メチルテストステロン
Methyltestosterone
17beta-Hydroxy-17alpha-methylandrost-4-ene-3-one
別名: Android · Methitest · Testred · Virilon · Orandrone · NSC-9701 · 17-alpha-methyltestosterone
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Alopecia X (when melatonin fails) | 1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg (total dose) | PO | once daily | Stop after maximal hair re-growth is noted | 🌎 NA |
| Testosterone-responsive dermatosis | 1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg | PO | every other day | Once dog responds, then every 4-7 days | 🌎 NA |
| Suppress estrus in Greyhounds | 5 mg (total dose) | PO | once weekly or divided, two times a week | — | 🌎 NA |
| Estrus suppression | 25-50 mg (total dose) | PO | twice weekly | — | 🌎 NA |
| Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release | 0.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Alopecia X (when melatonin fails): Get baseline liver profile and then again one and two months after starting treatment. Can cause hepatotoxicity, aggressive behavior and/or seborrhea.
- Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release | 0.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg. Use is highly controversial due to hepatotoxicity.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
メチルテストステロンは、合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドホルモンです。テストステロンの17-α-アルキル化誘導体であり、肝臓での初回通過効果を大幅に減少させることで、経口投与を有効にします。
獣医学では主に以下の目的で使用されます：
- ホルモン反応性皮膚疾患：特にメラトニン療法が無効な犬の脱毛症X（Alopecia X）（毛周期停止）。
- 繁殖管理：雌犬の発情抑制や偽妊娠の治療。
- ホルモン依存性腫瘍：特定のエストロゲン依存性乳腺腫瘍の補助治療。
臨床上のポイント：獣医学、特に猫での使用は非常に議論の余地があり、重篤な肝毒性のリスクがあるため一般的には推奨されません。猫は17-α-アルキル化アンドロゲンによる肝障害に対して特異的に感受性が高いと考えられています。
作用機序
Methyltestosterone acts as an exogenous androgen, binding to intracellular androgen receptors (AR) in target tissues.
- Mechanism: Free methyltestosterone enters cells → binds to cytosolic AR → the receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to specific DNA sequences (androgen response elements) → modulates gene transcription.
- Anabolic Effects: Stimulates erythropoiesis (increases red blood cell production), enhances nitrogen balance, promotes protein anabolism (requires adequate caloric and protein intake), and increases retention of potassium, sodium, and phosphorus.
- Pharmacokinetic Advantage: The addition of a methyl group at the C-17 alpha position sterically hinders hepatic degradation, providing higher oral bioavailability compared to native testosterone.
安全性・警告
禁忌
- Hepatic dysfunction or pre-existing liver disease
- Pregnancy (Category X - causes fetal masculinization)
- Prostate cancer or severe prostatic hypertrophy
有害事象
- Hepatotoxicity (elevated liver enzymes, icterus, periportal hepatocyte enlargement)
- Virilization of females (clitoral hypertrophy, vaginitis)
- Vaginal discharge
- Prostatic hyperplasia in males
- Increased aggression or behavioral changes
- Seborrhea
- Premature epiphyseal closure in young animals
注意事項
Important Precautions
- Hepatotoxicity: Chronic use is strongly associated with liver damage. Baseline and serial liver enzyme monitoring is mandatory.
- Cardiac Disease: Use with extreme caution in patients with heart failure due to the potential for sodium and water retention.
- Growing Animals: Prolonged use in young, growing animals can cause premature epiphyseal closure, stunting growth.
- Laboratory Interference: Can decrease thyroxine-binding globulin, leading to decreased total T4 levels (free T4 remains unaffected).
医薬品相互作用
Methyltestosterone may increase serum cyclosporine levels, potentially leading to toxicity.
Methyltestosterone may decrease serum glucose levels, reducing insulin requirements.
May decrease serum glucose levels, increasing the risk of hypoglycemia.
Methyltestosterone may increase anticoagulant effects, increasing bleeding risk.
監視
- Baseline and serial hepatic function panels (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Clinical signs of hepatotoxicity (icterus, anorexia, weight loss, vomiting)
- Behavioral changes (aggression)
- Prostatic evaluation in intact males
薬物動態
吸収
Absorbed from the GI tract and oral mucosa. Undergoes significantly less first-pass hepatic metabolism than orally administered native testosterone due to 17-alpha alkylation.
分布
Highly protein-bound in plasma, primarily to sex hormone-binding globulin (SHBG) and albumin.
代謝
Metabolized in the liver. In dogs, principle metabolites found in urine are glucuronidated forms (both conjugated and free) of methyltestosterone. Unlike humans, sulfated forms are not a major metabolic component.
消失
Excreted primarily in the urine as conjugated metabolites.
過剰投与
Information on acute toxicity in veterinary species is limited.
- Acute signs: Nausea, vomiting, and edema are the most likely effects of a single massive overdose.
- Management: Consider gastrointestinal decontamination if ingestion is recent. Monitor liver function closely with large overdoses and provide supportive care.
製品
製剤
- Oral tablets
- Buccal tablets
- Oral capsules
ヒト用医薬品
- Methyltestosterone Tablets: 10 mg & 25 mg (Methitest, generic)
- Methyltestosterone Buccal Tablets: 10 mg (generic)
- Methyltestosterone Capsules: 10 mg (Testred, Android, Virilon)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets or capsules below 40°C, preferably between 15°-30°C (59°-86°F) in well-closed containers, unless otherwise specified by the manufacturer.
飼主向け情報
飼い主様への重要な情報
- 目的：この薬は、特定の脱毛症（脱毛症Xなど）の治療や、特定の生殖器系の問題の管理に使用されるホルモン剤です。
- 肝臓へのリスク：最も深刻な副作用は肝障害です。ペットの肝臓が薬に耐えられるかを確認するため、治療開始前および治療中は定期的な血液検査が必要です。
- 行動の変化：攻撃性の増加や、普段と違う行動の変化がないか注意深く観察してください。
- 身体的な変化：雌犬では雄のような身体的特徴や膣からの分泌物が見られることがあります。雄犬では前立腺の問題が生じる可能性があります。
- 獣医師に連絡すべき症状：ペットが食事をとらなくなった、嘔吐した、急激に体重が減少した、または目、歯茎、皮膚が黄色くなった（黄疸）場合は、直ちに投薬を中止し、獣医師に連絡してください。
- 人間への安全性：妊娠中の女性は、重篤な胎児の先天性異常を引き起こす可能性があるため、この薬の取り扱いを避けてください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。