メクロレタミン
**メクロレタミン**（ナイトロジェンマスタード）は、強力な細胞周期非特異的抗悪性腫瘍薬です。歴史的に、化学療法で使用された最初のナイトロジェンマスタード系アルキル化剤として重要です。 獣医療では、主にリンパ網内系腫瘍の補助治療として、特に再発性の犬および猫のリンパ腫に対する**MOPPレスキュープロトコル**（メクロレタミン、オンコビン［ビンクリスチン］、プロカルバジン、プレドニゾン）の「M」として使用されます。 > **臨床のポイント：** メクロレタミンは強力な発泡性（壊死性）物質です。静脈内投与の際は、血管外漏出を避けるために細心の注意を払う必要があります。漏出すると壊滅的な組織壊死や脱落を引き起こします。価格の高騰や供給の問題により、一部の獣医腫瘍科医はレスキュープロトコルにおいてダクチノマイシンやロムスチン（CCNU）を代替薬として使用しています。 また、悪性の胸水や腹水を治療するために体腔内投与されることもあり、漿膜表面を癒着させる硬化剤として作用します。
作用機序: Mechlorethamine is a **bifunctional alkylating agent**. * **Mechanism:** It undergoes intramolecular cyclization to form a highly reactive aziridinium ion. This ion reacts with nucleophilic sites on DNA (primarily the N7 position of guanine). * **Pathway:** Alkylation → **Cross-linking of DNA strands** (interstrand and intrastrand) → Inhibition of DNA replication and RNA transcription → Cell death (apoptosis). * It is **cell cycle-phase nonspecific**, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle, though it is most toxic to rapidly dividing cells. * When given intracavitarily, it induces a strong inflammatory response on serous membranes, leading to sclerosis and obliteration of the cavity space.
動物種別の用量
- Lymphoma rescue (MOPP protocol) · 3 mg/m2 IV · IV · given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol · 28 day cycles · Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
- Lymphoma rescue (MOPP protocol) · 3 mg/m2 IV · IV · given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol · 28 day cycles · Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Known infection
- Prior anaphylactic reaction to mechlorethamine
- Pregnancy (Category D teratogen)
- Anemia (relative)
- Bone marrow depression (relative)
- Tumor cell infiltration into bone marrow (relative)
- Patients who have received previous extensive chemotherapy or radiotherapy (relative)
有害事象
- Bone marrow depression (leukopenia, thrombocytopenia)
- Vomiting
- Nausea
- Ototoxicity (with high doses or regional perfusion)
- Alopecia
- Hyperuricemia
- Hepatotoxicity
- Peripheral neuropathy
- GI ulcers
- Severe tissue sloughing (if extravasated)
薬物相互作用
- Immunosuppressant drugs (e.g., azathioprine, cyclophosphamide, corticosteroids) · May increase the risk of severe infection.
- Myelosuppressive drugs (e.g., chloramphenicol, flucytosine, amphotericin B, colchicine) · Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
- Live vaccines · Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
モニタリング
- CBC with platelets (at least every 1-2 weeks until stable; then every 3 months)
- Liver function tests (initially before starting treatment and then every 3-4 months)
- Injection site for any signs of extravasation (redness, swelling, pain)
過量投与
Because of the extreme toxic potential of this agent, overdoses must be strictly avoided. Dosages must be calculated carefully (usually based on Body Surface Area in m2). Overdose will likely result in profound, potentially fatal myelosuppression and severe gastrointestinal toxicity.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。