リシノプリル
Lisinopril
別名: Prinivil · Zestril · L-154826 · lisinoprilum · MK-521
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive treatment of heart failure | 0.5 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of heart failure | 0.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of heart failure | 0.25-0.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Adjunctive treatment of heart failure: Highest recommended doses should be used unless not tolerated by patient.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive treatment of heart failure | 0.25-0.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
リシノプリルはアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬であり、獣医療においては主にうっ血性心不全（CHF）および全身性高血圧の管理における血管拡張薬として使用されます。
主な臨床的特徴：
- 直接活性型：エナラプリルとは異なり、リシノプリルはプロドラッグではないため、活性化のために肝臓での生体内変化を必要としません。これは重度の肝機能障害を併発している患者において有利となる可能性があります。
- 1日1回投与：他のいくつかのACE阻害薬と比較して作用時間が長いため、多くの患者で便利な1日1回投与が可能です。
- 腎保護作用：慢性腎臓病（CKD）や蛋白漏出性腎症の患者において、蛋白尿を減少させ、腎機能を維持するためにしばしば使用されます。
- 血行動態への利点：総末梢血管抵抗、肺血管抵抗、および肺毛細血管楔入圧を低下させると同時に、心拍出量と運動耐容能を増加させます。
臨床のポイント：獣医療ではエナラプリルやベナゼプリルの方が一般的に使用され、広く研究されていますが、リシノプリルは特に1日1回投与が好まれる場合において、有効で多くの場合より安価な代替薬となります。
作用機序
Lisinopril exerts its effects by interfering with the Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS).
- Mechanism: It competitively binds to and inhibits angiotensin-converting enzyme (ACE).
- Pathway: Angiotensin I → (blocked by ACE inhibition) → Decreased Angiotensin II.
- Physiological Effects:
- Vasodilation: Reduction in Angiotensin II (a potent vasoconstrictor) leads to decreased systemic vascular resistance (afterload) and venous tone (preload).
- Decreased Aldosterone: Lower Angiotensin II levels reduce the secretion of aldosterone from the adrenal cortex → decreased sodium and water retention.
- Bradykinin Preservation: ACE is also responsible for the breakdown of bradykinin. Inhibition leads to increased bradykinin levels, contributing to vasodilation (but also potentially causing a mild cough).
- Net Result: Decreased blood pressure, reduced cardiac workload, and decreased proteinuria due to efferent arteriolar vasodilation in the glomerulus.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to ACE inhibitors
- Pregnancy (especially 2nd and 3rd trimesters)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Lethargy or weakness
- Hypotension
- Renal dysfunction (azotemia)
- Hyperkalemia
- Cough (rare in animals compared to humans)
注意事項
Use with caution and close supervision in patients with renal insufficiency (doses may need to be reduced). Use cautiously in patients with hyponatremia or sodium depletion, coronary or cerebrovascular insufficiency, preexisting hematologic abnormalities, or collagen vascular diseases (e.g., SLE). Patients with severe CHF should be monitored very closely for hypotension upon initiation of therapy. May cause a reversible decrease in localization and excretion of certain renal imaging agents.
医薬品相互作用
Possible increased risk for hypoglycemia; enhanced monitoring recommended.
Potential for increased hypotensive effects; reducing furosemide doses (by 25-50%) is often recommended when initiating ACE inhibitors in CHF.
Increased risk of hyperkalemia; enhanced monitoring of serum potassium recommended.
Potential for additive hypotensive effects.
Increased serum lithium levels possible; increased monitoring required.
May reduce the anti-hypertensive or positive hemodynamic effects of lisinopril; may increase the risk of acute renal failure.
Increased risk for hyperkalemia.
監視
- Clinical signs of CHF (respiratory rate/effort, exercise tolerance)
- Blood pressure (especially upon initiation or dose changes)
- Serum electrolytes (specifically potassium)
- Renal panel (BUN, Creatinine)
- Urine protein
- Periodic CBC with differential
薬物動態
半減期
吸収
In dogs, bioavailability ranges from 25-50% with peak levels occurring about 4 hours after dosing.
分布
Distributed poorly into the CNS. Crosses the placenta. Unknown if distributed into maternal milk.
代謝
Lisinopril is directly active and does not need to be converted in the liver to an active metabolite.
消失
Half-lives are increased in patients with renal failure or severe CHF.
過剰投与
The primary concern with overdosage is hypotension.
- Toxicity Thresholds: In dogs, the lowest dosage documented to cause hypotension is 27 mg/kg. Dosages below 20 mg/kg generally cause only mild signs (vomiting, lethargy). In cats, hypotension was noted at 4.9 mg/kg in a single case. In birds, mild somnolence occurred at 41 mg/kg.
- Clinical Signs: Hypotension, lethargy, vomiting, and tachycardia.
- Treatment: Recent overdoses should be managed using gut-emptying protocols when warranted. Supportive treatment with volume expansion using normal saline is recommended to correct blood pressure. Due to the drug's long duration of action, prolonged monitoring and treatment may be required.
製品
製剤
- Oral tablets
- Compounded oral suspension
ヒト用医薬品
- Lisinopril Oral Tablets: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg & 40 mg (Prinivil®, Zestril®, generic)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets at room temperature in tight containers. A compounded oral suspension (1 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retains >95% potency for 91 days when stored at 4°C and protected from light.
飼主向け情報
- 獣医師の指示なしに突然投薬を中止したり、減量したりしないでください。
- 食事の有無にかかわらず投与できます。ペットが常に新鮮な水を飲めるようにしてください。
- 脱力感や失神に注意してください。これらはペットの血圧が低すぎるサインである可能性があります。
- 嘔吐や下痢が続く場合、重度になる場合、またはペットの全身状態が悪化する場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
- 子供や他のペットの手の届かないところに保管してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。