メルファラン
Melphalan
4-[bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine
別名: Alkeran · L-PAM · Phenylalanine mustard · L-sarcolysin
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
動物種別用量
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概要
メルファランは細胞毒性を持つアルキル化剤であり、獣医腫瘍学では主に多発性骨髄腫の治療に使用されます。また、犬のリンパ腫のレスキュープロトコルにおけるシクロホスファミドの代替薬として、あるいは一部の固形腫瘍（卵巣癌、骨肉瘤、肺および乳腺腫瘍など）の管理にも使用されます。
臨床上の警告: メルファランは強力な細胞毒性薬です。医療従事者および飼い主の偶発的な曝露を防ぐため、厳格な安全取り扱い手順に従う必要があります。
作用機序
Melphalan acts as a bifunctional alkylating agent. It forms inter- and intrastrand cross-links with DNA → alters DNA structure → inhibits DNA synthesis and function, ultimately leading to cell death (apoptosis), particularly in rapidly dividing neoplastic cells.
安全性・警告
禁忌
- Bone marrow suppression
- Concurrent infection
- Impaired renal function
有害事象
- Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia)
- Anorexia
- Nausea
- Vomiting
- Pulmonary infiltrates
- Pulmonary fibrosis
- Oral ulceration (reported in humans)
注意事項
Cytotoxic Handling: Melphalan is a cytotoxic drug; refer to specialist texts for safe handling and administration of chemotherapeutic agents.
Dosing Warning: Take extreme care when dosing small dogs using their body surface area (BSA). There is a significant risk of overdose due to the fixed tablet sizes. Tablets should not be split.
- Administration: Give tablets on an empty stomach to maximize absorption.
- Toxicity: Myelosuppression is the dose-limiting toxicity; its effects may be prolonged and cumulative.
医薬品相互作用
Decreases the oral bioavailability of melphalan
Enhance the antitumour effects of melphalan
Enhances the risk of renal toxicity (reported in humans)
監視
- Complete Blood Count (CBC) - monitor for leucopenia and thrombocytopenia
- Renal function panel
- Gastrointestinal signs (anorexia, vomiting)
- Respiratory rate and effort (for pulmonary infiltrates/fibrosis)
薬物動態
半減期
吸収
Oral absorption is highly variable and incomplete. Administration with food significantly decreases bioavailability.
分布
Distributes rapidly into total body water; moderate protein binding.
代謝
Undergoes spontaneous chemical degradation (hydrolysis) rather than extensive hepatic metabolism.
消失
Eliminated primarily via the kidneys as inactive metabolites and some unchanged drug.
過剰投与
Overdosage primarily manifests as severe myelosuppression (profound neutropenia and thrombocytopenia) and severe gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, ulceration). Treatment is supportive, including broad-spectrum antibiotics for neutropenia, antiemetics, and potentially blood transfusions or colony-stimulating factors.
製品
製剤
- Oral: 2 mg tablet
- Injection: 50 mg powder in vial plus diluent
ヒト用医薬品
- Alkeran 2 mg tablets
- Alkeran 50 mg powder for injection
規制ステータス
Human-approved drug used off-label in veterinary medicine.
POM (Prescription Only Medicine). Human-approved drug used off-label under the cascade.
POM. Human-approved drug used off-label under the cascade.
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored in a closed, light-protected container under refrigeration (2-8°C).
飼主向け情報
- 安全な取り扱い: これは抗がん剤です。薬を取り扱う際、および投与後数日間のペットの排泄物（尿、便、吐瀉物）を処理する際は、使い捨て手袋を着用してください。
- 投与方法: 空腹時に投与してください。錠剤を砕いたり、折ったり、割ったりしないでください。
- 副作用の観察: 感染の兆候（発熱、無気力）、異常な出血やあざ、食欲不振、嘔吐、下痢がないか注意深く観察してください。これらの症状が現れた場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
- 保管: 錠剤は密閉された遮光容器に入れ、冷蔵庫（2-8°C）で保管してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。