イソクスプリン
イソクスプリンは**末梢血管拡張薬**であり、獣医学では主に馬の**舟状骨病**の治療に使用されますが、経口での生体利用率が低いため、最近ではその経口投与の有効性が疑問視されています。 * **馬への使用**：歴史的に蹄や舟状骨滑車への血流改善のために処方されてきました。また、子宮収縮抑制薬として経験的に使用されることもあります。 * **犬への使用**：**レイノー様症候群**（周期的な指端チアノーゼ、爪甲鉤彎症）の治療に経験的に使用されます。 * **鳥類への使用**：微小循環を改善する可能性があります。 **臨床のポイント**：初回通過効果が大きいため、馬に経口投与しても血漿中濃度が検出可能なレベルに達しないことが多く、現代の獣医師の多くは、ペントキシフィリンなどの他の血液流動性改善薬と比較して、舟状骨症候群に対する本薬の臨床的有用性に疑問を呈しています。
作用機序: Isoxsuprine acts as a **beta-adrenergic agonist** (specifically **beta-2 receptors**), though its vasodilatory effects may also stem from direct smooth muscle relaxation independent of beta-receptors. * **Vasodilation**: Stimulates **beta-2 receptors** → increases intracellular **cAMP** → decreases intracellular calcium → **vascular smooth muscle relaxation** (primarily in skeletal muscle). * **Uterine Relaxation**: Relaxes uterine smooth muscle, acting as a tocolytic agent. * **Hemorrheologic Effects**: At high doses, it can decrease blood viscosity and reduce platelet aggregation. * **Cardiac Effects**: May exhibit positive inotropic and chronotropic effects on the heart via **beta-1 receptor** stimulation. * **Analgesia**: Does not appear to possess significant analgesic properties in horses.
動物種別の用量
- Treatment of orthopedic conditions, such as navicular disease (For long break-over if therapeutic shoeing does not correct) · 1.2 mg/kg PO q8h for 3 weeks. The dose is decreased as soundness improves, to 1.2 mg/kg PO once daily for 6 weeks, then every other day until heel first landing occurs. · PO · q8h initially · 3 weeks initially, then tapered · Phenylbutazone is added if lameness is greater than grade II on a scale of I-V, or until recheck occurs. The drug is classified as a 'blocking' agent by the AHSA.
- Treatment of orthopedic conditions, such as navicular disease (To increase the circulation to the podotrochlea) · 0.6-1.2 mg/kg twice daily until sound, then decreased to once daily for 2 weeks then further decreased to every other day. · PO · twice daily initially · Until sound, then tapered
- Treatment of orthopedic conditions · 0.6-2 mg/kg PO q12h · PO · q12h
- As a tocolytic agent · 0.4-0.6 mg/kg IM or PO twice daily · IM or PO · twice daily · Efficacy is unproven and oral bioavailability appears highly variable.
- Treatment of 'Raynaud-like' disease · 1 mg/kg/day PO · PO · daily
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Immediately post-partum
- Presence of arterial bleeding
有害事象
- CNS stimulation (uneasiness, hyperexcitability, nose-rubbing)
- Sweating
- Hypotension
- Tachycardia
- Gastrointestinal disturbances
モニタリング
- Clinical efficacy (improvement in lameness or digital circulation)
- Adverse effects (tachycardia, GI disturbances, CNS stimulation)
過量投与
Serious toxicity is unlikely in horses after an inadvertent oral overdose due to poor bioavailability. * **Clinical Signs**: CNS stimulation (uneasiness, hyperexcitability, nose-rubbing), sweating, hypotension, tachycardia, and GI disturbances. * **Treatment**: Provide supportive care. Treat CNS hyperexcitability with **diazepam**, and hypotension with **intravenous fluids**.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。