リュープロレリン
Leuprolide
Leuprolide acetate
別名: Lupron Depot · Eligard · Carcinil · Daronda · Enanton · Lucrin · Prostap · Viadur · Leuproprelin · Leuprorelinum · Abbott-43818 · TAP-144
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスPrevention of further egg laying after egg binding
認証済み獣医師の確認が必要
- repeat in two weeks · one repeat in two weeks
必ず考慮する臨床コンテキスト (1)
- Egg binding is common in canaries and finches
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
リュープロレリンは、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の合成ノナペプチドアナログです。獣医療では主に、フェレットの副腎疾患（副腎随伴性内分泌障害）の内科的治療や、飼育鳥の不適切な産卵や繁殖障害の抑制に使用されます。
主な臨床的ポイント：
- フェレットの副腎疾患：犬とは異なり、フェレットの副腎疾患はコルチゾールではなく、過剰な性ホルモン（アンドロゲン/エストロゲン）によって引き起こされます。リュープロレリンは、これらの臨床症状（脱毛、外陰部の腫脹、掻痒など）の原因となるホルモン軸を効果的に抑制します。
- 剤形：1、3、または4ヶ月にわたって持続的に放出される長時間作用型のデポ注射剤（マイクロスフィア）として投与されるのが最も一般的です。
- 費用：この薬は非常に高価ですが、調剤薬局がエキゾチックアニマル用にヒト用のバイアルをより安価な小分けにして提供することがよくあります。
- 安全性：催奇形性が高く、妊娠中の使用は絶対に禁忌です。
作用機序
Leuprolide acts as a luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH/GnRH) agonist.
- Initial Phase (Flare): Upon initial administration, it stimulates the pituitary gland, causing a transient surge in luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH).
- Downregulation Phase: Continuous exposure via depot formulation causes profound downregulation and desensitization of GnRH receptors in the anterior pituitary.
- Suppression: This negative feedback → halts the release of LH and FSH → drastically decreases serum levels of gonadal steroids (estrogen and androgens), thereby resolving hormonally driven clinical signs.
安全性・警告
禁忌
- Pregnancy (FDA Category X - major fetal abnormalities may result)
- Nursing/lactating animals (use with extreme caution, excretion in milk is unknown)
有害事象
- Pain or irritation at the injection site
- Dyspnea (reported in ferrets)
- Lethargy (reported in ferrets)
- Tachyphylaxis (higher dosages required over time to obtain the same effect in ferrets)
- Transient worsening of clinical signs (flare effect) shortly after initial administration
注意事項
Pregnancy Warning: Leuprolide is highly teratogenic. Pregnant women should handle this medication with extreme caution, and it must never be administered to pregnant animals.
- Tachyphylaxis: Ferrets may develop a tolerance to the drug over time, necessitating dose escalations.
- Laboratory Interference: Diagnostic tests measuring pituitary gonadotrophic and gonadal functions may be misleading during therapy and for several months after discontinuation.
- Handling: Depot formulations contain microspheres. Freezing reconstituted depot suspensions is controversial; the manufacturer warns against freezing as it may destroy the microspheres, though some compounding pharmacies do freeze individual aliquots.
監視
- Ferrets: Resolution of clinical signs (decreased vulvar swelling, reduced pruritus, cessation of undesirable sexual behaviors/aggression, and increased hair regrowth)
- Birds: Decreased egg-laying behavior and physical reproductive activity
- Injection site for signs of pain, irritation, or necrosis
薬物動態
吸収
Depot forms provide slow, sustained release of the drug from the injection site.
分布
No specific veterinary data available.
代謝
No specific veterinary data available. In humans, it is degraded by peptidases.
消失
No specific veterinary data available.
過剰投与
Because of its high expense and the method of dosing (usually administered by the veterinarian in-clinic), an acute overdose is highly unlikely. Studies in laboratory animals at massive dosages of up to 5 grams/kg IM produced no untoward effects, suggesting a wide margin of safety for acute exposure.
製品
製剤
- Injection solution (5 mg/mL)
- Depot injection (microspheres for suspension)
- Powder for injection (lyophilized)
ヒト用医薬品
- Leuprolide Acetate Injection: 5 mg/mL in 2.8 mL multi-dose vials (Lupron)
- Leuprolide Acetate Injection (Eligard): 22.5 mg, 30 mg, & 45 mg in single-use kits
- Leuprolide Powder for Injection (Eligard): 7.5 mg in single-use kits
- Leuprolide Acetate Microspheres for Injection (Lupron Depot): 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg, & 30 mg in single dose kits
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
The standard injection should be stored below room temperature (<78°F); do not freeze and protect from light. The depot form may be stored at room temperature. After reconstituting, the suspension is stable for 24 hours, but immediate use is recommended as it contains no preservatives. Freezing the depot form is controversial; the manufacturer advises against it as it may destroy the microspheres.
飼主向け情報
リュープロレリンとは？ リュープロレリンは、主にエキゾチックペットに使用されるホルモン調節薬です。フェレットでは、性ホルモンの過剰分泌を抑えることで副腎疾患を治療します。鳥類では、慢性的で不健康な産卵を止めるために使用されます。
飼い主様への重要な情報：
- 費用と継続：この薬は非常に高価です。フェレットの副腎疾患の治療は通常生涯にわたり、注射のスケジュール（例：1、3、または4ヶ月ごと）を厳密に守る必要があります。
- 「フレア」現象：初めて投与した際、薬がホルモンの放出を一時的に刺激してから抑制します。そのため、症状（痒みや発情行動など）が改善し始める前の数日間、わずかに悪化することがあります。これは正常な反応です。
- 安全性：エキゾチックペットにおける長期的な安全性はまだ研究中ですが、一般的に忍容性は良好です。一部のフェレットでは、注射部位の痛みや軽度の無気力が見られることがあります。
- 妊娠に関する警告：この薬は重篤な先天性欠損症を引き起こします。妊娠中の動物には絶対に使用してはならず、妊娠中の女性はこの薬の取り扱いを避けてください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。