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メトホルミン

Metformin

Metformin hydrochloride; Dimethylbiguanide HCl

抗血糖薬 / ビグアナイド系PO猫鳥

別名: Glucophage XR · Glumetza · Fortamet · Riomet · Dimethylbiguanide HCl · Metforimini hydrochloridium

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

2 mg/kg PO q12hPO· q12h
— 🐈

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

猫

適応用量経路頻度期間地域
Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM)50 mg (total dose) per cat PO twice dailyPOq12h—🌎 NA
Early NIDDM2 mg/kg PO q12hPOq12h—🌎 NA
General Use WarningNot recommendedPO——🌎 NA
  • Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM): May be efficacious only in cats with detectable concentrations of insulin at time of treatment.
  • General Use Warning: Author states 'metformin has been shown toxic to cats and should not be used. It is also ineffective.'

鳥

適応用量経路頻度期間地域
General100-500 mg/L of drinking waterPOContinuous—🌎 NA

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​メトホルミン​は、ヒト医療において2型糖尿病の管理に広く使用されているビグアナイド系の経口抗血糖薬です。獣医療におけるその使用は非常に議論の余地があり、一般的に有効性は限定的であると考えられています。

  • ​猫​: インスリン非依存性糖尿病（NIDDM）の補助治療として研究されています。しかし、臨床的な成功例は非常に限られており、胃腸毒性のため忍容性が低いことが多いです。一部の獣医内分泌専門医は、猫への使用を強く推奨していません。
  • ​馬​: 馬代謝症候群（EMS）およびインスリン調節異常の管理について研究されています。残念ながら、馬におけるメトホルミンの薬物動態プロファイルは非常に不利であり、経口バイオアベイラビリティが極めて低く（約4〜7％）、消失半減期が非常に短いため、全身的な有効性は疑わしいとされています。

​臨床のポイント​: スルホニル尿素薬（グリピジドなど）やインスリンとは異なり、メトホルミンは膵臓からのインスリン分泌を刺激しないため、単独で使用した場合に低血糖を引き起こすことはまれです。

作用機序

Metformin acts primarily as an insulin sensitizer and inhibitor of hepatic glucose output. Its actions are multifaceted:

  • AMPK Activation: Metformin activates ​AMP-activated protein kinase (AMPK)​ in hepatocytes → decreases hepatic gluconeogenesis (glucose production).
  • Peripheral Sensitization: Increases insulin's ability to transport glucose across cell membranes in skeletal muscle → increases peripheral glucose uptake.
  • Intestinal Absorption: May decrease the intestinal absorption of dietary glucose.
  • Advanced Glycosylation: Inhibits the formation of advanced glycosylation end-products.

Because it does not stimulate insulin production or release from pancreatic beta cells, it does not directly induce hypoglycemia.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to metformin
  • Renal dysfunction
  • Metabolic acidosis
  • Concurrent use of parenteral iodinated contrast agents (temporary contraindication)

有害事象

  • Lethargy
  • Inappetence
  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Weight loss
  • Lactic acidosis (rare but severe)

注意事項

​Important Precautions:​

  • Renal Impairment: Metformin is primarily excreted unchanged by the kidneys. Accumulation can lead to severe lactic acidosis in patients with renal dysfunction.
  • Gastrointestinal Toxicity: Has a narrow margin of safety regarding GI upset in small animals.
  • Lactation: Excreted in maternal milk in levels equivalent to plasma. Use with caution in lactating queens.
  • Dosing Challenges: Human dosage forms (e.g., 500 mg tablets) may be difficult to accurately dose in cats, increasing the risk of toxicity.

医薬品相互作用

ACE Inhibitors

May increase risk for hypoglycemia

Cimetidine

Can cause a 60% increase in peak metformin plasma levels and a 40% increase in AUC

Corticosteroids

May reduce hypoglycemic efficacy

Diuretics, Thiazide

May reduce hypoglycemic efficacy

Furosemide

Can increase the AUC and plasma levels of metformin by 22%; metformin can decrease the peak plasma concentrations and AUC of furosemide

Iodinated Contrast Agents (Parenteral)

May cause acute renal failure and lactic acidosis if used within 48 hours of a metformin dose

Isoniazid

May reduce hypoglycemic efficacy

Sympathomimetic Agents

May reduce hypoglycemic efficacy

監視

  • Fasting blood glucose
  • Appetite and attitude
  • Body condition
  • PU/PD resolution
  • Serum fructosamine and/or glycosylated hemoglobin levels
  • Renal function (baseline and annually)
  • Adverse effects (especially GI signs)

薬物動態

半減期

猫about 12 hours馬about 25 minutes (after IV dosing)

吸収

Cats: Variably absorbed after oral administration (35-67%). Horses: Very low oral bioavailability (4% fed, 7% fasted).

分布

Cats: Steady-state volume of distribution is 0.55 L/kg.

代謝

Not extensively metabolized.

消失

Primarily eliminated via the kidneys. Cats: Total clearance is 0.15 L/hr/kg.

過剰投与

​Overdose & Toxicity Profile:​

  • Small Animals: Hypoglycemia is not commonly seen in overdoses of metformin alone. However, the drug has a narrow margin of safety regarding gastrointestinal upset.
  • Clinical Signs: Vomiting and diarrhea are the most common findings in dogs and cats following accidental ingestion.
  • Human Data: Massive overdoses (e.g., 100 grams) caused hypoglycemia only 10% of the time, but lactic acidosis occurred. Lactic acidosis has been seen in human overdoses of 7 to 20 grams. It is unknown at what exact dose acidosis may occur in domestic animals.

Management: Treatment is largely supportive and symptomatic, focusing on managing GI distress and monitoring acid-base status and renal function.

製品

製剤

  • Extended-Release Oral Tablets
  • Oral Solution

ヒト用医薬品

  • Metformin HCl Oral Tablets: 500 mg, 850 mg & 1000 mg (Glucophage, generic)
  • Metformin HCl Extended-Release Oral Tablets: 500 mg, 750 mg & 1000 mg (Glucophage XR, Glumetza, Fortamet, generic)
  • Metformin HCl Oral Solution: 500 mg/5 mL (Riomet)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store protected from light at a controlled room temperature of 20-25°C (68-77°F), with excursions permitted to 15-30°C (59-86°F).

飼主向け情報

​飼い主向け情報：​

  • ​試験的な使用​: 猫に対するメトホルミンの使用は非常に「試験的」であり、適応外使用であることをご理解ください。獣医療におけるその有効性は依然として議論されています。
  • ​副作用​: ​嘔吐、下痢、食欲不振、極度の無気力​など、胃腸の不調の兆候がないか注意深く観察してください。
  • ​報告​: ペットに好ましくない影響や行動の変化が見られた場合は、直ちに獣医師に報告してください。
  • ​投与方法​: 獣医師の特別な指示がない限り、徐放錠を砕いたり割ったりしないでください。常に新鮮な水が飲めるようにしておいてください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。