イソクスプリン
Isoxsuprine
Isoxsuprine Hydrochloride
別名: Vasodilan · Voxsuprine · Caa-40 · isoxsuprini hydrochloridum · phenoxyisopropylnorsuprifen · Dilum · Duvadilan · Fadaespasmol · Fenam · Inibina · Isodilan · Isotenk · Uterine · Vadosilan · Vasolan · Vasosuprina Ilfi · Xuprin
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of 'Raynaud-like' disease | 1 mg/kg/day PO | PO | daily | — | 🌎 NA |
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of orthopedic conditions, such as navicular disease (For long break-over if therapeutic shoeing does not correct) | 1.2 mg/kg PO q8h for 3 weeks. The dose is decreased as soundness improves, to 1.2 mg/kg PO once daily for 6 weeks, then every other day until heel first landing occurs. | PO | q8h initially | 3 weeks initially, then tapered | 🌎 NA |
| Treatment of orthopedic conditions, such as navicular disease (To increase the circulation to the podotrochlea) | 0.6-1.2 mg/kg twice daily until sound, then decreased to once daily for 2 weeks then further decreased to every other day. | PO | twice daily initially | Until sound, then tapered | 🌎 NA |
| Treatment of orthopedic conditions | 0.6-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As a tocolytic agent | 0.4-0.6 mg/kg IM or PO twice daily | IM or PO | twice daily | — | 🌎 NA |
- Treatment of orthopedic conditions, such as navicular disease (For long break-over if therapeutic shoeing does not correct): Phenylbutazone is added if lameness is greater than grade II on a scale of I-V, or until recheck occurs. The drug is classified as a 'blocking' agent by the AHSA.
- As a tocolytic agent: Efficacy is unproven and oral bioavailability appears highly variable.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
イソクスプリンは末梢血管拡張薬であり、獣医学では主に馬の舟状骨病の治療に使用されますが、経口での生体利用率が低いため、最近ではその経口投与の有効性が疑問視されています。
- 馬への使用：歴史的に蹄や舟状骨滑車への血流改善のために処方されてきました。また、子宮収縮抑制薬として経験的に使用されることもあります。
- 犬への使用：レイノー様症候群（周期的な指端チアノーゼ、爪甲鉤彎症）の治療に経験的に使用されます。
- 鳥類への使用：微小循環を改善する可能性があります。
臨床のポイント：初回通過効果が大きいため、馬に経口投与しても血漿中濃度が検出可能なレベルに達しないことが多く、現代の獣医師の多くは、ペントキシフィリンなどの他の血液流動性改善薬と比較して、舟状骨症候群に対する本薬の臨床的有用性に疑問を呈しています。
作用機序
Isoxsuprine acts as a beta-adrenergic agonist (specifically beta-2 receptors), though its vasodilatory effects may also stem from direct smooth muscle relaxation independent of beta-receptors.
- Vasodilation: Stimulates beta-2 receptors → increases intracellular cAMP → decreases intracellular calcium → vascular smooth muscle relaxation (primarily in skeletal muscle).
- Uterine Relaxation: Relaxes uterine smooth muscle, acting as a tocolytic agent.
- Hemorrheologic Effects: At high doses, it can decrease blood viscosity and reduce platelet aggregation.
- Cardiac Effects: May exhibit positive inotropic and chronotropic effects on the heart via beta-1 receptor stimulation.
- Analgesia: Does not appear to possess significant analgesic properties in horses.
安全性・警告
禁忌
- Immediately post-partum
- Presence of arterial bleeding
有害事象
- CNS stimulation (uneasiness, hyperexcitability, nose-rubbing)
- Sweating
- Hypotension
- Tachycardia
- Gastrointestinal disturbances
注意事項
Warning: Do not administer immediately post-partum or in the presence of active arterial bleeding due to its vasodilatory properties.
- Pregnancy: FDA Category C (animal studies show adverse fetal effects; use with caution).
- Lactation: Safety is unknown.
- Regulatory: Classified as an ARCI Class 4 drug and a 'blocking' agent by the AHSA.
監視
- Clinical efficacy (improvement in lameness or digital circulation)
- Adverse effects (tachycardia, GI disturbances, CNS stimulation)
薬物動態
半減期
吸収
In humans, almost completely absorbed from the GI tract. In horses, bioavailability is low after oral administration, probably due to a high first-pass effect.
代謝
Undergoes significant first-pass metabolism in horses.
過剰投与
Serious toxicity is unlikely in horses after an inadvertent oral overdose due to poor bioavailability.
- Clinical Signs: CNS stimulation (uneasiness, hyperexcitability, nose-rubbing), sweating, hypotension, tachycardia, and GI disturbances.
- Treatment: Provide supportive care. Treat CNS hyperexcitability with diazepam, and hypotension with intravenous fluids.
製品
製剤
- Tablets
ヒト用医薬品
- Isoxsuprine HCl Tablets: 10 mg & 20 mg (Vasodilan, Voxsuprine, generic)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored in tight containers at room temperature (15-30°C).
飼主向け情報
- 規則正しい投薬：最大限の効果を得るためには、獣医師の指示通りに定期的に投薬する必要があります。
- 投薬のヒント：動物が飲み込みやすいように、投薬の直前に錠剤を砕き、コーンシロップやチェリーシロップなどを加えてペースト状にすることができます。
- 注意すべき症状：落ち着きのなさ、過度の発汗、心拍数の増加、または胃腸の不調が見られた場合は、獣医師に連絡してください。
- 保管方法：錠剤は密閉容器に入れ、室温で保管してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。