ロラタジン
Loratadine
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
別名: Clarityn · Claritin · Alavert · Loratadina · Loratadinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
動物種別用量
この薬剤の用量データは VetSheet の薬事集にまだ収載されていません。以下のその他の項目は完全です。処方前に最新の添付文書をご確認ください。
概要
ロラタジンは、第2世代の非鎮静性H1受容体拮抗薬であり、獣医療では主にアトピー性皮膚炎、ワクチン反応、虫刺されなどのアレルギー疾患の管理に使用されます。第一世代の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）とは異なり、血液脳関門を容易に通過しないため、中枢神経系の抑制や鎮静の発生率が大幅に低下します。
臨床上の警告： 人間用の市販ロラタジン製品に充血除去薬（プソイドエフェドリンなど、「Claritin-D」と表記されることが多い）が含まれていないことを必ず確認してください。プソイドエフェドリンは犬や猫に対して非常に毒性が高く、致命的な心血管系および神経系の刺激を引き起こす可能性があります。
作用機序
Loratadine acts as a selective inverse agonist/antagonist at peripheral H1 histamine receptors.
- Histamine Blockade: It competitively binds to H1 receptors on effector cells in the gastrointestinal tract, blood vessels, and respiratory tract → prevents histamine from binding and exerting its pro-inflammatory and vasodilatory effects.
- Non-sedating: Due to its lipophobic nature and large molecular size, it has poor penetration across the blood-brain barrier, resulting in minimal to no central H1 receptor blockade.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to loratadine or desloratadine
- Use with caution in patients with severe hepatic impairment
- Use with caution in patients with keratoconjunctivitis sicca (dry eye)
有害事象
- Mild lethargy or sedation (rare compared to first-generation antihistamines)
- Vomiting
- Diarrhea
- Dry mouth (xerostomia)
- Decreased tear production
注意事項
Use with caution in animals with hepatic impairment, as loratadine is extensively metabolized in the liver. Dose adjustments may be necessary.
Allergy Testing: Antihistamines should be withdrawn at least 1 to 2 weeks prior to intradermal allergy testing to prevent false-negative results.
医薬品相互作用
May inhibit the metabolism of loratadine, increasing plasma concentrations
May inhibit the metabolism of loratadine, increasing plasma concentrations
May inhibit the metabolism of loratadine, increasing plasma concentrations
May increase loratadine levels via CYP inhibition
監視
- Resolution of allergic clinical signs (e.g., reduced pruritus, erythema)
- Adverse gastrointestinal effects
- Tear production (Schirmer Tear Test) if dry eye is suspected
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration.
分布
Highly bound to plasma proteins (approx 97%). Poor penetration into the central nervous system.
代謝
Extensively metabolized in the liver via cytochrome P450 enzymes to its major active metabolite, desloratadine.
消失
Excreted roughly equally in urine and feces as metabolites.
過剰投与
Loratadine has a wide margin of safety. Massive overdosage may cause tachycardia, somnolence, and headache.
Treatment: Consists of standard gastrointestinal decontamination (emesis induction, activated charcoal) if ingestion is recent, followed by symptomatic and supportive care. Loratadine is not significantly removed by hemodialysis.
製品
製剤
- 10 mg tablet
- 1 mg/ml syrup
ヒト用医薬品
- 10 mg tablets (GSL)
- 1 mg/ml syrup (GSL)
規制ステータス
Available OTC for humans.
Available OTC for humans.
Available as a General Sales List (GSL) product in the UK for humans.
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at room temperature (15-30°C) in tight, light-resistant containers. Protect syrup from excessive heat and freezing.
飼主向け情報
ロラタジンはアレルギーの治療に使用される抗ヒスタミン薬です。
- 投与方法： 食事の有無にかかわらず投与できます。嘔吐が見られる場合は、少量の食事と一緒に与えてみてください。
- 毒性の警告： > 充血除去薬（Claritin-Dなどの「D」製剤によく見られるプソイドエフェドリンなど）を含む製品は絶対にペットに与えないでください。これらはペットにとって非常に有毒です。
- 期待される効果： 慢性の皮膚アレルギーの場合、十分な効果が現れるまでに数日間の継続使用が必要になる場合があります。ベナドリルなどの古い抗ヒスタミン薬に比べて、眠気を引き起こしにくいのが特徴です。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。