risk of developing arrhythmias. Propranolol may be administered should these occur.
May antagonize isoproterenol's cardiac, bronchodilating, and vasodilating effects. Can be used to treat isoproterenol-induced tachycardia, but use with caution in bronchospastic disease.
Increased risk of arrhythmias.
Hypertension may result if used concurrently.
Should not be administered concurrently as increased toxicity may result.
May increase the risk for theophylline toxicity.
監視
- Cardiac rate and rhythm (ECG continuous monitoring highly recommended)
- Respiratory rate and auscultation (especially during anaphylaxis)
- Blood pressure
- Blood gases (if indicated and possible)
- Urine flow (if possible)
薬物動態
吸収
Rapidly inactivated by the GI tract. Sublingual administration is not reliably absorbed (effects may take up to 30 minutes). IV administration results in immediate effects, but only persists for a few minutes after discontinuation.
分布
Unknown if distributed into milk. Pharmacologic actions are ended primarily through tissue uptake.
代謝
Metabolized in the liver and other tissues by catechol-O-methyltransferase (COMT) to a weakly active metabolite.
消失
Primarily cleared via tissue uptake and enzymatic metabolism (COMT).
過剰投与
High doses may cause an initial hypertension, followed by hypotension, as well as severe tachycardias and other arrhythmias.
Treatment:
- Halt or reduce the drug infusion (effects dissipate rapidly due to short half-life).
- Provide supportive care.
- If tachycardias persist, a beta-blocker could be considered for treatment, provided the patient does not have a bronchospastic disease.
製品
製剤
- Injection
- Sublingual tablets (historical)
- Rectal suppositories (historical)
ヒト用医薬品
- Isoproterenol HCl for Injection: 1:5000 solution (0.2 mg/mL) 5 mL & 10 mL vials
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store in tight, light-resistant containers. Stable indefinitely at room temperature. Salts will darken with time upon exposure to air, light, or heat. Solutions may become pink or brownish-pink if exposed to air, alkalies, or metals. Do not use solutions that are discolored or contain a precipitate. If mixed with other drugs/fluids resulting in a pH > 6, use immediately.
飼主向け情報
飼い主様への重要なお知らせ
- 救急時のみ使用： イソプロテレノールは強力で即効性のある救急薬です。ペットの心拍数と血圧を継続的に監視できる病院環境において、訓練を受けた獣医療専門家によってのみ投与されます。
- 目的： 通常、危険なほどの徐脈（房室ブロック）や、まれに重度の喘息発作を治療するための救命措置として使用されます。
- 迅速な作用： 薬はすぐに効果を現しますが、点滴を止めると数分以内に効果が消失します。これにより、獣医師は効果を正確にコントロールすることができます。
- 副作用： 心臓を強く刺激するため、頻脈、不安、震えを引き起こす可能性があります。獣医療チームはこれらの症状を注意深く監視し、必要に応じて即座に用量を調整します。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。