メクロレタミン
Mechlorethamine
Mechlorethamine hydrochloride
別名: Mustargen · Caryolysine · Onco-Cloramin · Nitrogen mustard · Mustine · HN2 · Chlormethine hydrochloride · Chlorethazine hydrochloride · NSC-762 · WR-147650
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
メクロレタミン（ナイトロジェンマスタード）は、強力な細胞周期非特異的抗悪性腫瘍薬です。歴史的に、化学療法で使用された最初のナイトロジェンマスタード系アルキル化剤として重要です。
獣医療では、主にリンパ網内系腫瘍の補助治療として、特に再発性の犬および猫のリンパ腫に対するMOPPレスキュープロトコル（メクロレタミン、オンコビン［ビンクリスチン］、プロカルバジン、プレドニゾン）の「M」として使用されます。
臨床のポイント： メクロレタミンは強力な発泡性（壊死性）物質です。静脈内投与の際は、血管外漏出を避けるために細心の注意を払う必要があります。漏出すると壊滅的な組織壊死や脱落を引き起こします。価格の高騰や供給の問題により、一部の獣医腫瘍科医はレスキュープロトコルにおいてダクチノマイシンやロムスチン（CCNU）を代替薬として使用しています。
また、悪性の胸水や腹水を治療するために体腔内投与されることもあり、漿膜表面を癒着させる硬化剤として作用します。
作用機序
Mechlorethamine is a bifunctional alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intramolecular cyclization to form a highly reactive aziridinium ion. This ion reacts with nucleophilic sites on DNA (primarily the N7 position of guanine).
- Pathway: Alkylation → Cross-linking of DNA strands (interstrand and intrastrand) → Inhibition of DNA replication and RNA transcription → Cell death (apoptosis).
- It is cell cycle-phase nonspecific, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle, though it is most toxic to rapidly dividing cells.
- When given intracavitarily, it induces a strong inflammatory response on serous membranes, leading to sclerosis and obliteration of the cavity space.
安全性・警告
禁忌
- Known infection
- Prior anaphylactic reaction to mechlorethamine
- Pregnancy (Category D teratogen)
- Anemia (relative)
- Bone marrow depression (relative)
- Tumor cell infiltration into bone marrow (relative)
- Patients who have received previous extensive chemotherapy or radiotherapy (relative)
有害事象
- Bone marrow depression (leukopenia, thrombocytopenia)
- Vomiting
- Nausea
- Ototoxicity (with high doses or regional perfusion)
- Alopecia
- Hyperuricemia
- Hepatotoxicity
- Peripheral neuropathy
- GI ulcers
- Severe tissue sloughing (if extravasated)
注意事項
Extravasation Risk: Mechlorethamine is a potent vesicant. Extravasation will cause severe tissue necrosis and sloughing. Ensure a perfectly placed, clean IV catheter before administration.
Hazardous Drug: This is a highly toxic antineoplastic agent. Strict hazardous drug handling protocols (gloves, gowns, biologic safety cabinet, closed-system transfer devices) must be utilized to protect veterinary personnel.
Teratogenicity: It is a known teratogen and can suppress gonadal function. Pregnant women should absolutely avoid handling this drug or the patient's waste.
Hyperuricemia: May raise serum uric acid levels; allopurinol may be required in susceptible patients.
医薬品相互作用
May increase the risk of severe infection.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
監視
- CBC with platelets (at least every 1-2 weeks until stable; then every 3 months)
- Liver function tests (initially before starting treatment and then every 3-4 months)
- Injection site for any signs of extravasation (redness, swelling, pain)
薬物動態
吸収
Must be given IV for systemic use due to severe tissue irritation. Incompletely absorbed after intracavitary administration.
分布
Rapidly distributed but highly reactive.
代謝
Rapidly (within minutes) inactivated after injection.
消失
Rapidly degraded in the body.
過剰投与
Because of the extreme toxic potential of this agent, overdoses must be strictly avoided. Dosages must be calculated carefully (usually based on Body Surface Area in m2). Overdose will likely result in profound, potentially fatal myelosuppression and severe gastrointestinal toxicity.
製品
製剤
- Powder for injection
ヒト用医薬品
- Mechlorethamine Powder for Injection: 10 mg; Mustargen® (Lundbeck)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store the unconstituted powder at room temperature. Mechlorethamine is highly unstable in neutral or alkaline aqueous solutions and rapidly degrades. It must be administered immediately after preparation. Unused portions of reconstituted drug can be neutralized by adding equal volumes of 5% sodium thiosulfate and 5% sodium bicarbonate, allowed to stand for 45 minutes, and then discarded appropriately.
飼主向け情報
重要な安全上の警告： メクロレタミンは強力な化学療法薬です。妊娠中の女性、授乳中の母親、および子供は、治療後少なくとも48〜72時間は、この薬を取り扱ったり、ペットの排泄物（尿、便、吐き戻し）を片付けたりしてはいけません。
- 注射部位の観察： この薬が血管外に漏れると、深刻な組織損傷を引き起こす可能性があります。毎日点滴の部位を確認してください。赤み、腫れ、痛み、またはペットがその部位を舐めているのに気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 胃腸の不調： 吐き気や嘔吐はよく見られます。獣医師はペットの不快感を和らげるために吐き気止めを処方することがあります。
- 感染リスク： この薬は白血球数を減少させるため、ペットが感染症にかかりやすくなります。病気の動物から遠ざけ、無気力や発熱などの病気の兆候がないか観察してください。
- 授乳中のペット： 授乳中の母親がこの薬の投与を受けている場合、子犬や子猫には人工乳を与える必要があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。