メロペネム
**メロペネム（Meropenem）**は、イミペネムに構造が似た広域スペクトルの合成**カルバペネム系抗菌薬**です。獣医療においては、重篤で耐性を持つ感染症に対する「切り札」として高く評価されています。 主な特徴は以下の通りです： * **広域スペクトル：** 多くのグラム陰性菌（特に腸内細菌科）および嫌気性菌に対して高い有効性を示します。イミペネムと比較すると、グラム陽性菌に対する活性はやや劣ります。 * **安全性：** イミペネムとは異なり、シラスタチンとの併用は**不要**であり、痙攣を誘発するリスクが著しく低いため、中枢神経系（CNS）疾患を持つ患者にとってより安全です。 * **投与方法：** 非経口（静脈内または皮下）で投与する必要があります。イミペネムよりも急速かつ少量の液量で投与できる利点があります。 > **臨床上のポイント：** 適切な抗菌薬適正使用（アンチミクロビアル・スチュワードシップ）を実践するため、メロペネムの使用は、耐性菌感染（多剤耐性大腸菌や緑膿菌など）が証明されている場合、または腎機能障害によりアミノグリコシド系などの第一選択薬が禁忌である場合に厳格に限定されるべきです。
作用機序: Meropenem is a bactericidal beta-lactam antibiotic. * It readily penetrates the bacterial cell envelope and binds to specific **penicillin-binding proteins (PBPs)** located inside the bacterial cell wall. * Binding to PBPs → **inhibition of bacterial cell wall synthesis** → weakening of the peptidoglycan network → cell lysis and death. * **Resistance mechanism:** Meropenem is highly resistant to degradation by most beta-lactamases, including penicillinases and cephalosporinases. Furthermore, it is stable against renal **dehydropeptidase-I**, eliminating the need for a protective enzyme inhibitor like cilastatin.
動物種別の用量
- Pharmacokinetic data · IM injection · IM · Rapidly absorbed, bioavailability equal to IV dosing.
- Bacteremia/sepsis · 24 mg/kg IV q24h (once daily) or 12 mg/kg SC q8h · IV/SC · q24h or q8h
- UTI · 12 mg/kg SC q12h · SC · q12h
- CNS infections · 40 mg/kg IV or SC q8h · IV/SC · q8h · Extrapolated from children; maximum dose per administration is 2 grams.
- Systemic infections · 12 mg/kg q8h SC or 24 mg/kg IV q24h (once daily) · SC/IV · q8h or q24h
- Urinary tract infections · 12 mg/kg q12h SC · SC · q12h
- Susceptible infections · 125 mg (total dose) q8h IV or SC · IV/SC · q8h · If serum creatinine greater than 4, may be given q12h.
- Susceptible infections · 8 mg/kg IV or SC q8h · IV/SC · q8h
- Bacteremia/sepsis · 24 mg/kg IV q24h (once daily) or 12 mg/kg SC q8h · IV/SC · q24h or q8h
- UTI · 12 mg/kg SC q12h · SC · q12h
- CNS infections · 40 mg/kg IV or SC q8h · IV/SC · q8h · Extrapolated from children; maximum dose per administration is 2 grams.
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to meropenem or other carbapenems
- History of anaphylaxis after receiving any beta-lactam antibiotic
有害事象
- Slight hair loss over SC injection sites
- Nausea (reported in humans)
- Vomiting (reported in humans)
- Diarrhea (reported in humans)
薬物相互作用
- Aminoglycosides · In vitro evidence of synergy against Pseudomonas aeruginosa
- Probenecid · May increase serum concentrations and elimination half-life of meropenem
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Injection site monitoring (for SC administration)
過量投与
Overdoses of meropenem are unlikely to cause significant toxicity in patients with normal renal function. * In human trials, massive doses (2 grams every 8 hours) failed to demonstrate any significant adverse effects. * **Management:** Should an overdose occur, the drug can be discontinued or the next dose delayed by a few hours. If necessary (e.g., in severe renal failure), meropenem can be removed via hemodialysis.
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