メルカプトプリン
Mercaptopurine
6-mercaptopurine
別名: Purinethol · Flocofil · Ismipur · Mercaptina · Puri-Nethol · Varimer · 6-mercaptopurine · 6-MP · 6MP · mercaptopurinum · NSC-755 · purinethiol · WR-2785
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| As an immunosuppressant in combination with corticosteroids for treating bullous pemphigoid | 2.2 mg/kg | PO | once daily (q24h), then q48h | — | 🌎 NA |
| For erosive, immune-mediated polyarthritis in combination with corticosteroids | 2 mg/kg | PO | once daily (q24h) for 14-21 days, then q48h (every other day) | 14-21 days initially | 🌎 NA |
| For treatment of immune-mediated diseases or acute lymphocytic and granulocytic leukemias | 50 mg/m2 | PO | once daily (q24h) to effect, then every other day (q48h) or as needed | — | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
メルカプトプリン（6-MP）は、チオプリン系の抗悪性腫瘍薬および免疫抑制薬です。
臨床上のポイントと薬理学:
- アザチオプリンと密接な関係があります。アザチオプリンはプロドラッグであり、体内で急速にメルカプトプリンに変換されます。
- 獣医療において第一選択薬として使用されることは稀ですが、リンパ肉腫、急性白血病、および重度の免疫介在性疾患（関節リウマチや、治療抵抗性の潰瘍性大腸炎/炎症性腸疾患などの難治性自己免疫疾患）の有用な補助療法として機能します。
- 細胞毒性薬であるため、慎重な取り扱いが必要であり、骨髄抑制や肝毒性について患者を厳密に監視する必要があります。
作用機序
Mercaptopurine is an inactive prodrug that requires intracellular activation to exert its cytotoxic and immunosuppressive effects.
- Mercaptopurine enters the cell and is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioinosinic acid (TIMP).
- TIMP acts as a purine antagonist, inhibiting multiple enzymes required for de novo purine synthesis.
- False nucleotides are incorporated into DNA and RNA → inhibition of nucleic acid synthesis → cell cycle arrest and apoptosis.
- It primarily affects rapidly dividing cells, strongly inhibiting humoral immunity (B-cell function) and, to a lesser extent, cell-mediated immunity.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to mercaptopurine
- Pregnancy (teratogenic and mutagenic)
有害事象
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
注意事項
Risk vs. Benefit Warning: Use with extreme caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction, bone marrow depression, active infections, renal function impairment (dosage adjustment required), or a history of urate urinary stones.
- Teratogenicity: Mercaptopurine is mutagenic and teratogenic (FDA Category D). Do not use in pregnant animals unless the benefit strictly outweighs the risk.
- Nursing: Unknown if excreted in milk; use milk replacer for nursing bitches or queens.
- Laboratory Interference: May cause falsely elevated serum glucose and uric acid values on SMA 12/60 analyzers.
医薬品相互作用
Decreases hepatic metabolism of mercaptopurine via xanthine oxidase inhibition. Dose of mercaptopurine must be drastically reduced (to 1/4-1/3 of usual dose) if used concurrently.
May increase the risk for mercaptopurine toxicity.
Increased risk of hepatotoxicity; use cautiously together.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection; use with caution or avoid during therapy.
Mercaptopurine may reduce the anticoagulant effect of warfarin.
監視
- Hemograms (including platelets): Monitor closely; initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance therapy. (Note: If WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3, consider reducing dose by 25%. If WBC drops below 5,000 cells/mm3, discontinue until leukopenia resolves).
- Liver function tests (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy and signs of toxicity
薬物動態
吸収
Variable and incomplete after oral dosing.
分布
Distributed throughout total body water. Crosses the blood-brain barrier, but not in levels significant enough to treat CNS neoplasms. Unknown if it enters milk.
代謝
Rapidly metabolized in the liver via the enzyme xanthine oxidase to 6-thiouric acid.
消失
Principally excreted in the urine as the parent compound and metabolites.
過剰投与
Toxicity may present acutely (severe GI effects like vomiting and diarrhea) or be delayed (bone marrow depression, hepatotoxicity, gastroenteritis).
- Treatment: If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis, activated charcoal). Provide aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, and potentially blood transfusions for severe myelosuppression).
製品
製剤
- Tablets
ヒト用医薬品
- Mercaptopurine Tablets: 50 mg; Purinethol® (Gate Pharmaceuticals); generic (Par)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets at room temperature in well-closed containers.
飼主向け情報
- 安全な取り扱い: これは強力な免疫抑制薬および抗がん剤です。錠剤を投与した後は、必ず手をよく洗ってください。妊娠中の方や免疫力が低下している方は、この薬の取り扱いを避けてください。
- 毒性の観察: ペットに異常な出血、あざ、食欲不振、嘔吐、下痢、または感染の兆候（発熱や極度の無気力など）が見られた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 厳密なモニタリング: 薬が骨髄や肝臓にダメージを与えていないか確認するため、頻繁な血液検査が必要です。予約をスキップしないでください。
- 長期的なリスク: 免疫抑制薬の長期使用には、感染症にかかりやすくなったり、二次性がんを発症したりするなど、重篤な毒性のリスクが伴うことに留意してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。